用于动物清热镇痛氟尼辛葡甲胺涂膜剂及其制备方法技术

技术编号:13403196 阅读:80 留言:0更新日期:2016-07-24 22:09
本发明专利技术公开了一种用于动物清热镇痛氟尼辛葡甲胺涂膜剂,它是由如下原料制成的涂膜剂:氟尼辛葡甲胺80‑120g/L,聚乙烯醇‑124 20‑40g/L,水溶性氮酮20‑40mL/L,N‑甲基吡咯烷酮80‑120mL/L,甘油80‑120mL/L,溶剂为Tris‑HCL缓冲液。本发明专利技术还公开了上述涂膜剂的制备方法。本发明专利技术制备的透皮剂具有成膜性好、能够缓慢释放药物、退烧镇痛、疗效持久、应激小等优点。本发明专利技术配方及制作方法独特,治疗效果显著,能形成保护膜,膜内层药物渗透吸收,膜外层起到保护作用,不会自行脱落,具有浇泼剂无法比拟的优点。

【技术实现步骤摘要】
用于动物清热镇痛氟尼辛葡甲胺涂膜剂及其制备方法
本专利技术涉及一种用于猪兔等动物清热镇痛氟尼辛葡甲胺涂膜剂及其制备方法,属于动物药剂

技术介绍
发热是家养动物的一种常见症状,不仅导致生理功能下降,家畜生长也受到抑制,生产性能降低,而且会与感染性疾病混合发生,引起仔猪、母猪死亡,不死的形成僵猪。发热又往往伴随着疼痛,尤其是炎症引发红肿热痛以及机能障碍,严重影响动物生产,给养殖业带来经济损失。因此,解热药物的使用较为频繁。目前,解热常用的安乃近注射液、氨基比林解热效果已经不太显著,并且需要对猪逐头注射,使用很不方便,且一个明显的缺点就是需要逐头抓捕、注射,这对本来就发病的猪来讲又是一次应激。尼美舒利是一种新型退烧药物,具有较好的解热效果,它是一种非甾体类解热镇痛药,越来越受到重视,目前已有人用尼美舒利片剂、颗粒剂等,但尼美舒利不溶于水,需要醇溶性溶剂才能溶解,生产成本高。氟尼辛葡甲胺属于水溶性药物,具有很好的解热镇痛效果,在畜牧兽医领域已经广为使用,效果良好。但目前兽用氟尼辛葡甲胺只有注射剂型,使用时必须固定动物进行注射,费时费力,且易对动物造成应激,出现副作用后也不容易消除。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是提供一种水溶性的、使用方便、刺激性小、疗效可靠的、安全的用于猪兔等动物清热镇痛的氟尼辛葡甲胺涂膜剂,以此替代兽医临床上使用不方便的注射剂型及口服剂型,减少应激及其副作用。本专利技术还要解决的技术问题是提供上述氟尼辛葡甲胺涂膜剂的制备方法。为解决上述技术问题,本专利技术采用的技术方案如下:一种用于动物清热镇痛氟尼辛葡甲胺涂膜剂,它是由如下原料制成的涂膜剂:氟尼辛葡甲胺80-120g/L,聚乙烯醇-12420-40g/L,水溶性氮酮20-40mL/L,N-甲基吡咯烷酮80-120mL/L,甘油80-120mL/L,溶剂为Tris-HCL缓冲液。其中,所述的Tris-HCL缓冲液为0.05M,pH7.2-7.4的Tris-HCL缓冲液,优选0.05M,pH7.4的Tris-HCL缓冲液。上述用于动物清热镇痛氟尼辛葡甲胺涂膜剂优选由如下原料制成的涂膜剂:氟尼辛葡甲胺100g/L,聚乙烯醇-12430g/L,水溶性氮酮30mL/L,N-甲基吡咯烷酮100mL/L,甘油100mL/L,溶剂为Tris-HCl缓冲液。上述用于动物清热镇痛氟尼辛葡甲胺涂膜剂的制备方法,它包括如下步骤:①称取配方量的聚乙烯醇-124,加入1/2配方量的Tris-HCl缓冲液浸泡2-4h(优选2h)后,75-85℃(优选80℃)条件下搅拌至完全溶解,得聚乙烯醇-124溶液,保温在75-85℃(优选80℃)备用;②量取配方量的甘油,加入步骤①制得的聚乙烯醇-124溶液,边加边搅拌,直至完全溶解,溶液保温在75-85℃(优选80℃)备用;③量取配方量的水溶性氮酮,加入步骤②制得的溶液中,边加边搅拌,直至完全溶解,溶液保温在75-85℃(优选80℃)备用;④量取配方量的N-甲基吡咯烷酮,加入步骤③制得的溶液中,边加边搅拌,直至完全溶解,溶液保温在75-85℃(优选80℃)备用;⑤称取配方量的氟尼辛葡甲胺,加入1/4配方量的Tris-HCl缓冲液,置于50-60℃条件下,搅拌至完全溶解,溶液保温在50-60℃(优选55℃)备用;⑥将步骤⑤制得的氟尼辛葡甲胺溶液加入步骤④制得的溶液中,边加边搅拌,直至完全溶解,溶液保持在75-85℃(优选80℃)备用;⑦向步骤⑥得到的溶液中加入1/4配方量的Tris-HCl缓冲液,即得。