用作止痛药的全氢喹喔啉衍生物制造技术

技术编号:12618028 阅读:105 留言:0更新日期:2015-12-30 15:09
本申请涉及由通式(1)所表示的全氢喹喔啉化合物,其用作药物的用途,尤其是用作止痛药、止痒药和消炎药的用途,及其制备方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种如以下通式(1)所表示的全氢喹喔啉化合物,或其溶剂合物或水合物,或其药学上可接受的盐:其中,R1选自由以下基团构成的组:H;C1‑C10烷基;C3‑C10环烷基;(COO(C1‑C10烷基);带有C1‑C6烷基的苯烷基,其中所述苯基可以被一个或多个相同或不同的选自由卤素、C1‑C6烷氧基、NH2、NH(C1‑C5烷基)、N(C1‑C5烷基)2、OH、SO2(C1‑C5烷基)、SO(C1‑C5烷基)、CF3、CN、NO2、SO2N(C1‑C5烷基)2、SO2NH2、SO2NH(C1‑C5烷基)、SO2NH(芳基)、SO2NH(苯基)和/或SO2NH(杂芳基)构成的组中的基团取代;C1‑C10酰基;含有一个、两个、三个或四个选自由NH、O和/或S构成的组中的杂原子的杂环酰基;苯酰基,其中,酰基是C1‑C6酰基,苯基可以被一个或多个相同或不同的选自由卤素、C1‑C6烷氧基、COO(C1‑C6烷基)、NH2、NH(C1‑C5烷基)、N(C1‑C5烷基)2、CONH2,CONH(C1‑C6烷基),CON(C1‑C6烷基)2,OH、SO2(C1‑C5烷基)、SO(C1‑C5烷基)、CF3、CN、NO2、SO2N(C1‑C5烷基)2、SO2NH2、SO2NH(C1‑C5烷基)、SO2NH(芳基)、SO2NH(苯基)和/或SO2NH(杂芳基)构成的组中的基团取代;含有一个、两个、三个或四个选自由N、O和/或S构成的组中的杂原子的单环、双环或三环杂芳基;含有一个、两个、三个或四个选自由N、O和/或S构成的组中的杂原子的单环、双环或三环杂芳烷基,其中,烷基是C1‑C6烷基;含有一个、两个、三个或四个选自由N、O和/或S构成的组中的杂原子的单环、双环或三环杂芳酰基,其中,酰基是C1‑C6酰基,杂芳基可以被一个或多个相同或不同的选自由卤素、C1‑C6烷氧基、COO(C1‑C6烷基)、NH2、NH(C1‑C5烷基)、N(C1‑C5烷基)2、CONH2,CONH(C1‑C6烷基),CON(C1‑C6烷基)2,OH、CF3、CN、NO2、S和/或SO2NH2构成的组中的基团取代;含有一个、两个、三个或四个选自由N、O和/或S构成的组中的杂原子的单环、双环或三环(杂芳基)烯酰基,其中,酰基是C1‑C6酰基,烯基是C2‑C6烯基;C(O)NH(C1‑C10烷基);C(O)N(C1‑C10烷基)2,其中两个烷基可以与N原子一起形成饱和的取代的或未取代的环;C(O)NH(芳基);C(O)NH(苄基);C(O)(C3‑C10环烷基);COO(芳基);COO(苄基);COO(C3‑C10环烷基);(CH2)g‑COOH,其中g是1,2,3或4;(CH2)h‑COO(C1‑C6烷基),其中h是1,2,3或4;(CH2)i‑CONH2,其中i是1,2,3或4;C(O)NH‑(CH2)j‑COOH,其中j是0,1,2,3或4;C(O)NH‑(CH2)k‑COO(C1‑C6‑烷基),其中K是0,1,2,3或4;C(O)NH‑(CH2)l‑CONH2,,其中l是0,1,2,3或4;COO‑(CH2)m‑COOH,其中m是0,1,2,3或4;COO‑(CH2)n‑COO(C1‑C10烷基),其中n是0,1,2,3或4;COO‑(CH2)p‑C(O)NH2,其中p是0,1,2,3或4;C(O)‑(CH2)q‑COOH,其中q是0,1,2,3或4;C(O)‑(CH2)r‑COO(C1‑C10烷基),其中r是0,1,2,3或4;C(O)‑(CH2)s‑C(O)NH2,其中s是0,1,2,3或4;C(O)‑(CH2)t‑C(O)NH(C1‑C6烷基),其中t是0,1,2,3或4;C(O)‑(CH2)u‑C(O)N(C1‑C6烷基)2,其中u是0,1,2,3或4;C(O)‑(CH2)v‑NH2,其中v是0,1,2,3或4;C(O)‑(CH2)w‑OR’,其中w是0,1,2,3或4,R’是H或C1‑C6‑酰基;C(O)‑(CH2)x‑C(O)NH‑(CH2)yC(O)NH2,其中x是0,1,2或3,其中y是0,1,2或3;SO2(C1‑C6‑烷基);SO2‑(CH2)z‑杂芳基,其中z是0,1,2或3;SO2(CH2)a‑杂环基,其中a是0,1,2或3,其中杂环基残基可以被一个或多个相同或不同的选自由卤素,OH,CN,桥氧基和/或C1‑C6烷氧基构成的组中的基团取代;SO2N(C1‑C6‑烷基)2或SO2NH(C1‑C6‑烷基),其中烷基可以被卤素,C1‑C4烷氧基和/或OH取代;SO2NH(C3‑C6环烷基);SO2NH‑C(O)O(C1‑C6‑烷基);R2、R3在不同的情况下可以是相同的或彼此独立的,选自由H、C1‑C10烷基、C3‑C10环烷基构成的组,或,R2、R3与其结合的N原...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:迈克尔·泽贝特乌利齐·科尼克里斯托夫·阿贝尔斯
申请(专利权)人:奥古斯特沃尔夫博士有限两合公司医药
类型:发明
国别省市:德国;DE

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