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γ-咔啉类衍生物及其制备方法和用途技术

技术编号:1519366 阅读:207 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供了一种γ-咔啉类衍生物,以具有抗肿瘤活性的γ-咔啉为先导化合物,在其6位引入不同的侧链与芳环、芳杂环或杂环相连得到。经药理活性筛选试验表明该化合物对肿瘤细胞有体外抗增生作用,部分化合物具有明显的抑瘤活性,IC↓[50]值达到μM级,显示了与阳性对照多烯紫杉醇类似的细胞毒活性,且在初步的活性机制研究中表现出显著的微管蛋白聚合抑制活性和DNA插入作用,有望成为一类新的小分子微管蛋白和DNA双重作用抗肿瘤试剂。本发明专利技术设计合理,所用原料来源广泛,易于制备,反应条件温和,操作简便,适于实用。本发明专利技术化合物结构式如上所示。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种γ-咔啉类化合物,其特征在于具有化合物(Ⅰ)和化合物(Ⅱ)的结构式: *** 其中: R为氢原子、碳原子数在1-3的直链或支链烷基、叔丁氧羰基(BOC)、A-*-或A-*-中的一种; X为SO↓[2]NR’、NR ’SO↓[2]、NHCO、CO、SO↓[3];其中R’为氢原子或碳原子数在1-3的直链或支链烷基; A为单环或多环的芳环、芳杂环或杂环;其中,当A为单环芳环、芳杂环或杂环时,为吡啶或无取代、单取代、二取代、三取代的苯环,苯环上的取代基 可为甲基、甲氧基、三氟甲基、卤素、硝基、氨基、苯氧基、甲砜基等;当A为稠和芳环、芳杂环或杂环时,为萘基、喹啉、吲哚等; B环为芳环或芳杂环。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:胡永洲陈静刘滔杨波何俏军吴睿楼剑书董晓武
申请(专利权)人:浙江大学
类型:发明
国别省市:86[中国|杭州]

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