双水杨酸酯化合物作为制备抑制结肠癌细胞转移扩散的药物的应用制造技术

技术编号:12614904 阅读:87 留言:0更新日期:2015-12-30 12:52
本发明专利技术公开双水杨酸酯化合物作为制备抑制结肠癌细胞转移扩散的药物的应用。本发明专利技术利用双水杨酸酯化合物制备的药物对肿瘤细胞的转移能力进行抑制,双水杨酸酯化合物为低毒药物,可以在肿瘤扩散过程中起到较大的阻断作用,与此同时再采用其他相关肿瘤药物进行治疗,可以大量减少正常细胞的死亡量;而现有的肿瘤药物多为细胞毒药物,在杀死肿瘤细胞的同时大量正常细胞也一起死亡。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及双水杨酸酯化合物在制药领域新的用途,具体涉及双水杨酸酯化合物 作为制备抑制结肠癌细胞转移扩散的药物的应用。
技术介绍
水杨酸类药物是常见的非留体抗炎药,作为解热、镇痛、抗炎、抗风湿药物被广泛 应用,其降血糖、防治血栓性疾病等作用也引起关注。 双水杨酸酯与阿司匹林作用相似,具有解热、镇痛、抗炎作用。口服在胃中不分 解,在碱性肠液中分解成2个分子水杨酸而起作用,可达较高血液浓度,治疗血药浓度可维 持16小时。口服后不溶于胃液,但溶于小肠液中,并在肠道内逐渐分解出二分子水杨酸而 起治疗作用。一般同乙酰水杨酸,可用于流行性感冒、急慢性风湿性关节炎、风湿热及头痛、 牙痛、腰痛、神经痛等中等度疼痛,对痛风也有较好的疗效。双水杨酯可加强磺酰脲类药品 的降血糖作用;并能由蛋白质的结合部位置换甲氨蝶呤,故与这类药物合用时应降低后者 的剂量。同时与抗凝血药(肝素钠、华法林钠)合用应密切注意凝血反应。 现有公开文献中尚未发现双水杨酸酯化合物的其他药理作用。
技术实现思路
专利技术目的:本专利技术目的在于提供一种双水杨酸酯化合物作为制备抑制结肠癌细 胞转移扩散的药物的应用。 技术方案:。 优选地,其中双水杨酸酯化合物的浓度为100uM。 专利技术人通过细胞层面的实验研究发现,双水杨酸酯化合物对结肠癌细胞的转移 能力有一定的抑制作用。目前,现有的双水杨酸酯化合物的服用方法一般为口服:每次 0.3~0.6g,每日2~3次。本专利技术应用需要在现有的基础上根据后续相关实验设计确定临床 给药方法及剂量。 细胞的迁移,需要内外因素的配合,外部的因素指的是细胞外的信号分子,内部因 素则是指细胞的信号传导系统和执行运动的细胞骨架和分子马达,还有参与粘着斑形成的 各种分子。细胞外信号结合胞膜受体完成其使命后,需要细胞内信号分子接力,将运动信息 进一步传给细胞迁移的执行单位--细胞骨架和分子马达。种类繁多的细胞内信号分子会 相互作用,影响后述这两种分子的分布,结构和活性,达到精细调整细胞运动的目的。由此 可见,肿瘤细胞的转移,与细胞本身以及细胞之间的关系紧密。 癌细胞与其同源正常组织相比,细胞间的粘着性降低,故癌细胞在体内容易分散 和转移。在正常细胞外被中的纤粘连蛋白是一种细胞外粘着糖蛋白,它增强了细胞与细胞 外基质间的粘着。癌细胞的纤粘连蛋白显著减少或缺失,钙粘蛋白合成发生障碍,从而破 坏了细胞与基质之间和细胞与细胞之间的粘着,因此癌细胞具有易于侵润组织和转移的属 性。癌细胞的面积的增大增强了各个细胞之间的接触面积更利于相互之间的粘连和附着。 虽然肿瘤细胞的转移是由多种因素共同形成导致的,但是以细胞层的面积,即细 胞能够与其他细胞接触的面积作为细胞转移能力大小的依据,以此作为细胞间连接强度的 测定的方法,具有成本低廉、操作简便、结果易判的优点,其表现出来的细胞面积增大是最 容易直接观察辨别的,主要就是通过加药刺激后对细胞间连接分子E-Cadherin蛋白质进 行免疫染色,继而进行定量测定。