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连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素组合物在制备治疗尿路感染的药物中的应用制造技术

技术编号:14225570 阅读:134 留言:0更新日期:2016-12-20 01:22
本发明专利技术公开了一种连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素组合物在制备缓解或/和治疗尿路感染药物中的新应用。试验证明,连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素组合物治疗尿路感染的疗效显著,见效快、毒副作用小、是一种安全、高效、稳定、制备工艺简单的治疗尿路感染药物,适于工业化生产,易于推广。本发明专利技术为预防和治疗尿路感染及其并发症提供了一种新的药物来源。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药领域,涉及一种治疗治疗尿路感染的药物或保健食品,特别涉及一种中药连翘及连翘叶提取成分在缓解和/或治疗治疗尿路感染药物或保健食品中的应用。
技术介绍
尿路感染(urinarytractinfeCtion,UTI)又称泌尿系统感染,是指病原微生物在尿液中生长繁殖,并侵犯尿路粘膜和组织,即尿路上皮对细菌侵入导致的炎症反应,通常伴随有菌尿和脓尿。尿路感染根据感染部位分为上尿路感染和下尿路感染;尿路感染的病原体以细菌最为多见,但病毒、支原体、霉菌及寄生虫等亦可引起。UTI多能导致局部炎症,按其感染炎症的部位不同,可将其分为尿道炎(urethritis)、膀肤炎(cysti:15)及肾盂肾炎(pyelo。ephritis)。泌尿系统疾病是人类常见疾病,其主要症状有尿频短赤、尿涩灼痛,严重的可出现发热口渴、腹部酸痛,血尿、流浓、大便干结或稀烂,其主要原因有以下几种,1、肾结石或尿路、膀胱结石。由于结石阻塞了肾、尿路、膀胱而使尿路不畅通,使腰部或腹部持续钝痛或阵发性痛,常放射至下腹部或下阴,可伴随血尿等现象。2、肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎,主要由细菌感染或局部病变引起,当泌尿系统急性炎症时,常出现尿道口红肿,有浓性分泌物。3、性病引起的尿路感染,主要是感染淋球菌,非淋球菌感染,其症状亦出现尿频、尿急、阴部红肿,有浓性分泌物,血尿等情况。目前对结石的西医治疗主要是手术取石和体外仪器震荡碎石排石,并且手术费用昂贵,病人痛苦且手术后复发率高;仪器治疗虽然速度快,疗程短,但仪器设备造价高,不适合小城镇或农村的患者。中医主要采用各种排石汤剂,成本较低,但多数民间方剂未经过严格药效学试验和毒性试验,治疗效果也各有差异;对急性肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎及性病引起的疾病目前治疗方法大多采用抗菌素疗法,抗生素的治疗效果明显,速度快,但对慢性病治疗效果不显著,有的用药太久还会产生对细菌耐药作用,所以目前中药治疗具有较好的治疗作用,因而继续发掘效果明显,毒性低的中药进行临床研究具有现实意义。连翘是中药临床常用传统药物之一,应用广泛,用量巨大,它具有清热\解毒\消肿散结\
清除自由基的功能,临床上常与其他的中草药制成配方,用于治疗各类尿路感染。但是,其中具体活性成分尚不清楚,专利技术者经过艰苦探索,制备提取了其中活性单体化合物连翘苷,并经化学合成,制备了相应的衍生物,进行了一系列的药理活性研究,发现连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素组合物具有治疗尿路感染功效,能够增强人体免疫功能活性,为尿路感染患者开辟了新的治疗途经。本专利技术人通过大量的现代科学研究,采用先进的分离纯化技术从连翘及连翘叶中提取其治疗尿路感染的有效成分连翘苷,并经进一步研究合成制备了连翘苷衍生物。可以为治疗尿路感染患者提供一种高效低毒的药物。
技术实现思路
本专利技术的首要目的是针对现有治疗尿路感染的药物或保健品在应用过程中存在的技术缺陷,提供连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素组合物(即连翘苷/连翘脂素)缓解或/和治疗尿路感染疾病的性能和功效,并提供连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷/连翘脂素新的药用用途,即在治疗、调理和缓解尿路感染的药物或保健食品中的新应用。为实现上述目的,本专利技术一方面提供一种连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素组合物在制备治疗治疗尿路感染药物或保健品中的应用。在筛选具有治疗尿路感染作用的天然活性成分的过程中,专利技术人发现连翘的化学成分中连翘苷、连翘苷衍生物、连翘脂素具有强烈的抑制尿路感染的作用。其中,所述药物或保健品由连翘苷、连翘苷衍生物或连翘苷与连翘脂素组合物和药学上可接受的载体组成。