一种防治火龙果炭疽病的化合物及应用其的组合物制造技术

技术编号:15005149 阅读:132 留言:0更新日期:2017-04-04 12:58
本发明专利技术提供了一种防治火龙果炭疽病的有机化合物及其组合物,其可制备成可溶性液剂、微乳剂、水乳剂、悬乳剂、种衣剂、可湿性粉粒剂、缓释颗粒剂、控释颗粒剂、水分散粒剂、干悬乳剂,或直接使用的颗粒剂等剂型.所述组合物用于防治火龙果炭疽病。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及农药化合物及其组合物领域,特别涉及一种防治火龙果炭疽病的化合物及其组合物.
技术介绍
农业是我国国民经济的基础,然而植物病害给我国乃至全世界农业生产带来了难以估计的损失,因此,对其进行有效防控是保证农业高效生产和稳步发展的根本措施之一,目前的主要防治手段是农药的广泛施用.因此,具有我国自主知识产权农药的研究与开发对于我国农业乃至国民经济的发展具有极为重要的战略意义.结构新颖的新型抗菌剂的研究与开发一直是人们攻克的难题.据文献记载,自然界的真菌大约有十万种,其中有害的病原真菌达8000多种,且真菌引起的病害占植物病害总量的80%,危害极大.有的真菌还会使农产品、木材、食品等发霉变质,有的甚至寄生于人畜体内而引起皮肤病。加之真菌繁殖速度快,传播能力强,很难被除去,从而给农作物和农产品的质量和产量造成了很大的影响.如何采取有效而绿色环保的方法防治病原真菌,是农民增产增收和生态环境保护的关键.近年来,我国在植物病原菌的防治研究方面取得了较大的进展,但同时也存在着一定的问题。传统的农业防治——轮作等简单方法没有得到很好实施,使得这些病害日益严重,化学农药防治仍是目前植物病害防治的主要手段,但化学抗菌剂的大面积频繁使用导致病原菌对其产生严重的抗药性.因此,有必要开发结构新型而广谱的抗菌剂.为此,我们设计了一种化合物,并系统考察了其对火龙果炭疽病原菌的抑制活性.火龙果炭疽病易发生在茎部,病斑初期为水渍状小斑点,四周有黄晕,扩大后变为绿豆至花生仁大小的圆形病斑.当天气干旱时,病斑停生长,转变成黄褐色稍隆起的褐色病斑,木栓化组织.当天气潮湿时,木栓化病斑可以扩大成大斑,甚至使部的茎肉完全腐烂,腐烂的表皮产生黑色有轮纹的大斑.在果实上,果实受害开始也呈水渍状暗绿色小斑点,这些小斑可以愈合,并可扩展,不过它们只危害果皮浅层细胞并使受害组织变黄褐色木栓化影响卖相.然而,鉴于目前用来防治火龙果炭疽病害的方法,仍进一步需要增加的火龙果炭疽病害防治.然而,这些方法在病害防治领域并不完全令人满意,因此存在要求提供防治和抗击病害并且保护植物,还需要降低病害获得对病害抗性栽培作物和农药两者的耐受增加的速率。还需要扩展病害抗性栽培作物和农药两者的使用寿命.
技术实现思路
本专利技术目的在于提供一种防治火龙果炭疽病的有机化合物及其组合物,所要解决的技术问题是防治火龙果炭疽病.所述防治火龙果炭疽病的有机化合物,其具有如下化学结构式:优选地,其是晶体,所述晶体属于单斜晶系,其空间群为C2/c,β=95.45°.所述的有机化合物和农药上可接受的助剂、表面活性剂、溶剂和载体制备成农药组合物;所述助剂和表面活性剂优选为扩散剂NNO、十二烷基硫酸钠、扩散剂MF、木质素磺酸钠、农乳600#、脂肪醇聚氧乙烯醚、萘磺酸甲醛缩聚物、硫酸铵、乳化剂603#、十二烷基苯磺酸钙500#中的一种或几种;所述溶剂优选异丙醇、二甲基甲酰胺、环己酮、乙酸乙酯、二甲苯中的一种或几种;所述载体优选白炭黑、高岭土、水、陶土中的一种或几种。所述的组合物可制备为可溶性液剂、微乳剂、水乳剂、悬乳剂、种衣剂、可湿性粉粒剂、缓释颗粒剂、控释颗粒剂、水分散粒剂、干悬乳剂,或直接使用的颗粒剂;所述组合物可防治火龙果炭疽病.具体实施方式下面通过实施例对本专利技术作进一步说明。应该理解的是,本专利技术实施例所述制备方法仅仅是用于说明本专利技术,而不是对本专利技术的限制,在本专利技术的构思前提下对本专利技术制备方法的简单改进都属于本专利技术要求保护的范围.