The invention discloses a sulfadoxine derivative I 4 (4 acetamino Benzenesulfonylamino) preparation method 5,6 two methoxy pyrimidine derivatives; sulfadoxine sulfadoxine I is acetylated impurities, is one of the main impurities in a drug substance or product sulfadoxine sulfonamide derivatives; multi symplectic I can be used for the detection of sulfadoxine purity analysis, so as to control the quality of sulfadoxine.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药和化工
,具体涉及磺胺多辛衍生物I,即1,4-二(7-氯喹啉-4-基)哌嗪的制备方法和用途。
技术介绍
磺胺多辛(Sulfadoxine)又名周效磺胺,化学名为4-(对氨基苯磺酰胺基)-5,6-二甲氧基嘧啶,CAS号为2447-57-6,化学结构式如下:。磺胺多辛临床上可用于治疗一般的炎症,如上呼吸道感染扁桃体炎、菌痢肠炎、皮肤感染等,还可与其他药配伍,治疗肺结核、淋巴结核;其对麻风(疯)病也有一定疗效,亦能治疗疟疾,此外还可作风湿病的预防用药。用于上述用途时,磺胺多辛具有疗效长,毒性低的特点。经历了几代人的研究开发,国内在八十年代开始研制,传统工艺已经实施了近三十年。磺胺多辛衍生物I的化学名为:4-(4-乙酰氨基苯磺酰氨基)-5,6-二甲氧基嘧啶,结构式如下:。本专利技术人经过对磺胺多辛制备工艺及中间体和成品的质量分析,磺胺多辛衍生物I为磺胺多辛合成过程中副反应产生的杂质之一。根据磺胺多辛国际、国内药典中原料药的质量标准,都是采用TLC(薄层色谱)对有关物质进行控制。其中《国际药典第四版》中,对磺胺多辛与乙胺嘧啶复合片剂的有关物质采用HPLC(高效液相色谱)检测磺胺多辛衍生物I的量为小于0.5%,这导致在原料药的生产过程中就必须要控制该衍生物的含量,最终制剂产品方能达到相应的质量要求。所以在进行药物质量检测过程中,需要用到高纯度的杂质作为对照品,用于控制可能含有该杂质的药物的质量。因此必须合成出高纯度的该杂质化合物。现磺胺多辛衍生物I的合成和纯化方法未见报道。因此,急需解决磺胺多辛衍生物I的制备和纯化的相关问题,本专利技术因此而 ...
【技术保护点】
一种磺胺多辛衍生物式I,即4‑(4‑乙酰氨基苯磺酰氨基)‑5,6‑二甲氧基嘧啶的制备方法,反应方程式如下所示:。
【技术特征摘要】
1.一种磺胺多辛衍生物式I,即4-(4-乙酰氨基苯磺酰氨基)-5,6-二甲氧基嘧啶的制备方法,反应方程式如下所示:。2.根据权利要求1所述磺胺多辛衍生物4-(4-乙酰氨基苯磺酰氨基)-5,6-二甲氧基嘧啶,式I的制备方法,具体如下:在磺胺多辛中加入酰化试剂,搅拌,回流反应;反应完成后,反应液倒入水中,碳酸钠溶液调节p...
【专利技术属性】
技术研发人员:唐明,沈文晖,郑雪,蔡中文,杨继斌,
申请(专利权)人:重庆康乐制药有限公司,
类型:发明
国别省市:重庆;50
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