烷基酰胺基噻唑在用于预防和处理敏感性皮肤的美容或皮肤病学制剂中的用途制造技术

本发明专利技术涉及烷基酰胺基噻唑在美容或者皮肤病学制剂中的用途，用以预防和处理敏感性皮肤、瘙痒、干性皮肤以及在人类皮肤中的炎症现象。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及烷基酰胺基噻唑在美容或者皮肤病学制剂中的用途，用以预防和处理敏感性皮肤、瘙痒、以及人类皮肤中的炎症现象。
技术介绍
与老化过程相关的变化和外在因子(例如，皮肤保护层的损伤、紫外线的效应、刺激性的或者触发过敏的物质、例如由剃须造成的力学效应)可以导致皮肤刺激。在本申请的上下文中，皮肤刺激理解为各种皮肤的变化，其对于人或动物触发了感觉上的异常感受和/或表现为干燥的、泛红的和/或发炎的皮肤外观。在此，概念“感觉上的异常感受”自然也包括如瘙痒或者疼痛的状态。皮肤刺激可以包括特别是在表现上不同的皮肤状态：敏感性皮肤、包括脆弱头部皮肤的脆弱性皮肤、易受伤性皮肤、干性皮肤、特应性和牛皮癣皮肤、受刺激的皮肤、红斑痤疮、发炎皮肤、以及在糖尿病情况下的皮肤变化，其在相应的更高的严重程度下表现为皮肤泛红，即所谓的红斑(Erythem)。“敏感性皮肤”问题涉及了成人和儿童的数量日益上升。人们在此得出，50％的人口拥有敏感性皮肤(L.Misery等，Ann.Dermatol.Venereol,2005,132,425-429)。敏感性皮肤是指用带有针对刺激的降低的刺激阈值的皮肤，譬如超敏皮肤和耐受不良的皮肤，然而还有特应皮肤。对于带有敏感性、脆弱、易受伤皮肤的人，可以观察到被称作“蛰伤”(英文sting＝伤、灼、痛)的现象。典型的与概念“蛰伤”或者“脆弱皮肤”有联系的干扰性的现象是：皮肤泛红、发痒、麻刺、皮肤的张紧和灼烧以及发痒刺激。它们可以通过刺激性的环境条件譬如按摩、表面活性剂效应、其它化学物质(譬如乳酸)的效应、天气影响譬如热、冷、干燥，以及湿热、热辐射和紫外辐射例如太阳或者心理压力造成。“脆弱”的头部皮肤同样特征在于：皮肤泛红、发痒、麻刺、灼烧以及发痒刺激。触发原因例如为肥皂、香波或者其它头发护理剂、表面活性剂、带有高钙浓度的硬水和/或力学应力。红斑和头部皮肤的多脂症(过度油脂生成)以及头皮屑经常与所描述的现象相关联。对于工业国家的约10-20％的人口(有增多趋势)，可以观察到特应性反应，即针对环境物质的经常出现的过度脆弱的皮肤以及黏膜，更加会针对来自于自然环境的物质发展立即型的过敏反应(过敏)。特应性反应据猜测是由遗传决定的。特应性反应可以表现为特应性皮炎。在此伤害了皮肤保护层，皮肤经常发炎且瘙痒。太阳辐射紫外部分或者人工辐射的红斑效应是一般公众的。带有小于290nm波长的辐射(即所谓的UVC范围)被地球大气的臭氧层所吸收，而在290至320nm之间的范围中的辐射(即所谓的UVB区域)导致红斑、单纯的日晒斑或者或多或少地强的烧伤。作为伴随表现，红斑性皮肤现象在一定的皮肤疾病或者皮肤异常的情况下也出现例如痤疮、细菌诱导的皮肤炎症、皮肤反应、皮肤划痕现象、一般情况下的皮肤伤口、皮肤痣点、丹毒、带状疱疹、冻伤或者烧伤。皮肤泛红的特殊形式在此表现为红斑痤疮。起抗炎症作用的制剂因此通常也可以有利地用于对疾病导致的皮肤泛红以及特别是红斑痤疮在较长时间内加以抑制，并且尽可能防止再次出现。皮肤发炎(伴随泛红和瘙痒)同样由蚊虫叮咬造成。起抗炎症作用的药剂因此可以对蚊虫叮咬的后果有所贡献，譬如使皮肤的泛红、丘疹生成、瘙痒和疼痛肿胀消退，在较长时间内进行抑制并且防止再次出现。红斑还会严重地出现在儿童的尿布区域，对于婴儿就更甚(尿布疹)。特别是在高年龄严重出现的病患的尿失禁也经常作为持续暴露在湿度和刺激物下的结果与红斑和皮肤泛红相联系(失禁性皮炎)。尽管在所述及的