实施例中用到的所有原料和溶剂,如无特别说明,均购自SigmaBiochemicalandOrganicCompoundsforResearchandDiagnosticClinicalReagents公司.实施例中用到的试剂和药剂均为市售产品.制备实施例1:(1)将1mmol1,3,4-三氟-2-苯-1’-甲基-甲醇(购自上海药明康德新药开发有限公司)加入到单口瓶中,加入100mL二氯甲烷将其溶解后再加入1.8mmol三乙胺,低温下滴加1.4mmol甲磺酰氯,滴加完毕回到室温反应。反应结束后用1mol/L盐酸洗涤2次,饱和氯化钠洗涤1次,无水硫酸钠干燥,旋干得到棕红色油状液体,不经进一步纯化,直接用于下一步反应.(2)在单口瓶中加入2.5mmol步骤(1)产物和100mlDMF,溶解后加入2.4mmol4-异吲哚啉甲酸乙酯再加入2mmol碳酸铯,油浴加热至外温为105℃.反应结束后加大量的水,再用乙酸乙酯萃取,旋干柱层析分离得到淡黄色油状液体,不经进一步纯化,直接用于下一步反应.(3)将5mmol步骤(2)产物在乙醇和水作溶剂的条件下,加入NaOH(2.2eq)45℃反应皂化,加入稀盐酸调至PH为6-7,浓缩后抽干加入乙醇过滤旋干,柱层析分离得到淡黄色固体,不经进一步纯化,直接用于下一步反应.(4)将10mmol步骤(3)产物和12mmol苯胺加入到100mL单口瓶中再加入10mLDMF搅拌溶清,再加入1mmolHBTU,0.8mmol三乙胺,室温反应5h.反应结束后将反应液倒入水中,再用乙酸乙酯萃取,无水硫酸钠干燥旋干,柱层析分离得到白色粉末状固体化合物,收率48%。结构鉴定:1HNMR(DMSO-d6):δ(ppm),10.20(s,1H,NH),7.96(s,1H,CH),7.89(d,1H,CH),7.70(m,2H,2CH),7.49(d,1H,CH),7.32(m,2H,2CH),7.13(m,1H,CH),7.07(m,1H,CH),6.98(m,1H,CH),4.01(t,1H,CH),3.62(s,4H,2CH2),1.27(d,3H,CH3).制备实施例2:将上述制备的式I有机化合物放置在石英管(quartzampoule)中.在温度107~108℃下,将该制备的化合物真空脱水.将该管脱开,并放置在晶体生长炉内。在具有隔离膜的双重炉(doublefurnace)中通过布里奇曼(Bridgman)法生长晶体.最终,得到无色条状晶体.对该晶体进行单晶X-射线衍射晶体学分析,其晶体学参数如下所示:单斜晶系,其空间群为C2/c,β=95.45°.制备实施例3:加工方法:以上原料等按配比称量后加入到剪切罐中,剪切30分钟使物料混合均匀,打开循环水,将物料球磨以一定量的流量,温度控制40度以下,细度过325目筛,研磨1.5h后,即得均匀乳状液体。制备实施例4:将各原材料加入双螺旋混合机中混合搅拌,再经过气流粉碎机粉碎,通过325目筛后再次经过双螺旋混合机混合即得产品.制备实施例5:将上述混合物均匀混合,气流粉碎,加入适量水并捏合,所得的混合物造粒、干燥即得产品.萘磺酸甲醛缩聚物、十二烷基硫酸钠、硫酸铵、陶土等助剂的加入,既为剂型制作提供保障,又可使产品保持良好的分散性,对靶标表面的附着性比较好.生物活性实施例1:本专利技术的由式I表示的化合物的PPARδ活性通过转染检测确认.另外,对于PPAR亚型PPARα和PPARγ的本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种防治火龙果炭疽病的有机化合物,其特征在于以如下化学结构式表示:

【技术特征摘要】
1.一种防治火龙果炭疽病的有机化合物,其特征在于以如下化学结构式表示:
2.根据权利要求1所述的有机化合物,其特征在于,其是晶体,所述晶体属于单斜晶系,其空间群为C2/c,β=95.45°。
3.一种农药组合物,其特征在于,其包括权利要求1-2任一所述的有机化合物以及农药...

【专利技术属性】
技术研发人员:罗会裴晓红马玉华蔡永强张兴无李金强
申请(专利权)人:贵州省果树科学研究所
类型:发明
国别省市:贵州;52

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