【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
,具体涉及一种1-氧-2,8-二氮杂环壬烷衍生物及其合成方法。
技术介绍
二氮杂环壬烷骨架是天然产物及药物分子中重要的核心骨架,是重要的生理活性单元,在抗肿瘤、抗癌等方面具有重要的应用。由于二氮杂九元环骨架一直是有机合成中的难点和挑战,使得这类化合物的应用受到了很大的限制。目前合成这一九元杂环骨架的策略可以通过钯催化的串联反应(R.Shintani,K.Ikehata,T.Hayashi,J.Org.Chem.2011,76,4776-4780),多组分的串联反应(A.F.DelaTorre,D.G.Rivera,O.Concepción,R.Echemendia,A.G.Correa,M.W.Paixao,J.Org.Chem.2016,81,803-809)等,但这些方法都存在底物受限,官能团兼容性差,以及使用原料较复杂等不足。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是提供一系列结构新颖的1-氧-2,8-二氮杂环壬烷衍生物,以及它们的合成方法。本专利技术涉及下式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐:其中:R1表示氢、C1~4的烷基、C1~4的烷氧基、C1~4的全氟烷基或卤原子,或者是未取代、单取代、二取代、三取代、四取代或五取代的苯基,或者是未取代的呋喃基,或者是未取代的噻吩基,或者是未取代的萘基;其中,取代基为C1~4的烷氧基、C1~4的全氟烷基、C1~4的烷基、氰基或卤原子;R2表示氢、C1~4的烷基、C1~4的烷氧基、C1~4的全氟烷基或卤原子,或者是未取代、单取代、二取代、三取代、四取代或五取代的苯基,或者是未取代的呋 ...
【技术保护点】
下式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐:其中:R1表示氢、C1~4的烷基、C1~4的烷氧基、C1~4的全氟烷基或卤原子,或者是未取代、单取代、二取代、三取代、四取代或五取代的苯基,或者是未取代的呋喃基,或者是未取代的噻吩基,或者是未取代的萘基;其中,取代基为C1~4的烷氧基、C1~4的全氟烷基、C1~4的烷基、氰基或卤原子;R2表示氢、C1~4的烷基、C1~4的烷氧基、C1~4的全氟烷基或卤原子,或者是未取代、单取代、二取代、三取代、四取代或五取代的苯基,或者是未取代的呋喃基,或者是未取代的噻吩基,或者是未取代的萘基;其中,取代基为C1~4的烷氧基、C1~4的全氟烷基、C1~4的烷基、氰基或卤原子;R3表示氢、C1~8的烷基、C1~6的烷氧基或C1~4的全氟烷基,或者是未取代、单取代或二取代的苯基;其中,取代基为C1~4的烷氧基、C1~4的全氟烷基、C1~6的烷基或卤原子;R4表示氢、C1~8的烷基、C1~6的烷氧基或C1~4的全氟烷基,或者是未取代、单取代或二取代的苯基;其中,取代基为C1~4的烷氧基、C1~4的全氟烷基、C1~6的烷基或卤原子;R5表示氢、C1~8的烷基、C1~6 ...
【技术特征摘要】
1.下式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐:其中:R1表示氢、C1~4的烷基、C1~4的烷氧基、C1~4的全氟烷基或卤原子,或者是未取代、单取代、二取代、三取代、四取代或五取代的苯基,或者是未取代的呋喃基,或者是未取代的噻吩基,或者是未取代的萘基;其中,取代基为C1~4的烷氧基、C1~4的全氟烷基、C1~4的烷基、氰基或卤原子;R2表示氢、C1~4的烷基、C1~4的烷氧基、C1~4的全氟烷基或卤原子,或者是未取代、单取代、二取代、三取代、四取代或五取代的苯基,或者是未取代的呋喃基,或者是未取代的噻吩基,或者是未取代的萘基;其中,取代基为C1~4的烷氧基、C1~4的全氟烷基、C1~4的烷基、氰基或卤原子;R3表示氢、C1~8的烷基、C1~6的烷氧基或C1~4的全氟烷基,或者是未取代、单取代或二取代的苯基;其中,取代基为C1~4的烷氧基、C1~4的全氟烷基、C1~6的烷基或卤原子;R4表示氢、C1~8的烷基、C1~6的烷氧基或C1~4的全氟烷基,或者是未取代、单取代或二取代的苯基;其中,取代基为C1~4的烷氧基、C1~4的全氟烷基、C1~6的烷基或卤原子;R5表示氢、C1~8的烷基、C1~6的烷氧基或C1~4的全氟烷基,或者是未取代、单取代或二取代的苯基;其中,取代基为C1~4的烷氧基、C1~4的全氟烷基、C1~6的烷基或卤原子;R6表示氢、C1~12的烷基、C1~4的烷氧基、C1~4的全氟烷基或卤原子,或者是未取代、单取代、二取代、三取代或四取代的苯基,或者是未取代的呋喃基,或者是未取代的噻吩基,或者是未取代的萘基;其中,取代基为C1~4的烷氧基、C1~4的全氟烷基、C1~4的烷基、氰基或卤原子;X表示氧或硫原子。2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:R1表示氢或C1~4烷基,或者是未取代、单取代或二取代的苯基;R2表示氢或C1~4烷基,或者是未取代、单取代或二取代的苯基;R3表示氢或C1~4烷基,或者是未取代、单取代或二取代的苯基;R4表示氢或C1~4烷基,或者是未取代、单取代或二取代的苯基;R5表示氢或C1~4烷基,或者是未取代、单取代或二取代的苯基;R6表示氢或C1~12烷基,或者是未取代、单取代或二取代的苯基。3.权利要求1所述化合物的合成方法,其特征在于:取如下式(II)所示化合物和式(III)所示化合物,置于有机溶剂中,在氧气存在的条件下反应,制得目标物粗品;其中:R1表示氢、C1~4的烷基、C1~4的烷氧基、C1~4的全氟烷基或卤原子,或者是未取代、单取代、二取代、三...
【专利技术属性】
技术研发人员:莫冬亮,邹宁,陈春华,冯钰,苏桂发,
申请(专利权)人:广西师范大学,
类型:发明
国别省市:广西;45
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