本发明专利技术的由序列表中序列1或序列表中序列2的氨基酸序列形成的肽呈现出黑色素生成增加活性及脂肪生成抑制活性。本发明专利技术的肽增加作为增加酪氨酸酶的表达的转录因子的小眼相关转录因子和增加小眼相关转录因子的表达的腺苷环磷酸腺苷反应元件结合蛋白的磷酸化，结果，增加酪氨酸酶的表达并最终增加黑色素合成。本发明专利技术的肽减少积累在细胞内的脂肪的量并参与脂肪生成机制来减少脂滴包被蛋白及过氧化物酶体增殖物激活受体γ的表达，由此，最终抑制脂肪生成。本发明专利技术提供包含上述肽的黑色素色素减退的改善或治疗用组合物及肥胖治疗或预防用药剂学组合物。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利申请要求于2014年5月13日向韩国专利局提交的韩国专利申请第10-2014-0057189号的优先权，上述专利申请的公开内容以引用的方式并入本说明书中。本专利技术涉及改善色素减退及具有抑制脂肪形成功效的肽及其的用途。
技术介绍
黑色素在作为表皮内基底层中的色素细胞的黑色素细胞(Melanocyte)中，从酪氨酸经过多巴并借助酪氨酸酶(tyrosinase)生成，在上述黑色素生物合成过程中，除酪氨酸酶之外，还参与酪氨酸酶相关蛋白-1/2(Trp-1/2)(Korner和Pawelek，Science(1982)217:1163-1165；Kobayashi等，EMBOJ(1994)13:5818-5825；Yokoyama等，BiochimBiophysActa(1994)1217:317-321)，并且，作为酪氨酸酶表达的上游信号，还参与环磷酸腺苷(cAMP，CyclicAdenosinemonophosphate)和基于上述环磷酸腺苷的细胞外信号调节激酶1/2(ERK1/2，Extracellularsignal-activatedkinases-1/2)的持续活性化(Marshall，Cell(1995)80:179-185；Busca和Ballotti，PigmentCell(2000)13:60-69)。黑色素细胞受到紫外线、炎症等的外部条件、促黑素细胞激素(MSH)、促甲状腺激素(TSH)等的激素等多种因子的影响。黑色素起到通过吸收太阳光中的紫外线及能量来护皮肤深处细胞因紫外线而被损伤的作用，但是，若异常地生产过多黑色素，则会发生如黄褐斑、雀斑、色素沉着等皮肤色素异常沉着症状，相反，若所生产的黑色素过少，则会发生白斑症(vitiligo)、色素脱失斑、白色糠疹(pseudoleucodermaatopicum)、紫癜风(Tineaversicolor)、斑状硬皮病、过敏、炎症后脱色症、特发性滴状色素减退症、色素脱失斑、部分白化病等的黑色素色素减退疾病(Leukoderma)(Bolognia和Pawelek，JAmAcadDermatol(1988)19:217-255；Pinto和Bolognia，PediatrClinNorthAm(1991)38:991-1017)。在上述黑色素色素减退疾病中，白斑症为因黑色素细胞被破坏而引起的疾病，其他疾病为因在黑色素细胞中生成的黑色素量的减少而引起的疾病。作为上述疾病的治疗方法，利用补骨脂素等的光敏剂的光学方法、手术等的外科方法及通过向磷酸盐给药具有生姜、胡椒、黑胡椒成分(AncientScienceofLife，(1990)Vol.IV，No.4，202-206)等和色素细胞的增殖活性或和黑色素生成促进活性的药物来诱导皮肤的重新着色的方法等。另一方面，肥胖为多种疾病的原因疾病，糖尿病患者的80％、心脏病患者的21％为肥胖的原因，因肥胖引起的社会经济性损失庞大。因此，安全且有效的肥胖治疗剂的开发可减少庞大的社会经济损失。但是，可解决市场状况的医药品局限于食欲抑制剂及脂肪吸收抑制剂，由此无法达到期待值，并存在以下提出的多种副作用。赛尼可(Xenical，罗氏(Roche))通过抑制在脾脏及消化系统中分泌的脂肪酶来抑制脂肪吸收，但伴随2-3％的低的体重减少效果及频繁的腹泻、脂肪便等副作用。并且，诺美婷(Reductil，雅培(Abbott))通过再次吸收血清素和去甲肾上腺素来抑制食欲，由此存在5-10％的体重减少效果，但是存在中风和心肌梗死等细血管系统疾病的副作用，从而，在2010年，由欧洲药品管理局(EMA)和美国食品药品管理局(FDA)下达了处方和停用及自愿性召回公告，由此，上述药物从市场淘汰，在韩国，在2010年10月由食品药品管理局停止销售。此外，在期间作为抗肥胖药剂而被开发的产品中，因其严重的副作用而被禁止销售的药品数量众多。例如，氨茶碱具有卓越的体脂肪分解效果，但是，存在涉及精神神经系统、循环系统、消化系统等的多种副作用，且氟苯丙胺、右芬氟拉明、托吡酯、麻黄素等也被判定为不适当药物，从而禁止销售。在说明书全文中，参照了多篇论文及专利文献，并表示了其引用。所引用的论文及专利文献的公开内容全部引用于本说明书作为参照，从而更加明确说明本专利技术所属