已经采用了多种带有降低皮肤刺激作用的活性物质，然而还在寻找替代方案。在美容和制药工业中，因此存在对带有降低皮肤刺激的效应的药剂的持续需求。在寻找相应的抗炎症有效药剂时在此需要注意的是，在美容和/或医药产品中使用的物质此外必须是：-毒理学上无害的，-良好地与皮肤相容的，-稳定的(特别是在常用的美容和/或药学配制物中)，-优选气味弱或者(基本上)无味的，-优选无色且不会发生染色的，而且-能够价格低廉地制造的(即，通过采用标准方法和/或由标准的前体出发)。对适宜的以足够的程度拥有一种或多种所提及的性质的(有效)物质的寻找给专业人员增加了以下困难，即，在一方面物质的化学结构以及在另一方面它的抗炎症活性和它的稳定性之间不存在明确的联系。另外，在抗炎症效应、毒理学上的无害性、皮肤相容性和/或稳定性之间的没有可以预见的联系。
技术实现思路
因此，本专利技术的任务在于，提供一种抗炎症的活性物质，其优选满足一个或者多个此前提及的辅助条件并且特别优选满足所有此前提及的条件。令人惊讶地证明了，在美容和皮肤病学制剂中使用烷基酰胺基噻唑用以预防和处理敏感性皮肤、瘙痒以及在人类皮肤中的炎症现象的用途弥补了现有技术的缺陷。优选地，根据本专利技术的美容或皮肤病学制剂含有基于该制剂的总重量的0.000001至10重量％、特别是优选0.0001至3重量％、且十分特别优选0.001至1重量％的烷基酰胺基噻唑。在使用根据本专利技术所使用的活性物质或带有有效含量的根据本专利技术所使用的活性物质的美容或外用(topischer)皮肤病学制剂时，以令人惊讶的方式实现了一种对于有缺陷的、敏感的或者活性不足的皮肤状态或者有缺陷的、敏感的或者活性不足的皮肤附属器状态和/或发炎现象和/或瘙痒的有效的处理以及预防。根据本专利技术尤其是极其有利的是，使用根据本专利技术所使用的活性物质或者带有有效含量的根据本专利技术所使用的活性物质的美容或外用皮肤病理学制剂，用于美容或皮肤病学处理或者预防不期望的皮肤状态。有利的烷基酰胺基噻唑在本专利技术的意义上是下述通式的物质：其中，R1、R2、X和Y能够是不同的、部分相同的或者完全相同的并且能够彼此独立地代表：R1＝-C1-C24-烷基(直链和支链的)、-C1-C24-烯基(直链和支链的)、-C1-C8-环烷基、-C1-C8-环烷基-烷基羟基、-C1-C24-烷基羟基(直链和支链的)、-C1-C24-烷基胺基(直链和支链的)、-C1-C24-烷基芳基(直链和支链的)、-C1-C24-烷基芳基-烷基-羟基(直链和支链的)、-C1-C24-烷基杂芳基(直链和支链的)、-C1-C24-烷基-O-C1-C24-烷基(直链和支链的)、-C1-C24烷基-吗啉基、-C1-C24烷基-哌啶基、-C1-C24烷基-哌嗪基、-C1-C24烷基-哌嗪基-N-烷基；R2＝H、-C1-C24-烷基(直链和支链的)、-C1-C24-烯基(直链和支链的)、-C1-C8-环烷基、-本文档来自技高网...

