A 2 represented by the following general formula (1H indole 3 base) 1H benzimidazole derivatives: the type of substituents R1, R2, R3, R4, R5, R6, R8, R9, R10 is methyl, ethyl, propyl, halogen substituents. The invention relates to a 2 (1H 3 indole base) a new method for preparing 1H benzimidazole derivatives, synthesis steps include: indole 3 formic acid and its derivatives and the adjacent benzene two amine and its derivatives as the starting material in a solvent by the catalytic step back due to the target product. The method has the advantages of easy operation, time saving, easy purification, high yield and the like.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及有机合成
,具体涉及到一种2-(1H-吲哚-3-基)-1H-苯并咪唑衍生物的新制备方法。
技术介绍
吲哚和苯并咪唑类化合物是一类重要的杂环衍生物,由于吲哚类化合物在在工业、农业和医药领域显示出广泛的用途,所以近年来受到越来越多的关注。其次,含吲哚结构的生物碱在生物体内显示出多种生物活性作用,尤其是表现出抗肿瘤活性,为此也成为杂环化合物研究的热点。Biradar J S等(MK-10Clay–Catalyzed Synthesis of 2-(2′,5′-Disubstituted-1′H-indol-3′-yl)-1H-benzo[d]imidazoles under Conventional and Microwave Irradiation.Synthetic Communications,2011,41(6):885-890.)提出了一种以取代邻苯二胺和2,5-二取代-3-氰乙酰基吲哚分别在传统加热和微波法条件下合成2-(1H-吲哚-3-基)-1H-苯并咪唑衍生物,其中传统加热反应收率为51%~63%,微波法收率为75%~92%,但反应中的原料2,5-二取代-3-氰乙酰基吲哚不易制备且收率低。微波法本身存在的固有缺陷使得这种方法难以用于较大规模的工业化生产。Chari M A等(Room temperature synthesis of benzimidazole derivatives using reusable cobalt hydroxide(II)and cobalt oxide(II)as efficient sol ...
【技术保护点】
一种由下述通式表示的2‑(1H‑吲哚‑3‑基)‑1H‑苯并咪唑衍生物的新制备方法,以吲哚‑3‑甲酸及其衍生物和邻苯二胺及其衍生物为起始原料,在溶剂中经催化剂催化一步反应得到目标产物。
【技术特征摘要】
1.一种由下述通式表示的2-(1H-吲哚-3-基)-1H-苯并咪唑衍生物的新制备方法,以吲哚-3-甲酸及其衍生物和邻苯二胺及其衍生物为起始原料,在溶剂中经催化剂催化一步反应得到目标产物。2.根据权利要求1中所述,式中取代基R1可以为—H,—CH3,—CH2CH3,—CH2CH2CH3,—CH(CH3)2,—CH2CH=CH2,—CH2Ph,—COCH3,—CONHCH3,p-CH3-C6H4-SO2—;R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、R10可以为—H,—CH3,—CH2CH3,—CHCH=CH2,—CH2Ph,—COCH3,—CF3,—CCl3,—CN,—NHCH3,—NO2,—OCH3,—CH2NH2,—COOCH3,—CONHCH3。3.根据权利要求1中所述的2-(1H-吲哚-3-基)-1H-苯并咪唑衍生物,其制备方法的特征在于,...
【专利技术属性】
技术研发人员:康从民,刘益州,王新颖,张超,
申请(专利权)人:青岛科技大学,
类型:发明
国别省市:山东;37
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