The invention belongs to the technical field of medicine, in particular to iloperidone half hydrated compounds obtained by the invention of iloperidone sesquihydrate, containing 1.5 water of crystallization, the utility model has the advantages of high purity, good stability, even under the condition of high humidity moisture gain is not obvious.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
,具体涉及伊潘立酮水合物及其制备方法。
技术介绍
伊潘立酮(iloperidone)作为一种5-羟色胺、多巴胺D2受体的拮抗剂,具有抗精神分裂症活性,临床三期显示出优于现有抗精神病药物的耐受性和安全性,有望成为一个良好的抗精神分裂症药物。化学名为:1-[4-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]丙氧基]-3-甲氧基苯基]乙酮,分子式:C24H27FN2O4,分子量:426.48,结构式如下:伊潘立酮结构式本专利技术人经过对伊潘立酮研究,本专利技术了一种新的伊潘立酮倍半水合物晶体,具有的优点:纯度高,最大杂质小于1‰;稳定性好,即使在高湿度条件下吸湿增重也不明显。
技术实现思路
本专利技术的一个目的,公开了一种伊潘立酮倍半水合物。本专利技术的另一个目的,公开了伊潘立酮倍半水合物的制备方法。本专利技术的又一个目的,公开了包含伊潘立酮倍半水合物的药物组合物。现结合本专利技术的目的对本
技术实现思路
进行具体描述。本专利技术提供了一种伊潘立酮倍半水合物(式Ⅰ所示),(Ⅰ)卡尔费休法(KarlFischer法)是一种测定物质中水分的各类化学方法中,对水最为专一、最为准确的方法,已被列为许多物质中水分测定的标准方法,尤其是有机化合物,结果可靠。经6个批次测定,所述的专利技术化合物含有的水分在4.84%—6.87%(重量百分比)之间。伊潘立酮倍半水合物中水的理论含量为5.95%,可以认定专利技术化合物含有一个半结晶水。该伊潘立酮倍半水合物晶体,采用D/Max-2500.9161型X-射线衍射仪测定,测定条件:CuKa靶,管电 ...
【技术保护点】
式Ⅰ所示伊潘立酮化合物, (Ⅰ)用卡尔费休法测定,所述水合物含有4.84%—6.87%(重量百分比)的水分;所述伊潘立酮水合物的晶体,用CuKa射线作为特征X射线粉末测定中,其图谱具有下列2θ衍射角和D值,2θ衍射角的误差为±0.2。
【技术特征摘要】
1.式Ⅰ所示伊潘立酮化合物,(Ⅰ)用卡尔费休法测定,所述水合物含有4.84%—6.87%(重量百分比)的水分;所述伊潘立酮水合物的晶体,用CuKa射线作为特征X射线粉末测定中,其图谱具有下列2θ衍射角和D值,2θ衍射角的误差为±0.2。2.权利要求1所述伊潘立酮水合物晶体的制备方法,通过将伊潘立酮在乙腈—异丙醇—水溶液中加热溶解,自然冷却至室温,再保温一段时间得到。3.按照权利要求2的方法,其特征在于包括下列步骤:伊潘立酮加入...
【专利技术属性】
技术研发人员:严洁,王志凤,
申请(专利权)人:天津市汉康医药生物技术有限公司,
类型:发明
国别省市:天津;12
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