步骤②、③、④、⑤和⑥中,搅拌速度为10~30r/min。步骤④中,N-甲基吡咯烷酮在1分钟内加入步骤③制得的溶液中。步骤⑦结束后,趁热用二层灭菌纱布过滤,自然冷却。本专利技术是以氟尼辛葡甲胺为原料、以聚乙烯醇-124为成膜剂,N-甲基吡咯烷酮、水溶性氮酮为促透剂,甘油作为促透剂、保湿剂及增塑剂,用Tris-HCl缓冲液调节酸碱度并充当溶剂,维持涂膜剂的pH值在7.0-7.4之间,经过一定工序制备而成。本专利技术进行了用氟尼辛葡甲胺制备涂膜剂的方法的研究,通过体外透皮试验筛选了促进药物吸收的合适促透剂,开展了涂膜剂的成膜效果试验,确定了涂膜剂基质的合理配方,制成的涂膜剂稳定,安全;以猪、大鼠和家兔为研究对象,试验观察、评价了本专利技术产品的清热镇痛效果。有益效果:本专利技术与现有技术相比,具有如下优势:1、本专利技术制备的透皮剂具有成膜性好、能够缓慢释放药物、退烧镇痛、疗效持久、应激小等优点。本专利技术配方及制作方法独特,治疗效果显著,能形成保护膜,膜内层药物渗透吸收,膜外层起到保护作用,不会自行脱落,且可随时揭除,随时涂膜,使用很方便,具有浇泼剂无法比拟的优点。制成的涂膜剂稳定、透明,呈液态,可通过压力包装容器喷涂给药。2、将氟尼辛葡甲胺制成涂膜剂,则可直接喷涂给药,不需抓捕固定动物,不需注射或灌喂,使用方便,而且不像口服灌喂那样药物首先经肝脏首过效应降低药效,而且一旦出现副作用仅需揭除药膜即可。制成的氟尼辛葡甲胺涂膜剂喷涂动物皮肤后可以形成保护膜,具有保护缓释作用,既不会掉落,又具有长效。附图说明图1氟尼辛葡甲胺标准曲线。图2不同浓度PVA124成膜外观质量观察,其中,a——含2%PVA-124;b——含3%PVA-124;c——含4%PVA-124;d——含5%PVA-124。图3氟尼辛葡甲胺涂膜剂镇痛试验结果(n=5)。图4氟尼辛葡甲胺涂膜剂(含量10%)对大鼠解热试验结果(n=4)。图5氟尼辛葡甲胺涂膜剂(含量10%)对兔解热试验结果(n=6)。图6氟尼辛葡甲胺涂膜剂对猪的解热试验结果(n=4)。具体实施方式根据下述实施例,可以更好地理解本专利技术。然而,本领域的技术人员容易理解,实施例所描述的内容仅用于说明本专利技术,而不应当也不会限制权利要求书中所详细描述的本专利技术。实施例1:用于动物清热镇痛氟尼辛葡甲胺涂膜剂优选由如下原料制成的涂膜剂:氟尼辛葡甲胺100g/L,聚乙烯醇-12430g/L,水溶性氮酮30mL/L,N-甲基吡咯烷酮100mL/L,甘油100mL/L,溶剂为0.05M的pH7.4Tris-HCl缓冲液。将上述各组分制成本专利技术涂膜剂的生产方法是(按1000毫升容积计算):①于25℃室温下,配制0.05mol/1的Tris盐酸缓冲液(pH7.4);②称取30g聚乙烯醇-124,置于适量容积的洁净烧杯中,加入500ml0.05M的Tris盐酸缓冲液浸泡2h后,置80℃水浴缓慢搅拌完全溶解,得聚乙烯醇-124溶液,保持在80℃水浴中备用;③量取甘油100ml,缓慢加入步骤②制得的溶液,边加边缓慢搅拌,搅拌速度为10~30r/min直至完全互溶,透明,溶液保持在80℃水浴中备用;④量取水溶性氮酮30ml,加入步骤③制得的聚乙烯醇-124溶液中,边加边搅拌,搅拌速度为10~30r/min,直至完全溶解,保持在80℃水浴中备用;⑤量取N-甲基吡咯烷酮100ml,缓慢加入步骤④制得的溶液中,在1分钟内加完,边加边搅拌,搅拌速度为10~30r/min,直至完全互溶,透明,保持在80℃水浴中备用;⑥称取氟尼辛葡甲胺100g,加入250ml左右的0.05mol/l的Tris盐酸缓冲液(pH7.4),置于55℃水浴中,缓慢搅拌,搅拌速度为10~本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于动物清热镇痛氟尼辛葡甲胺涂膜剂,其特征在于,它是由如下原料制成的涂膜剂:氟尼辛葡甲胺80‑120g/L,聚乙烯醇‑124 20‑40g/L,水溶性氮酮20‑40mL/L,N‑甲基吡咯烷酮80‑120mL/L,甘油80‑120mL/L,溶剂为Tris‑HCL缓冲液。