特别是,所述连翘苷衍生物选择连翘脂素葡萄糖醛酸衍生物。特别是,所述连翘苷衍生物包括33-羟基-连翘脂素葡萄糖醛酸苷(33-Hydroxy phillygenin-8-O-β-D-glucuronide)、9-羟基-连翘脂素葡萄糖醛酸苷(9-Hydroxy phillygenin-8-O-β-D-glucuronide)、33,34-亚甲基二氧-连翘脂素葡萄糖醛酸苷(33,34-Methylenedioxy phillygenin-8-O-β-D-glucuronide)、连翘脂素葡萄糖醛酸甲酯((2R,3R,4R,5S)-methyl6-(5-((1R,4S)-4-(3,4-dimethoxyphenyl)hexahydrofuro[3,4-c]furan-1-yl)-2-methoxyphenoxy)-3,4,5-trihydroxyte tra hydro-2H-pyran-2-carboxylate)、连翘脂素葡萄糖醛酸钠(sodium(2R,3R,4R,5S)-6-(5-((1R,4S)-4-(3,4-dimethoxyphenyl)hexahydrofuro[3,4-c]furan-1-yl)-2-methoxyphenoxy)-3,4,5-trihydroxytetrahydro-2H-pyran-2-carboxylate)、连翘脂素葡萄糖醛酸钾(potassium(2R,3R,4R,5S)-6-(5-((1R,4S)-4-(3,4-dimethoxyphenyl)hexahydrofuro[3,4-c]furan-1-yl)-2-methoxyphenoxy)-3,4,5-trihydroxytetrahydro-2H-pyran-2-carboxylate)、连翘脂素葡萄糖醛酸((2R,3R,4R,5S)-6-(5-((1R,4S)-4-(3,4-dimethoxyphenyl)hexahydrofuro[3,4-c]furan-1-yl)-2-methoxyphenoxy)-3,4,5-trihydroxytetrahydro-2H-pyran-2-carboxylic acid);优选为33-羟基-连翘脂素葡萄糖醛酸苷、9-羟基-连翘脂素葡萄糖醛酸苷、33,34-亚甲基二氧-连翘脂素葡萄糖醛酸苷、连翘脂素葡萄糖醛酸甲酯、连翘脂素葡萄糖醛酸钠或连翘脂素葡萄糖醛酸钾。特别是,所述连翘苷与连翘脂素组合物中连翘苷与连翘脂素的重量份配比为2~98:2~98;优选为2-10:90-98;进一步优选为80:20或20:80,进一步优选为90:10或10:90,更进一步优选为98:2或2:98;再进一步优选为98:2。其中,所述的连翘苷、连翘苷衍生物的含量≥1%,优选为≥30%,进一步优选为≥60%,更进一步优选为≥80%,再更进一步优选为≥98%;连翘苷与连翘脂素组合物含量≥1%,优选为≥30%,进一步优选为≥60%,更进一步优选为≥80%,再更进一步优选为≥98%。特别是,所述的连翘苷、连翘苷衍生物含量为1%~98%;优选为30~80%;连翘苷与连翘脂素组合物含量为1%~98%;优选为30~80%。特别是,药学上可接受的载体通常被保健专家认可用于这一目的且作为药剂的非活性成分。有关药学上可接受的载体的汇编可以在《药物赋形剂手册》(Handbook of Pharmaceutical excipients,第2版,由A.Wade和P.J.Weller编辑;American
Pharmaceutical Associati本文档来自技高网
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【技术保护点】
连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素组合物在制备治疗尿路感染的药物或保健品中的应用。

【技术特征摘要】
2015.04.23 CN 20151019679671.连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素组合物在制备治疗尿路感染的药物或保健品中的应用。2.根据权利要求1所述的应用,其特征是所述药物由连翘苷、连翘苷衍生物或连翘苷与连翘脂素组合物和药学上可接受的载体组成。3.根据权利要求1或2所述的应用,其特征是所述药物以片剂、胶囊剂、丸剂、散剂、颗粒剂、糖浆剂、溶液剂形式存在。4.根据权利要求1或2所述的应用,其特征是所述的连翘苷、连翘苷衍生物的纯度为≥1%;连翘苷与连翘脂素组合物的含量≥1%。5.根据权利要求4所述的应用,其特征是所述的连翘苷、连翘苷衍生物的纯度为1%~98%;连翘苷与连翘脂素组合物的含量为1%~98%。6.一种治疗尿路感染的药物或保健品,其特征是含有连翘苷、连翘苷衍生物或连翘苷与连翘脂素组合物。7.根据权利要求6所述的药物或保健品,其特征是...

【专利技术属性】
技术研发人员:樊宏宇富力王凯乾惠敏王硕柳洋冯雪刘正贤
申请(专利权)人:富力
类型:发明
国别省市:辽宁;21

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