【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用作钠通道抑制剂的化合物。本专利技术还提供包含本专利技术化合物的药学上可接受的组合物及使用该组合物治疗包括疼痛的各种疾病的方法。
技术介绍
疼痛是使健康动物避免组织损害及防止受伤组织的进一步损害的保护机制。然而，存在许多持续疼痛而超出其有用性的情况、或患者将从抑制疼痛获得益处的情况。神经性疼痛是一种由对感觉神经的损伤引起的慢性疼痛形式(Dieleman，J.P.等人，Incidenceratesandtreatmentofneuropathicpainconditionsinthegeneralpopulation.Pain，2008.137(3)：p681-688)。神经性疼痛可分为两类：由对神经的广泛性代谢损害引起的疼痛、及由离散神经损伤引起的疼痛。代谢性神经病变包括疱疹后神经病变、糖尿病神经病变及药物引起的神经病变。离散神经损伤指征包括截肢术后疼痛、外科手术后神经损伤疼痛及神经挤压损伤(如神经性背痛)。电压门控型钠通道(NaV)在疼痛信号传导中起关键作用。NaV是电信号传导的关键生物介质，这是因为其是许多可兴奋细胞类型(例如神经元、骨骼肌细胞、心肌细胞)的动作电位的快速上升的主要介质。这些通道在正常生理中的作用的证据、由钠通道基因突变造成的病理状态、动物模型中的临床前研究及已知钠通道调节剂的临床药理学均表明NaV在痛觉中起重要作用(Rush,A.M.和T.R.Cummins,PainfulResearch：I...
【技术保护点】
式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中在每次出现时独立地：R1是H、Cl、CH3、CF3或环丙基；R2是H、F、Cl、CN、CH3、CF3或CHF2；R3是H、F、Cl、CN、CF3、OCF3或CF2CF3；R4是H；R5是H、F、Cl、CH3、OCH3、OCH2CH3、OCH2CH2CH3或OCHF2；R5′是H、F、Cl、CH3、OCH3、OCH2CH3、OCH2CH2CH3或OCHF2；R6是H、F或Cl；R6′是H、F或Cl；且R7是H、F、Cl、OCH3、OCF3、OCH2CH3、OCH(CH3)2或OCHF2，条件是R1、R2和R3不同时为氢；且R5、R5′、R6、R6′和R7不同时为氢。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.07.19 US 61/856,1461.式I的化合物
或其药学上可接受的盐，
其中在每次出现时独立地：
R1是H、Cl、CH3、CF3或环丙基；
R2是H、F、Cl、CN、CH3、CF3或CHF2；
R3是H、F、Cl、CN、CF3、OCF3或CF2CF3；
R4是H；
R5是H、F、Cl、CH3、OCH3、OCH2CH3、OCH2CH2CH3或OCHF2；
R5′是H、F、Cl、CH3、OCH3、OCH2CH3、OCH2CH2CH3或OCHF2；
R6是H、F或Cl；
R6′是H、F或Cl；且
R7是H、F、Cl、OCH3、OCF3、OCH2CH3、OCH(CH3)2或OCHF2，
条件是R1、R2和R3不同时为氢；且
R5、R5′、R6、R6′和R7不同时为氢。
2.权利要求1的化合物或盐，其中R1是H、CF3或Cl。
3.权利要求1或2的化合物或盐，其中R1是H或CF3。
4.权利要求1-3任一项的化合物或盐，其中R2是H、CF3或Cl。
5.权利要求4的化合物或盐，其中R2是H或CF3。
6.权利要求1-5任一项的化合物或盐，其中R3是H、CF3、Cl或OCF3。
7.权利要求6的化合物或盐，其中R3是H、CF3或Cl。
8.权利要求1-7任一项的化合物或盐，其中R5是H。
9.权利要求1-8任一项的化合物或盐，其中R6或R6′是H或F。
10.权利要求1-9任一项的化合物或盐，其中R7是F、Cl、OCH3或OCF3。
11.权利要求10的化合物或盐，其中R7是F或OCH3。
12.权利要求1的化合物或盐，其中该化合物具有式I-D：
其中在每次出现时独立地：
R2是F、Cl、CN、CH3、CF3或CHF2；
R5是F、Cl、CH3、OCH3、OCH2CH3、OCH2CH2CH3或OCHF2；且
R7是F、Cl、OCH3、OCF3、OCH2CH3、OCH(CH3)2或OCHF2。
13.权利要求12的化合物或盐，其中R2是Cl或CF3。
14.权利要求12或13的化合物或盐，其中R5是F、Cl、CH3或OCH3。
15.权利要求12-14任一项的化合物或盐，其中R7是F、Cl、OCH3或OCF3。
16.权利要求1的化合物或盐，其中该化合物具有式I-E：
其中在每次出现时独立地：
R3是F、Cl、CN、CF3、OCF3或CF2CF3；
R5是F、Cl、CH3、OCH3、OCH2CH3、OCH2CH2CH3或OCHF2；且
R7是F、Cl...
【专利技术属性】
技术研发人员：S·S·哈迪达鲁阿，C·安德森，A·P·特敏，B·R·贝尔，V·阿鲁姆盖姆，P·克任尼特斯奇，J·P·约翰逊，
申请(专利权)人：沃泰克斯药物股份有限公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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