【技术特征摘要】
1.一种用于动物清热镇痛氟尼辛葡甲胺涂膜剂,其特征在于,它是由如下原料制成的涂膜剂:氟尼辛葡甲胺80-120g/L,聚乙烯醇-12420-40g/L,水溶性氮酮20-40mL/L,N-甲基吡咯烷酮80-120mL/L,甘油80-120mL/L,溶剂为Tris-HCL缓冲液。2.根据权利要求1所述的用于动物清热镇痛氟尼辛葡甲胺涂膜剂,其特征在于,所述的Tris-HCL缓冲液为0.05M,pH7.2-7.4的Tris-HCL缓冲液。3.根据权利要求1所述的用于动物清热镇痛氟尼辛葡甲胺涂膜剂,其特征在于,它是由如下原料制成的涂膜剂:氟尼辛葡甲胺100g/L,聚乙烯醇-12430g/L,水溶性氮酮30mL/L,N-甲基吡咯烷酮100mL/L,甘油100mL/L,溶剂为Tris-HCl缓冲液。4.权利要求1所述的用于动物清热镇痛氟尼辛葡甲胺涂膜剂的制备方法,其特征在于,它包括如下步骤:①称取配方量的聚乙烯醇-124,加入1/2配方量的Tris-HCl缓冲液浸泡2-4h后,75-85℃条件下搅拌至完全溶解,得聚乙烯醇-124溶液,保温在75-85℃备...

【专利技术属性】
技术研发人员:戴鼎震陈俊红陈海华张志成蒋加进仇明生张淼李云海武毅
申请(专利权)人:金陵科技学院江苏欧克动物药业有限公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

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