的水平及本专利技术的内容。
技术实现思路
技术问题本专利技术人员为了开发具有生物学有效活性的肽而努力研究的结果，查明了具有序列表中序列1或序列表中序列2的氨基酸序列的肽具有黑色素形成增加及脂肪生成抑制等优秀生理活性，由此完成了本专利技术。因此，本专利技术的目的在于，提供具有黑色素生长增加活性或脂肪生成抑制活性的肽。本专利技术的再一目的在于，提供黑色素色素减退(hypomelanosis)的改善或治疗用组合物。本专利技术的另一目的在于，提供肥胖治疗或预防用药剂学组合物。根据以下专利技术的详细说明及专利技术要求保护范围更加明确本专利技术的其他目的及优点。解决问题的方案根据本专利技术的一实施方式，本专利技术提供由选自由序列表中序列1及序列表中序列2的氨基酸序列组成的组中的一种氨基酸序列形成的黑色素生成增加活性的肽。根据本专利技术的再一实施方式，本专利技术提供由选自由序列表中序列1及序列表中序列2的氨基酸序列组成的组中的一种氨基酸序列形成的脂肪生成抑制活性的肽。本专利技术人员为了开发具有生物学有效活性的肽而努力研究的结果，查明了具有序列表中序列1或序列表中序列2的氨基酸序列的肽具有黑色素形成增加及脂肪生成抑制等优秀生理活性。本专利技术的肽包括序列表中序列1或序列表中序列2的氨基酸序列。具体地，本专利技术的肽必须由序列表中序列1或序列表中序列2的氨基酸序列构成。根据本专利技术的一实例，序列表中序列1或序列表中序列2的肽呈现出增加黑色素生成并抑制脂肪生成的活性。根据本专利技术的再一实例，本专利技术的肽作为增加黑色素合成酶(酪氨酸酶)的表达的转录因子的小眼相关转录因子(MITF，Microphthalmia-associatedtranscriptionfactor)和增加小眼相关转录因子的表达的腺苷环磷酸腺苷反应元件结合蛋白(CREB，cAMP-responsiveelementbindingprotein)的磷酸化，结果，增加酪氨酸酶的表达并最终增加黑色素合成。根据本专利技术的另一实例，本专利技术的肽减少积累在细胞内的脂肪的量并参与脂肪生成机制来减少脂滴包被蛋白(perilipin)及过氧化物酶体增殖物激活受体γ(peroxisomeproliferator-activatedreceptorgamma)的表达，由此，最终抑制脂肪生成。本说明书所使用的术语“肽”意味着通过肽结合，氨基酸残基相互结合而成的线形分子。本专利技术的肽可根据本专利技术所属
中公知的化学合成方法、尤其，固相合成技术(solid-phasesynthesistechniques；Merrifield,J.Amer.Chem.Soc.85:2149-54(1963)；Stewart,etal.,SolidPhasePeptideSynthesis,2nd.ed.,PierceChem.Co.:Rockford,111(1984))或液相合成技术(美国授权专利第5516891号)制备。根据本专利技术的一实本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种肽，其特征在于，由选自由序列表中序列1及序列表中序列2的氨基酸序列组成的组中的一种氨基酸序列形成，具有黑色素生成增加活性。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.05.13 KR 10-2014-00571891.一种肽，其特征在于，由选自由序列表中序列1及序列表中序列2的氨基酸序列组成的组中的一种氨基酸序列形成，具有黑色素生成增加活性。2.根据权利要求1所述的肽，其特征在于，上述肽具有增加小眼相关转录因子的表达及腺苷环磷酸腺苷反应元件结合蛋白的磷酸化的活性。3.根据权利要求1所述的肽，其特征在于，上述肽具有增加酪氨酸酶的表达的活性。4.一种肽，其特征在于，由选自由序列表中序列1及序列表中序列2的氨基酸序列组成的组中的一种氨基酸序列形成，具有脂肪生成抑制活性。5.根据权利要求4所述的肽，其特征在于，上述肽具有减少积累在细胞内的脂肪的活性。6.根据权利要求4所述的肽，其特征在于，上述肽具有减少脂...
【专利技术属性】
技术研发人员：郑镕池，金银美，李应智，曹囧美，
申请(专利权)人：凯尔格恩有限公司，
类型：发明
国别省市：韩国;KR
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