本发明专利技术公开了厚朴提取物在制备治疗奶牛乳房炎药物中的用途，尤其是厚朴酚、和厚朴酚或其混合物或其药学可接受的盐或其衍生物用于制备预防或治疗奶牛乳房炎的药物中的用途。本发明专利技术通过体外对奶牛乳房炎主要病原菌抗菌实验、体内对小鼠乳房炎的治疗实验以及厚朴提取物对临床奶牛乳房炎的治疗效果实验的研究发现，厚朴提取物对奶牛乳房炎主要致病菌具有显著的抑制作用，对小鼠乳房炎具有很好的治疗效果，具有良好的预防或治疗奶牛乳房炎的能力。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属天然化合物的用途，具体涉及从植物提取的厚朴酚与和厚朴酚的一种新的药理用途，尤其是在制备治疗奶牛乳房炎药物中的用途。
技术介绍
奶牛乳房炎(Mastitis)由金黄色葡萄球菌和链球菌引起，是奶牛乳房伴有物理、化学、微生物学的一种炎性变化，多发生于产后哺乳期，是奶牛场危害最大、最常见、经济损失最严重的疾病之一。据报道，在法国、芬兰、瑞典、丹麦和英国，奶牛乳房炎的发病率分别为20％、10.9％、11.1％、21％、22％，世界每年临床乳房炎发病率可达50％，芬兰、挪威、瑞典每年因乳房炎问题而淘汰的奶牛分别占淘汰奶牛的35％、19％、22％。目前我国临床型奶牛乳房炎的发病率在30％左右，其中隐形乳房炎占50-70％，个别牛群发病率甚至更高。因此造成每年产奶量减少约15％。每头牛每年损失1000元左右，全国奶牛每年因乳房炎造成的损失达100多亿元。除了经济损失外，奶牛乳房炎对公众健康的重要影响也不容忽视。乳房炎是乳和乳制品中有害细菌的主要来源，对人类造成的健康危害无法估计。因此奶牛乳房炎的预防和治疗具有重要的经济意义和公共卫生学意义。厚朴为木兰科植物厚朴MagnoliaofficinalisRehd.etEils、凹叶厚朴MagnoliaofficinalisRehd.etEils.Var.bilobaRehd.etWils.的干皮、根皮及枝皮。厚朴味苦、辛，性温。归脾、胃、肺、大肠经。具有燥湿消痰、下气除满等功能。用于湿滞伤中、脘痞吐泻、食积气滞、腹胀便秘、痰饮喘咳。因此厚朴历代以来均用于治疗消化系统疾病。厚朴提取物的活性成分研究主要侧重于木质素类化合物和生物碱类化合物。厚朴酚、和厚朴酚为厚朴中的主要有效成分，以往的研究表明其具有肌肉松弛、抗焦虑和中枢抑制、抗菌抗炎活性、抗心律失常、抗氧化、抗肿瘤等多种活性。迄今为止，尚未见有关厚朴提取物预防和治疗奶牛乳房炎的报道。
技术实现思路
本专利技术提供了厚朴提取物用于制备预防或治疗奶牛乳房炎的药物中的用途，尤其是厚朴酚、和厚朴酚或其混合物或其药学可接受的盐或其衍生物用于制备预防或治疗奶牛乳房炎的药物中的用途。本专利技术所述的化合物厚朴酚英文名为magnolol，CAS号为528-43-8，分子量为266.334320，化学名为5,5′-diallyl-2-propenyl-[1,1′-biphenyl]-2,2′-diol，分子式为C18H18O2。本专利技术所述的化合物和厚朴酚英文名为honokiol，CAS号为35354-74-6，分子量为266.33432，化学名为：3,5′-diallyl-2-propenyl-[1,1′-biphenyl]-2,4′-diol，分子式为C18H18O2。厚朴酚与和厚朴酚治疗奶牛乳房炎的机理在于其具有良好的抗炎抑菌作用。本专利技术首先测定了厚朴提取物体外对奶牛乳腺炎病原菌的抑制效果，实验结果表明，不同浓度的厚朴提取物、厚朴酚与和厚朴酚均对奶牛乳腺炎病原菌有显著的抑制作用，随着浓度的提高，对奶牛乳腺炎的病原菌的抑制作用也随之增强。在体外抑菌实验的基础上，本专利技术进行了对小鼠乳腺炎模型上观察了厚朴酚与和厚朴酚的抗炎效果，通过金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌诱导得到小鼠乳腺炎模型，观察厚朴酚与和厚朴酚对小鼠乳腺炎的治疗作用，实验结果表明，所述的厚朴酚与厚朴酚及其混合物对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌诱导的小鼠乳腺炎模型有确实的抑菌、抗炎效果。本专利技术还开展了厚朴提取物对临床奶牛乳房炎的治疗效果实验，研究发现，厚朴提取物临床奶牛乳房炎具有很好的治疗效果，有效率大于80％。