细胞层面积越大越有利于与其他细胞形成连接。 本申请即是以双水杨酸酯化合物为对象,评估考察其在抑制结肠癌细胞转移的能 力评价,具体以药物刺激前后细胞面积的变化为主要依据。 有益效果:1、本专利技术利用双水杨酸酯化合物制备的药物对肿瘤细胞的转移能力进 行抑制,双水杨酸酯化合物为低毒药物,可以在肿瘤扩散过程中起到较大的阻断作用,与此 同时再采用其他相关肿瘤药物进行治疗,可以大量减少正常细胞的死亡量;而现有的肿瘤 药物多为细胞毒药物,在杀死肿瘤细胞的同时大量正常细胞也一起死亡;2、本专利技术所使用 的双水杨酸酯化合物为成药库的现有药物化合物,研发周期与新药研发的周期相比可明显 减少。【附图说明】 图1为10UM浓度双水杨酸酯化合物处理后的结肠癌细胞图; 图2为50uM浓度双水杨酸酯化合物处理后的结肠癌细胞图; 图3为100 uM浓度双水杨酸酯化合物处理后的结肠癌细胞图; 图4为没有加任何化合物处理的结肠癌细胞图; 图5为10 uM浓度nocodazole处理后的结肠癌细胞图。【具体实施方式】 下面通过附图对本专利技术技术方案进行详细说明,但是本专利技术的保护范围不局限于 所述实施例。 实施例1 :。 具体实验方案如下: 本专利技术实验阶段采用的是结肠癌细胞(HT29),阳性对照采用的药物是nocodazole (实 验浓度为IOuM)。空白对照组没有经过任何处理。 实验采用的双水杨酸酯化合物C14HiqO5,浓度分别为lOOuM,50uM,10uM。 对培养24小时的结肠癌细胞(细胞密度:105)进行药物刺激2小时,然后进行固 定,荧光染色观察,将观察的图片用Image J处理并计算其细胞面积在加药前后的数据。结 果见表1。 表1双水杨酸酯对HT29细胞刺激2小时后的面积大小经过实验数据证明,该化合物在浓度IOOuM下使结肠癌细胞表面积明显增大。 实验证明,双水杨酸酯化合物可以在制备抑制结肠癌细胞转移扩散的药物中应 用。 如上所述,尽管参照特定的优选实施例已经表示和表述了本专利技术,但其不得解释 为对本专利技术自身的限制。在不脱离所附权利要求定义的本专利技术的精神和范围前提下,可对 其在形式上和细节上作出各种变化。【主权项】1. 。2. 根据权利要求1所述的应用,其中双水杨酸酯化合物的浓度为lOOuM。【专利摘要】本专利技术公开。本专利技术利用双水杨酸酯化合物制备的药物对肿瘤细胞的转移能力进行抑制,双水杨酸酯化合物为低毒药物,可以在肿瘤扩散过程中起到较大的阻断作用,与此同时再采用其他相关肿瘤药物进行治疗,可以大量减少正常细胞的死亡量;而现有的肿瘤药物多为细胞毒药物,在杀死肿瘤细胞的同时大量正常细胞也一起死亡。【IPC分类】A61K31/618, A61P35/04【公开号】CN105193828【申请号】CN201410261931【专利技术人】董梅 【申请人】南京闻智生物科技有限公司【公开日】2015年12月30日【申请日】2014年6月12日本文档来自技高网...

【技术保护点】
双水杨酸酯化合物作为制备抑制结肠癌细胞转移扩散的药物的应用。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:董梅
申请(专利权)人:南京闻智生物科技有限公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

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