经皮吸收贴片及其制造方法技术

本发明专利技术是有关于一种经皮吸收贴片构造，是配合一活性成分使用，主要包括：一保护膜；一贮药层，该贮药层中含有第一浓度的该活性成分；一黏贴层，该黏贴层含有第二浓度的该活性成分，是用以与该皮肤的局部接触；以及一离型膜；其中该贮药层是夹置于该保护膜与该黏贴层之间；该黏贴层是夹置于该贮药层与该离型膜之间；且该第一浓度是高于该第二浓度，并由该二浓度的浓度差所造成的扩散作用，稳定地释放该活性成分。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术是关于一种经皮吸收贴片构造，尤指一种可长时间稳定药物释放的经皮吸收贴片构造。
技术介绍
中国传统以来即有以膏药贴附于皮肤上，经由皮肤吸收药剂活性成分而达到治疗的效果。而现今使用的经皮吸收新剂型可说是深具中国特色的高科技产品，与传统膏药的局部药效不同的是，经皮吸收新剂型中药物以一定的速率被吸收，再经由血液循环运送至全身，而达到治疗效果，其优点如可以避免初径效应(first pass effect)，提高药物的生体可用率。再者，对于慢性疾病患者而言，其也可以取代长期静脉注射的痛苦与不便。另一方面，经皮吸收剂型的疗效稳定，因为药物是以固定的速率输入人体，可以维持药物在血液中的有效浓度；而若患者产生不适症状时，可以立即停止治疗过程，不会有药物在体内滞留的问题；且使用上的方便性使得病患的配合度提高，并且可以避免忘记服药而症状复发的不良后果，并且提高病人的医嘱性。目前市面上所开发的经皮吸收贴片产品有一天一片、一星期两片与一星期一片等三种，对于慢性病而需长期服药的病人而言，更是一个好的选择。至于贴片的类型又以基质型(matrix type)的贴片为目前的主流，除了因为其体积较小、病人使用时较舒服外，更具有降低皮肤过敏现象的效果。举高血压为例，目前的口服给药方式，需要天天服药，病人容易忘记且会引起肠胃道的不适，因此开发七天一片的抗高血压贴片，例如可乐啶(clonidine)贴片，不仅可带给病人较方便的给药方式，更可降低药物的副作用。目前上市的抗高血压贴片仅见于Boehringer lngelheim公司所生产，而其技术是由Alza公司所发展出来。然Alza公司在此技术中均需使用一多孔隙薄膜以作为给药速率控制用。但是使用多孔隙速率控制膜，其物料成本增加、制程较复杂，并不利于商品化。
技术实现思路
本专利技术的主要目的是在提供一种经皮吸收贴片构造，能达到长时间以一稳定速率给药的效果，降低贴片的成本以及节省制造的时间，并简化制造过程，以降低利于经皮吸收贴片的成本，并维持同样的给药效果商品化。本专利技术的另一目的是在提供一种经皮吸收贴片构造，能省去多孔隙速率控制膜的使用，同时达到速率控制的效果。为达成上述的目的，本专利技术一种经皮吸收贴片构造，是配合一活性成分使用，其特征在于，主要包括 一保护膜；一贮药层，该贮药层中含有第一浓度的活性成分；一黏贴层，该黏贴层含有第二浓度的活性成分，是用以与该皮肤的局部接触；以及一离型膜；其中该贮药层是夹置于该保护膜与该黏贴层之间；该黏贴层是夹置于该贮药层与该离型膜之间；且该第一浓度是高于该第二浓度，并由该二浓度的浓度差所造成的扩散作用，稳定地释放该活性成分。其中该活性成分是包括可乐啶、芬太尼、东莨菪硷、纳洛酮、氯胺酮、苯二氮类、奥昔布宁、来索吡琼、雌二醇、左炔诺孕酮、舒喘宁、拉贝洛尔、阿托品、氟哌啶醇、硝酸异山梨酯、硝化甘油、炔诺酮、尼古丁、苄托品、司考维林、地司维林、槟榔素。其中该贮药层中还包括有一第一胶体基剂。其中该贮药层选择性地包括一第一活性成分载体，该第一活性成分载体是选自一群组包括轻级矿物油、豆蔻酸酯类、异硬脂酸酯类、甘油酯类、聚乙二醇及其衍生物、及上述混合物；且该第一活性成分载体的含量为该贮药层的24至55重量百分比。其中该贮药层中还包括一第一填充剂，该第一填充剂是为二氧化硅，且其含量为该贮药层的至少0.5重量百分比。其中该贮药层中的该第一胶体基剂是选自一群组包括压克力系列的黏胶高分子以及聚异丁烯类高分子，且其含量为该贮药层的15至80重量百分比。其中该贮药层中的该活性成分是为可乐啶，且其含量为该贮药层的9至12重量百分比。其中该贮药层及该黏贴层还选择性地加入一第一介面活性剂，该第一介面活性剂是选自一群组包括水溶性维生素E及其衍生物、油酸及其衍生物、及上述的混合物。