本专利技术所采用厚朴酚、和厚朴酚根据现有技术从植物提取或化学合成，制备的药物可含有其他治疗奶牛乳房炎的药物，以及药物赋形剂或载体。本专利技术所述的厚朴酚、和厚朴酚与制剂允许的药物赋形剂和载体按本制剂领域已知方法制成口服或注射给药的剂型。制成的制剂形式包括散剂、片剂、丸剂、颗粒剂、软膏剂、流浸膏剂、合剂、灌注剂或注射剂。口服制剂包括缓释剂。制剂的给药形式主要包括口服给药或注射给药。本专利技术的有益效果是：本专利技术提出了厚朴酚、和厚朴酚及其组合物的新用途；厚朴酚与和厚朴酚毒性低，对于奶牛正常细胞几乎无毒，是一种潜在的高效、低毒、无残留、无弃奶期的治疗奶牛乳腺炎药物。因此，厚朴酚、和厚朴酚及其组合物具有很好的临床治疗奶牛乳腺炎的应用前景。具体实施方式以下通过实施例对本专利技术做进一步的说明，本专利技术的优点和特点将会随着描述而更为清楚。但这些实施例仅是范例性的，并不对本专利技术的保护范围构成任何限制。实施例1厚朴提取物的制备以厚朴药材为原料，将厚朴药材粉碎，在55℃-60℃条件下，以6倍厚朴粗粉重量的正己烷浸提，提取3次，每次浸提2h，过滤，将3次滤液合并减压浓缩成浸膏。将膏体重量25％的硅胶加入浸膏中搅拌均匀后在真空干燥，加入真空干燥粉重量5倍的环己烷于80℃水浴提取，提取3次，每次30min，将环己烷提取液浓缩至原体积的1/5，抽滤得粗结晶，将粗结晶晾干去除残存环己烷，再加入粗结晶重量40倍的石油醚，于70℃水浴上加热至上清液澄清透明，倾出上清液，放冷析出结晶，真空干燥，得到高纯的厚朴提取物，经测定，提取物中厚朴总酚的含量为98.6％，其中，厚朴酚的含量为51.2％，和厚朴酚的含量为47.4％。实施例2厚朴酚与和厚朴酚的分离按照专利《一种自厚朴粗提取物中提取和厚朴酚与厚朴酚的方法》(专利申请公布号：CN103922899A)的方法分离实施例1中的厚朴提取物中的厚朴酚及和厚朴酚。具体方法如下：取实施例1中的厚朴提取物1kg，加环己烷10L，于100L反应釜中80℃加热回流3h；另取纯化水100kg置敞口锅中加入至80℃，加入氢氧化钠90g、碳酸氢钠210g，搅拌使充分溶解成pH10.5的缓冲液。开启反应釜搅拌机，边搅拌边加入50kg缓冲液，再搅拌15min后，静置，分层。同法操作，共萃取五次，取残留液点样检测无厚朴酚斑点，取纯化水配制1％氢氧化钠溶液，萃取二次即可。将下层缓冲液层加入4M盐酸(每1L缓冲液加入10ml4M盐酸)，使pH值在3左右，充分搅拌后静置析晶，既得厚朴酚粗晶；将下层氢氧化钠溶液加入4M盐酸(每1L氢氧化钠溶液加入70ml4M盐酸)，使pH值在2-3左右，充分搅拌后静置析晶，既得和厚朴酚粗晶。将厚朴酚粗晶加入4L石油醚(60-90℃)于80℃水浴回流溶解，可看到下层有部分油层和污物，趁热将上层干净石油醚倾入结晶皿中，冷置析晶，晶体以80℃干燥，得厚朴酚纯品，含量为99.23％；将厚朴酚粗本文档来自技高网...
【技术保护点】
厚朴提取物在制备治疗奶牛乳房炎药物中的用途，其特征在于所述厚朴提取物为厚朴酚、和厚朴酚、厚朴酚与和厚朴酚的混合物、或其药学可接受的盐或其衍生物用于制备预防或治疗奶牛乳房炎的药物中的用途。
【技术特征摘要】
1.厚朴提取物在制备治疗奶牛乳房炎药物中的用途，其特征在于所述厚朴提取物为厚
朴酚、和厚朴酚、厚朴酚与和厚朴酚的混合物、或其药学可接受的盐或其衍生物用于制备
预防或治疗奶牛乳房炎的药物中的用途。
2.根据权利要求1所述的厚朴提取物在制备治疗奶牛乳房炎药物中的用途，其特征在
于所述的化合物厚朴酚英文名为magnolol，CAS号为528-43-8，分子量为266.33432，化学
名为5,5′-diallyl-2-propenyl-[1,1′-biphenyl]-2,2′-diol，分子式为C18H18O2。
3.根据权利要求1所述的厚朴提取物在制备治疗奶牛乳房炎药物中的用途，其特征在
于所述的化合物和厚朴酚英文名为honokiol，CAS号为35354-74-6，分子量为2...
【专利技术属性】
技术研发人员：谢玲玲，李旭东，刘爱玲，
申请(专利权)人：瑞普天津生物药业有限公司，
类型：发明
国别省市：天津;12
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