【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】相关申请的交叉引用本申请要求2013年8月13日提交的美国临时申请No.61/865,468的权益，其在此出于所有目的通过引用以其整体并入。关于对根据联邦资助研究与开发进行的专利技术的权利的声明本专利技术是根据由美国国家卫生研究院授予的许可号CA086306和R01EB013685在政府支持下进行。政府享有本专利技术的某些权利。专利技术背景脱氧胞苷激酶(dCK)是能够使用ATP或UTP作为磷酰基供体将脱氧胞苷、脱氧腺苷和脱氧鸟苷磷酸化至其单磷酸盐形式的脱氧核糖核苷激酶。1通过dCK磷酸化是负责将补救的脱氧胞苷转化成dCTP和在某些细胞类型中转化成dTTP，从而使其成为DNA聚合酶的底物的生物化学途径中的速率限制步骤。除了产生dNTP的生理学作用以外，dCK还在激活多种被广泛用于抗癌的核苷类似物前药(‘nucs’)中起着关键作用。2相应地，鉴别靶向dCK的治疗剂具有重要价值。本文中提供了针对本领域中的这些和其它问题的解决方案。专利技术概要本文中提供了有下式的化合物：在式(I)化合物中，Y是C(R8)或N。Z是C(R9)或N。X是CH2、O、N(R10)、S、S(O)或S(O)2。R1是氢、卤素、-N3、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CI3、-CN、-COR1A、-OR1A、-NR1AR1B、-C(O)OR1A、-C(O)NR1AR1B、-NO2、-SR1A、-S(O)n1R1A、-S(O)n1OR1A、-S(O)n1NR...
【技术保护点】
一种化合物，其具有下式：其中：Y是C(R8)或N；Z是C(R9)或N；X是CH2、O、N(R10)、S、S(O)或S(O)2；R1是氢、卤素、‑N3、‑CF3、‑CCl3、‑CBr3、‑CI3、‑CN、‑COR1A、‑OR1A、‑NR1AR1B、‑C(O)OR1A、‑C(O)NR1AR1B、‑NO2、‑SR1A、‑S(O)n1R1A、‑S(O)n1OR1A、‑S(O)n1NR1AR1B、‑NHNR1AR1B、‑ONR1AR1B、‑NHC(O)NHNR1AR1B、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的杂烷基、经取代或未经取代的环烷基、经取代或未经取代的杂环烷基、经取代或未经取代的芳基、或者经取代或未经取代的杂芳基；R2是氢、卤素、‑N3、‑CF3、‑CCl3、‑CBr3、‑CI3、‑CN、‑COR2A、‑OR2A、‑NR2AR2B、‑C(O)OR2A、‑C(O)NR2AR2B、‑NO2、‑SR2A、‑S(O)n2R2A、‑S(O)n2OR2A、‑S(O)n2NR2AR2B、‑NHNR2AR2B、‑ONR2AR2B、‑NHC(O)NHNR2AR2B、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.08.13 US 61/865,4681.一种化合物，其具有下式：
其中：
Y是C(R8)或N；
Z是C(R9)或N；
X是CH2、O、N(R10)、S、S(O)或S(O)2；
R1是氢、卤素、-N3、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CI3、-CN、-COR1A、-OR1A、-NR1AR1B、-C(O)OR1A、-C(O)
NR1AR1B、-NO2、-SR1A、-S(O)n1R1A、-S(O)n1OR1A、-S(O)n1NR1AR1B、-NHNR1AR1B、-ONR1AR1B、-NHC(O)
NHNR1AR1B、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的杂烷基、经取代或未经取代的环
烷基、经取代或未经取代的杂环烷基、经取代或未经取代的芳基、或者经取代或未经取代的
杂芳基；
R2是氢、卤素、-N3、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CI3、-CN、-COR2A、-OR2A、-NR2AR2B、-C(O)OR2A、-C(O)
NR2AR2B、-NO2、-SR2A、-S(O)n2R2A、-S(O)n2OR2A、-S(O)n2NR2AR2B、-NHNR2AR2B、-ONR2AR2B、-NHC(O)
NHNR2AR2B、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的杂烷基、经取代或未经取代的环
烷基、经取代或未经取代的杂环烷基、经取代或未经取代的芳基、或者经取代或未经取代的
杂芳基；
R3是氢、卤素、-N3、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CI3、-CN、-COR3A、-OR3A、-NR3AR3B、-C(O)OR3A、-C(O)
NR3AR3B、-NO2、-SR3A、-S(O)n3R3A、-S(O)n3OR3A、-S(O)n3NR3AR3B、-NHNR3AR3B、-ONR3AR3B、-NHC(O)
NHNR3AR3B、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的杂烷基、经取代或未经取代的环
烷基、经取代或未经取代的杂环烷基、经取代或未经取代的芳基、或者经取代或未经取代的
杂芳基；