其中该黏贴层还包括有一第二胶体基剂。其中该黏贴层中还选择性地包括一第二活性成分载体，该第二活性成分载体是选自一群组包括轻级矿物油、豆蔻酸酯类、异硬脂酸酯类、甘油酯类、聚乙二醇及其衍生物、以及上述的混合物；且该第二活性成分载体的含量为该黏贴层的40至71重量百分比。其中该黏贴层中的该第二胶体基剂是选自一群组包括压克力系列的黏胶高分子、以及聚异丁烯类高分子；且该第二胶体基剂的含量是为该黏贴层的15至80重量百分比。其中该黏贴层中还包括一第二填充剂，该第二填充剂是为二氧化硅，且其含量为该黏贴层的至少0.5重量百分比。其中该黏贴层中的该活性成分是为可乐啶，且该第二浓度为该黏贴层的1至4重量百分比。选择性的加入一第二介面活性剂，该第二介面活性剂是选自一群组包括水溶性维生素E及其衍生物、油酸及其衍生物、以及上述的混合物。本专利技术一种经皮吸收贴片的制造方法，该经皮吸收贴片是配合一活性成分使用，该经皮吸收贴片包括一保护膜；一贮药层，该贮药层中含有第一浓度的该活性成分；一黏贴层，该黏贴层含有第二浓度的该活性成分，是用以与该皮肤的局部接触；以及一离型膜；其中该贮药层是夹置于该保护膜与该黏贴层之间；该黏贴层是夹置于该贮药层与该离型膜之间；且该第一浓度是高于该第二浓度；其特征在于，该制造方法包括(1)将一第一胶体基剂及含第一浓度的该活性成分混合，得到一贮药层调料；(2)将一第二胶体基剂及含第二浓度的该活性成分混合，得到一黏贴层调料；(3)提供一涂布干燥压片机，将该贮药层调料涂布于一第一离型膜上，获得一贮药层；其中该涂饰步骤的温度是介于60-110℃之间；以及(4)进行黏贴层涂布，将该黏贴层调料涂布于一第二离型膜上，获得一黏贴层，并压合至该贮药层，得到一贮药层/黏贴层；其中该涂布步骤的温度是介于60-110℃之间。其中该贮药层调料还包括有一第一活性成分载体，其含量是为24至55重量百分比；一第一填充剂，其含量是为0.5至2重量百分比；以及一第一胶体基剂，其含量是为15至80重量百分比；其中，该第一浓度是为9至12重量百方比；该第一活性成分载体是选自一群组包括轻级矿物油、豆蔻酸酯类、异硬脂酸酯类、甘油酯类、聚乙二醇及其衍生物、以及上述的混合物；该第一填充剂是为二氧化硅；该第一胶体基剂是选自一群组包括压克力系列的黏胶高分子、聚异丁烯类高分子及其混合物；且该活性成分是为可乐啶。其中于该步骤(1)及步骤(2)中可选择性地加入一第一介面活性剂，该第一介面活性剂是选自一群组包括水溶性维生素E及其衍生物、油酸及其衍生物、以及上述的混合物。其中该黏贴层调料中还包括有一第二活性成分载体，其含量为40至71重量百分比；一第二填充剂，其含量为0.5至2重量百分比；以及一第二胶体基剂，其含量为15至80重量百分比；其中，该第二浓度是为1至4重量百分比，该第二活性成分载体是选自一群组包括轻级矿物油、豆蔻酸酯类、异硬脂酸酯类、甘油酯类、聚乙二醇及其衍生物、以及上述的混合物；该第二填充剂是为二氧化硅；该第二胶体基剂是选自一群组包括压克力系列的黏胶高分子、聚异丁烯类高分子以及上述的混合物；且该活性成分是为可乐啶。其中于该步骤(1)及步骤(2)中，可选择性地加入一第二介面活性剂，其中该第二介面活性剂是选自一群组包括水溶性维生素E及其衍生物、油酸及其衍生物、以及上述的混合物。附图说明为能让审查员能更了解本专利技术的
技术实现思路
，特举五较佳具体实施例并配合附图说明如下，其中图1是本本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种经皮吸收贴片构造，是配合一活性成分使用，其特征在于，主要包括：　　　　一保护膜；　　　　一贮药层，该贮药层中含有第一浓度的活性成分；　　　　一黏贴层，该黏贴层含有第二浓度的活性成分，是用以与该皮肤的局部接触；以及　　　　一离型膜；　　　　其中该贮药层是夹置于该保护膜与该黏贴层之间；　　　　该黏贴层是夹置于该贮药层与该离型膜之间；　　　　且该第一浓度是高于该第二浓度，并由该二浓度的浓度差所造成的扩散作用，稳定地释放该活性成分。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王蔼君，姚丽芬，
申请(专利权)人：财团法人工业技术研究院，
类型：发明
国别省市：71[中国|台湾]