【技术保护点】
烷基酰胺基噻唑在美容或者皮肤病学制剂中的用途，用以预防和处理敏感性皮肤、瘙痒、干性皮肤以及在人类皮肤中的炎症现象。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.12.19 DE 102013226711.81.烷基酰胺基噻唑在美容或者皮肤病学制剂中的用途，用以预防和处理敏感性皮肤、
瘙痒、干性皮肤以及在人类皮肤中的炎症现象。
2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，烷基酰胺基噻唑在美容或者皮肤病学制剂
中的含量选自0.000001至10.0重量％范围、特别是0.0001至3.0重量％范围、更特别是
0.001至1重量％范围，其均基于组合物的总重量。
3.根据前述权利要求的任意一项所述的用途，其特征在于，一种或多种烷基酰胺基噻
唑是下述通式的物质：
其中，
R1、R2、X和Y能够是不同的、部分相同的或者完全相同的并且能够彼此独立地代表：
R1＝-C1-C24-烷基(直链和支链的)、-C1-C24-烯基(直链和支链的)、-C1-C8-环烷基、-C1-
C8-环烷基-烷基羟基、-C1-C24-烷基羟基(直链和支链的)、-C1-C24-烷基胺基(直链和支链
的)、-C1-C24-烷基芳基(直链和支链的)、-C1-C24-烷基芳基-烷基-羟基(直链和支链的)、-
C1-C24-烷基杂芳基(直链和支链的)、-C1-C24-烷基-O-C1-C24-烷基(直链和支链的)、-C1-C24烷基-吗啉基、-C1-C24烷基-哌啶基、-C1-C24烷基-哌嗪基、-C1-C24烷基-哌嗪基-N-烷基；
R2＝H、-C1-C24-烷基(直链和支链的)、-C1-C24-烯基(直链和支链的)、-C1-C8-环烷基、-
C1-C24-羟基烷基(直链和支链的)、-C1-C24-烷基芳基(直链和支链的)、-C1-C24-烷基杂芳基
(直链和支链的)；
X＝-H、-C1-C24-烷基(直链和支链的)、-C1-C24-烯基(直链和支链的)、-C1-C8-环烷基、-
C1-C24-芳基(任选地以-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-OMe、-NH2、-CN单取代或多取代)、-C1-C24-杂芳
基(任选地以-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-OMe、-NH2、-CN单取代或多取代)、-C1-C24-烷基芳基(直
链和支链的)、-C1-C24-烷基杂芳基(直链和支链的)、-芳基(任选地以-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-
OMe、-NH2、-CN单取代或多取代)、-苯基、-2,4-二羟基苯基、-2,3-二羟基苯基、-2,4-二甲氧
基苯基、-2,3-二甲氧基苯基；
Y＝H、-C1-C24-烷基(直链和支链的)、-C1-C24-烯基(直链和支链的)、-C1-C8-环烷基、-
C1-C24-芳基、-C1-C24-杂芳基、-C1-C24-烷基芳基(直链和支链的)、-C1-C24-烷基杂芳基(直链
和支链的)、-芳基、-苯基、-2,4-二羟基苯基、-2,3-二羟基苯基、-2,4-二甲氧基苯基、-2,3-
二甲氧基苯基、-COO-烷基、-COO-烯基、-COO-环烷基、-COO-芳基、-COO-杂芳基；
并且X、Y也能任选地代表稠环芳香基，
其中，X和Y彼此能够构成芳香族或脂肪族的、具有多达n个成环原子的同素环或杂环的
环体系，并且其中，n的数值能够设为5到8，并且各个环体系又能够被多达n-1个烷基、羟基、
羧基、氨基、腈官能团、含硫取代基、酯基和/或醚基取代，
其中，所述一种或多种烷基酰胺基噻唑能够作为游离碱存在，或者作为美容和皮肤病
学上可接受的盐存在。
4.根据前述权利要求的任意一项所述的用途，其特征在于，X选自经取代的苯基基团的
组，并且Y、R1和R2具有在权利要求3中限定的性质。
5.根据前述权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：路哲尔·科尔比，卡特琳·舍纳，乌尔苏拉·温索拉，托比亚斯·曼，
申请(专利权)人：拜尔斯道夫股份有限公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE