本发明专利技术公开了一种用于治疗胃癌的三萜类化合物。该化合物为首次报道，是一种结构新颖的三萜类化合物，可以从干燥杭白菊中提取、分离纯化得到。体外试验证明该化合物可以抑制胃癌细胞的增殖，促进细胞的凋亡，随着浓度的增大，对胃癌细胞的抑制生长作用呈增强趋势。化合物(Ⅰ)可能为胃癌的治疗提供一种潜在的手段，可以用来开发成治疗胃癌的药物。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物
，具体设及从干燥杭白菊中分离得到的一种具有治疗胃 癌作用的Ξ祗类化合物及其制备方法。
技术介绍
杭白菊为菊科植物菊化巧santhemum morifolium Ramat.的干燥头状花序，亦名 小汤黄、小白菊，与毫菊、牆菊、贡菊并称为中国驰名的四大名菊。第一次在其花朵尚未完全 张开时收摘所得为胎菊，亦名甘菊;在其花朵盛开后采摘所得为市售杭白菊。杭白菊性微 寒，味苦、甘，归肺、肝经，具有散风清热、平肝明目、清热解毒之功效，用于风热感冒、头痛眩 晕、目赤肿痛、眼目昏花、疮痴肿毒。《神农本草经》中记载，杭白菊茶能"主诸风头眩、肿痛、 目欲脱、皮肤死肌、恶风湿搏，久服利气，轻身耐劳延年"。杭白菊主产于浙江桐乡，是卫生部 首批批准的药食同源的道地药材之一，也是浙江省传统中药材"浙八味"之一，对其化学成 分及药理活性的研究具有重要的价值。 研究发现杭白菊的化学成分主要包括黄酬类、挥发油、Ξ祗类、酱体类、酪类、多糖 及微量元素等，药效物质基础主要为黄酬类、挥发油类成分。杭白菊中富含黄酬类化合物， 其干品含总黄酬高达4.50%，其提取物中含总黄酬高达78.46%。杭白菊中黄酬类化合物的 结构母核主要包括黄酬类、黄酬醇类、二氨黄酬类。黄酬类化合物是杭白菊主要活性成分之 一，在预防和治疗冠屯、病、糖尿病及抗癌方面具有重要地位，因此，有望从该类植物中找到 抑制癌症的黄酬类先导化合物，运对于研发抗癌新药意义重大。 按杭州本地的传统习惯，杭白菊有"黄菊入药，白菊入茶"之说，其具有疏散风热、 平肝明目、清热解毒之功效。关于杭白菊的现代药理学实验主要集中于屯、血管保护、降血 月旨、抗氧化等方面的研究，其肝保护、神经保护作用是近年来的新发现。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种从干燥杭白菊中分离得到的一种具有治疗胃癌作用的 Ξ祗类化合物及其制备方法。 本专利技术的上述目的是通过下面的技术方案得W实现的： 具有下述结构式的化合物(I)，[000引 所述的化合物（I)的制备方法，包含W下操作步骤：（a)将干燥杭白菊粉碎，用80~ 90%乙醇热回流提取，合并提取液，浓缩至无醇味，依次用石油酸、乙酸乙醋和水饱和的正 下醇萃取，分别得到石油酸萃取物、乙酸乙醋萃取物和正下醇萃取物；（b)步骤(a)中乙酸乙 醋萃取物用大孔树脂除杂，先用10%乙醇洗脱6个柱体积，再用75%乙醇洗脱10个柱体积， 收集75%乙醇洗脱液，减压浓缩得75%乙醇洗脱物浸膏；（C)步骤(b)中75%乙醇洗脱浸膏 用正相硅胶分离，依次用体积比为80:1、55:1、30:1、15:1和1:1的二氯甲烧-甲醇梯度洗脱 得到5个组分；（d)步骤(C)中组分4用正相硅胶进一步分离，依次用体积比为20:1、15:1和 10:1的二氯甲烧-甲醇梯度洗脱得到3个组分；（e)步骤(d)中组分2用十八烷基硅烷键合的 反相硅胶分离，用体积百分浓度为75%的甲醇水溶液等度洗脱，收集8~10个柱体积洗脱 液，洗脱液减压浓缩得到纯的化合物(I)。 进一步地，所述大孔树脂为AB-8型大孔吸附树脂。 进一步地，所述用乙醇热回流提取采用的乙醇浓度为85%。 -种药物组合物，其中含有治疗有效量的所述的化合物（I)和药学上可接受的载 体。 所述的化合物(I)在制备治疗胃癌的药物中的应用。 所述的药物组合物在制备治疗胃癌的药物中的应用。 本专利技术化合物用作药物时，可W直接使用，或者W药物组合物的形式使用。 该药物组合物含有治疗有效量的本专利技术化合物（I)，其余为药物学上可接受的、对 人和动物无毒和惰性的可药用载体和/或赋形剂。 所述的可药用载体或赋形剂是一种或多种选自固体、半固体和液体稀释剂、填料 W及药物制品辅剂。将本专利技术的药物组合物W单位体重服用量的形式使用。本专利技术药物可 通过口服或注射的形式施用于需要治疗的患者。用于口服时，可将其制成片剂、缓释片、控 释片、胶囊、滴丸、微丸、混悬剂、乳剂、散剂或颗粒剂、口服液等;用于注射时，可制成灭菌的 水性或油性溶液、无菌粉针、脂质体或乳剂等。【附图说明】图1为化合物（I)结构式；图2为化合物（I)理论ECD值与实验ECD值比较。【具体实施方式】 下面结合实施例进一步说明本专利技术的实质性内容，但并不W此限定本专利技术保护范 围。尽管参照较佳实施例对本专利技术作了详细说明，本领域的普通技术人员应当理解，可W对 本专利技术的技术方案进行修改或者等同替换，而不脱离本专利技术技术方案的实质和范围。 实施例1:化合物(I)分离制备及结构确证 试剂来源：乙醇、石油酸、乙酸乙醋、正下醇、二氯甲烧为分析纯，购自上海凌峰化 学试剂有限公司，甲醇，分析纯，购自江苏汉邦化学试剂有限公司。 制备方法：（a)将干燥杭白菊(8kg)粉碎，用85%乙醇热回流提取(2化X3次），合并 提取液，浓缩至无醇味(3L)，依次用石油酸(化X3次）、乙酸乙醋（化X3次)和水饱和的正下 醇(化X3次)萃取，分别得到石油酸萃取物、乙酸乙醋萃取物(355g)和正下醇萃取物；（b)步 骤(a)中乙酸乙醋萃取物用AB-8型大孔树脂除杂，先用10%乙醇洗脱6个柱体积，再用75% 乙醇洗脱10个柱体积，收集75%乙醇洗脱液，减压浓缩得75%乙醇洗脱物浸膏（136g);(c) 步骤(b)中75%乙醇洗脱浸膏用正相硅胶分离，依次用体积比为80:1(8个柱体积）、55:1(8 个柱体积）、30:1(6个柱体积）、15:1(8个柱体积)和1:1(5个柱体积）的二氯甲烧-甲醇梯度 洗脱得到5个组分；（d)步骤(C)中组分4(31g)用正相硅胶进一步分离，依次用体积比为20:1 (8个柱体积）、15:1(10个柱体积)和10:1(6个柱体积)的二氯甲烧-甲醇梯度洗脱得到3个组 分；（e)步骤(d)中组分2(llg)用十八烷基硅烷键合的反相硅胶分离，用体积百分浓度为 75 %的甲醇水溶液等度洗脱，收集8-10个柱体积洗脱液，洗脱液减压浓缩得到纯的化合物 (I)(228mg)。 结构确证:无色晶体（甲醇）；HR-ESIMS显示+为m/z 507.3100，结合核磁特 征可得分子式为C3讯44〇5，不饱和度为9。核磁共振氨谱数据SH(ppm，DMSO-ds，400MHz): H-1 (2.41，s)，H-l(2.17，m)，H-3(4.18，s)，H-5(1.25，m)，H-6(2.17，m)，H-6(1.99，dddd，J= 17.8，12.0,3.3,2.4)，H-7(5.19，dd，J=6.4,2.9)，H-9(2.12，m)，H-ll(1.48，m)，H-ll (1.24，m)，H-12(1.68，m)，H-12(1.61，m)，H-15(1.47，m)，H-15(1.24，m)，H-16(1.87，m)，H- 16(1.59，m)，H-17(2.：M，m)，H-18(0.83，s)，H-19(0.81，s)，H-20(2.59，ddd，J=12.0,9.0， 5.8) ，H-22(2.29，m)，H-22(2.08，m)，H-23(4.52，ddd，J=10.1，6.1，1.8)，H-24(3.18，d，J = 1.8) ，H-26(1.19，s)，H-27(1.25，s)，H-28(0.91，s)，H-2本文档来自技高网...
【技术保护点】
具有下述结构式的化合物(Ⅰ)，
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：吴金凤，
申请(专利权)人：吴金凤，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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