R4是氢、卤素、-N3、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CI3、-CN、-COR4A、-OR4A、-NR4AR4B、-C(O)OR4A、-C(O)
NR4AR4B、-NO2、-SR4A、-S(O)n4R4A、-S(O)n4OR4A、-S(O)n4NR4AR4B、-NHNR4AR4B、-ONR4AR4B、-NHC(O)
NHNR4AR4B、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的杂烷基、经取代或未经取代的环
烷基、经取代或未经取代的杂环烷基、经取代或未经取代的芳基、或者经取代或未经取代的
杂芳基；
R5独立地为氢、卤素、-N3、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CI3、-CN、-COR5A、-OR5A、-NR5AR5B、-C(O)
OR5A、-C(O)NR5AR5B、-NO2、-SR5A、-S(O)n5R5A、-S(O)n5OR5A、-S(O)n5NR5AR5B、-NHNR5AR5B、-
ONR5AR5B、-NHC(O)NHNR5AR5B、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的杂烷基、经取代
或未经取代的环烷基、经取代或未经取代的杂环烷基、经取代或未经取代的芳基、或者经取
代或未经取代的杂芳基，其中R5和R6任选地组合以形成经取代或未经取代的环烷基；
R6是未经取代的C1-C6烷基；
R7是H、D、F或-CH3；
R8是氢、卤素、-N3、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CI3、-CN、-COR8A、-OR8A、-NR8AR8B、-C(O)OR8A、-C(O)
NR8AR8B、-NO2、-SR8A、-S(O)n8R8A、-S(O)n8OR8A、-S(O)n8NR8AR8B、-NHNR8AR8B、-ONR8AR8B、-NHC(O)
NHNR8AR8B、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的杂烷基、经取代或未经取代的环
烷基、经取代或未经取代的杂环烷基、经取代或未经取代的芳基、或者经取代或未经取代的
杂芳基；
R9是氢、卤素、-N3、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CI3、-CN、-COR9A、-OR9A、-NR9AR9B、-C(O)OR9A、-C(O)
NR9AR9B、-NO2、-SR9A、-S(O)n9R9A、-S(O)n9OR9A、-S(O)n9NR9AR9B、-NHNR9AR8B、-ONR9AR9B、-NHC(O)
NHNR9AR9B、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的杂烷基、经取代或未经取代的环
烷基、经取代或未经取代的杂环烷基、经取代或未经取代的芳基、或者经取代或未经取代的
杂芳基；
R10是H、-CH3、-C2H5、-C3H7、-CH2C6H5；
R1A、R1B、R2A、R2B、R3A、R3B、R4A、R4B、R5A、R5B、R8A、R8B、R9A和R9B独立地为氢、氧代基、卤素、-
CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-S(O)2Cl、-S(O)3H、-S(O)4H、-S(O)2NH2、-
NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHS(O)2H、-NHC(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCF3、-
OCHF2、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的杂烷基、经取代或未经取代的环烷
基、经取代或未经取代的杂环烷基、经取代或未经取代的芳基、或者经取代或未经取代的杂
芳基；且
n1、n2、n3、n4、n5、n8和n9独立地为1、2或3。
2.如权利要求1所述的化合物，其中R2和R3是氢。
3.如权利要求1至2中任一项所述的化合物，其中R7是氢。
4.如权利要求3所述的化合物，其具有下式：
5.如权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中R5是经取代或未经取代的烷基。
6.如权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中R5是未经取代的烷基。
7.如权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中R5是未经取代的C1-C6烷基。
8.如权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中R5是甲基。
9.如权利要求1至8中任一项所述的化合物，其中R6是未经取代的C1-C4烷基。
10.如权利要求1至8中任一项所述的化合物，其中R6是甲基、乙基或丙基。
11.如权利要求1至10...
【专利技术属性】
技术研发人员：C·G·拉杜，Z·李，R·M·吉普森，J·王，N·萨蒂亚默西，A·拉维，J·M·墨菲，D·A·内桑森，M·E·荣格，
申请(专利权)人：加利福尼亚大学董事会，伊利诺斯大学理事会，
类型：发明
国别省市：美国;US
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