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Perovskone B在制备治疗乳腺癌药物中的应用制造技术

技术编号:14908635 阅读:113 留言:0更新日期:2017-03-29 23:34
本发明专利技术公开了Perovskone B在制备治疗乳腺癌药物中的应用,属于药物新用途技术领域。本发明专利技术通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现,Perovskone B对人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B的生长也具有显著的抑制作用。因此,Perovskone B能用于制备抗乳腺癌药物,具有良好的开发应用前景。对于本发明专利技术涉及的Perovskone B在制备治疗乳腺癌药物中的用途属于首次公开,而且其对于乳腺癌细胞的抑制活性强得意想不到。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化合物PerovskoneB的新用途,尤其涉及PerovskoneB在制备治疗乳腺癌药物中的应用。
技术介绍
癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一,每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物,如紫杉醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此,从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。本专利技术涉及的化合物PerovskoneB是一个2011年发表(M.MoridiFarimani,etal.,TriterpenoidswithRareCarbonSkeletonsfromSalviahydrangea:AntiprotozoalActivityandAbsoluteConfigurations.J.Nat.Prod.2011,74,2200-2205.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型(M.MoridiFarimani,etal.,TriterpenoidswithRareCarbonSkeletonsfromSalviahydrangea:AntiprotozoalActivityandAbsoluteConfigurations.J.Nat.Prod.2011,74,2200-2205.),对于本发明涉及的PerovskoneB在制备治疗乳腺癌药物中的用途属于首次公开,由于属于全新的结构类型,而且其对于乳腺癌细胞的抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于乳腺癌的防治显然具有显著的进步。
技术实现思路
本专利技术的目的在于根据现有PerovskoneB研究中未发现其具有抗乳腺癌活性的报道的现状,提供了PerovskoneB在制备抗乳腺癌药物中的应用。所述化合物PerovskoneB,结构如式(Ⅰ)所示:所述PerovskoneB在制备治疗乳腺癌药物中的应用,乳腺癌细胞为人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B。一种治疗乳腺癌药物,由PerovskoneB为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为取5克化合物PerovskoneB,加入糊精195克,混匀,常规压片制成1000片。一种治疗乳腺癌药物,由PerovskoneB为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为取5克化合物PerovskoneB,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。本专利技术通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现,PerovskoneB对人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B的生长也具有显著的抑制作用,抑制这4株细胞生长的IC50值分别为1.89±0.48μM、2.49±0.76μM、2.74±0.35μM和1.98±0.54μM。因此,PerovskoneB能用于制备抗乳腺癌药物,具有良好的开发应用前景。对于本专利技术涉及的PerovskoneB在制备治疗乳腺癌药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于乳腺癌细胞的抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于乳腺癌的防治显然具有显著的进步。以下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明,但本专利技术的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。具体实施方式本专利技术所涉及化合物PerovskoneB的制备方法参见文献(M.MoridiFarimani,etal.,TriterpenoidswithRareCarbonSkeletonsfromSalviahydrangea:AntiprotozoalActivityandAbsoluteConfigurations.J.Nat.Prod.2011,74,2200-2205.)以下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明,但本专利技术的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。实施例1:本专利技术所涉及化合物PerovskoneB片剂的制备:取20克化合物PerovskoneB,加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。实施例2:本专利技术所涉及化合物PerovskoneB胶囊剂的制备:取20克化合物PerovskoneB,加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000粒。下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。实验例:采用MTT法评价化合物PerovskoneB对人乳腺癌细胞株的生长抑制作用1.方法:处于生长对数期的细胞:人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B(购买自中国科学院细胞库)以1.5×104浓度种于96孔板中。细胞培养24h贴壁后吸去原来的培养基。试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10%胎牛血清的1640培养基;药物处理组更换含浓度为100μM,50μM,10μM,1μM,0.1μM,0.01μM和0.001μM的PerovskoneB的培养基。培养48h后,加入浓度5mg/mL的MTT,继续放于CO2培养箱培养4h,然后沿着培养液上部吸去100μL上清,加入100μLDMSO,暗处放置10min,利用酶标仪(Sunrise公司产品)测定吸光值(波长570nm),并根据吸光值计算细胞存活情况,每个处理设6个重复孔。细胞存活率(%)=ΔOD药物处理/ΔOD空白对照×100。2.结果:PerovskoneB对人乳腺癌细胞株P4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B的生长具有显著的抑制作用。该化合物抑制人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B生长的IC50值分别为1.89±0.48μM、2.49±0.76μM、2.74±0.35μM和1.98±0.54μM。由上述实施例表明,本专利技术的PerovskoneB对人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B的生长具有很好的抑制作用。由此证明,本专利技术的PerovskoneB具有抗乳腺癌活性,能用于制备抗乳腺癌药物。本文档来自技高网
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【技术保护点】
Perovskone B在治疗乳腺癌药物中的应用,所述化合物Perovskone B结构如式(Ⅰ)所示:式(Ⅰ)。

【技术特征摘要】
1.PerovskoneB在治疗乳腺癌药物中的应用,所述化合物PerovskoneB结构如式(Ⅰ)
所示:
式(Ⅰ)。
2.如权利要求1所述PerovskoneB在治疗乳腺癌药物中的应用,其特征在于乳腺癌细
胞为人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B。
3.一种治疗乳腺癌药物,其特征在于由权利要求1所述Perov...

【专利技术属性】
技术研发人员:陈爱华
申请(专利权)人:陈爱华
类型:发明
国别省市:江苏;32

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