本发明专利技术的实施方案一般性涉及在化妆品可接受的载体中的增亮剂、烟酰胺和3,3’-硫代二丙酸的组合物、其制品及其使用方法。本文所述的组合物和方法有效地增亮需要增亮的皮肤区域，例如、但不限于具有完全暗色肤色、色素沉着性皮肤变色、雀斑、老人斑、肝色斑、日晒损伤、晒黑、色素沉着性粉刺斑点、瘢痕、色素沉着性胎记、色素沉着过度、炎症后色素沉着过度、损伤后色素沉着过度、黑斑病、黄褐斑、烧伤后瘢痕、指甲染色、皮肤黄化、眼下部暗圈等的受试者。所述组合物还可以包括另外的成分，因此，用于染色的化妆品、增湿剂、清洁剂、调色剂等。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利说明】 相关申请的交叉参考 本申请要求2013年3月12日提交的美国临时专利申请序列号US61/777, 081的 优先权。将上述举出的申请的全部内容完整地引入本文参考。
本专利技术一般性涉及化妆品和皮肤病学组合物和减少皮肤的色素沉着的方法。本发 明的组合物包含硫代二丙酸或其衍生物与烟酰胺或其衍生物的组合。该组合物可以局部地 施用于皮肤以减少所施用区域的色素沉着。
技术介绍
几种皮肤病与皮肤黑色素的过度产生或不希望有的产生相关，包括老人斑、雀斑 和肝色斑。黑色素的合成发生在皮肤的黑素细胞中并且是牵涉几种生化途经的复杂过程。 一些皮肤增亮剂或脱色剂（例如氢醌和曲酸）作为酪氨酸酶抑制剂起作用，所述酪氨酸酶 是在称作黑素小体的细胞器内具有其催化活性结构域的酶。酪氨酸酶将酚类（包括酪氨 酸）转化成邻位-醌类，随后这些醌类被转化成黑素小体内的黑色素。其它皮肤增亮剂（例 如丝氨酸-蛋白酶抑制剂）通过破坏黑素小体从黑素细胞转移至其中沉积黑色素的角蛋白 细胞起作用。 尽管皮肤增亮剂（例如氢醌和曲酸）在化妆品和皮肤病学产品中具有一些应用， 但是对有效地减少皮肤色素沉着的产品仍然存在持续的需求。因此，本专利技术的目的在于提 供用于减少人皮肤色素沉着的组合物和方法，包括，例如治疗色素沉着过度、不希望有的色 素沉着、老人斑、肝色斑、雀斑等。提出上述讨论仅在于提供对所涉及领域的问题性质的更 好理解，而不应被视为以任何方式作为对现有技术的认可，也不应将本文引述的任何参考 文献视为认可这样的参考文献构成针对本申请的"现有技术"。
技术实现思路
根据上述目的和其它目的，本专利技术提供用于减少人皮肤的色素沉着的组合物和 方法。所述组合物和方法可以治疗色素沉着过度病症，包括与UV损害和年龄带来的衰老相 关的那些，包括、但不限于处理、改善、缩小老人斑、肝色斑、雀斑等或预防它fl]。所述组合物 和方法还用于减少其它不希望有的色素沉着，包括皮肤总体增亮。 在本专利技术的一个方面，提供用于减少皮肤的色素沉着的组合物，其包含有效量的 用于抑制酪氨酸酶的3, 3' _硫代二丙酸（TDPA)或其酯类或盐与有效量的用于抑制黑素小 体转移的烟酰胺或其盐或衍生物的组合。这些组合物的特征可以在于有效量的硫代二丙酸 (TDPA)或其酯类或盐和烟酰胺或其盐或衍生物提供的黑色素减少高于有效量的单独的任 一成分（即不存在有效量的另一成分的情况下）获得的黑色素减少至少25%或至少50%。 在一些实施方案中，所述组合物的特征可以在于有效量的硫代二丙酸（TDPA)或其酯类或 盐和烟酰胺或其盐或衍生物提供至少近似累加（加和，additive)的黑色素合成减少，即得 到的黑色素减少总计约为单独的各成分获得的减少的总和。在其它实施方案中，提供包含 硫代二丙酸（TDPA)及其酯类与烟酰胺或其盐或衍生物的组合的组合物，其提供高于加和 的黑色素合成减少，即得到的黑色素减少高于单独的各成分获得的减少的总和。 在本专利技术的一些实施方式中，有效量的硫代二丙酸（TDPA)或其酯类或盐可以占 所述组合物总重的约0. 001%-约10%重量，典型地约0. 01%-约5%重量或约0. 1% - 约2. 5%重量或约0. 5%-约1. 5%重量。在其它实施方式中，有效量的烟酰胺或其衍生物 可以占组合物总重的约0. 0001 %重量一约5%重量，典型地约0. 001 %-约5%重量或约 0.01%-约2. 5%重量。有效量的硫代二丙酸（TDPA)或其酯类或盐与有效量的烟酰胺或 其衍生物的重量比可以在约100:1 -约1:100,但典型地在约50:1 -约1:50,更典型地约 25:1 -约 1:25 或约 15:1 -约 1:15 ;约 10:1 -约 1:10 ;约 5:1 -约 1:5 ;约 3:1-约 1:3 ; 约2:1-约1:2 ;和约1:1。在一个实施方案中，硫代二丙酸（TDPA)或其酯类或盐与有效量 的烟酰胺或其衍生物的重量比约为10:1。 本专利技术的组合物典型地包括化妆品或皮肤病学可接受的载体，其可以是例如浆 液、霜剂、洗剂、凝胶或棒的形式，且可以包含乳剂（例如油包水型、水包油型、硅氧烷包水 型、水包硅氧烷型、硅氧烷包多元醇型、多元醇包硅氧烷型乳剂等）或可以包含水性或乙醇 载体、硅氧烷（例如环甲硅油、二甲硅油等）、烃（例如凡士林油、异十二烷等）、酯油（肉豆 蔻酸异丙酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯等。所述载体还可以包含乳化剂、胶凝剂、结构化剂、流变调 节剂（例如增稠剂）、成膜剂等。本专利技术的组合物可以任选地包括另外的皮肤有益剂，例如 软化剂（二甲硅油、酯油或烃油）、保湿剂（例如多元醇类，包括丙二醇、甘油等）、抗氧化剂 (例如BHT、抗坏血酸、抗坏血酸钠、抗坏血酸棕榈酸酯、P -胡萝卜素等）、维生素（例如生 育酚、醋酸生育酚等）、a -羟酸（例如乙醇酸）、0 -羟酸（例如水杨酸）、维生素A类（例 如维甲酸、全反式维甲酸、视黄醛、视黄醇和视黄酯类，例如乙酸酯类或棕榈酸酯类）、其它 抗衰老成分（例如胶原蛋白刺激剂）和另外的脱色剂。 在本专利技术的另一个实施方案中，所述组合物可以包括单独或组合形式的如 下成分的任意种：nilopala ;patanga ;chandana ;ushira ;manjshta ;kumkuma ; Iaksa ; padmakesara ；padmaka ；yashtimadhu ；ajakshira ；ksheera ；nyagrodhapada ； 和 / 或 Iodhra0 在本专利技术的另一个实施方案中，所述组合物可以包括单独或组合形式的如下成分 的任意种：乙烯基二甲硅油/甲基娃倍半硅氧烷（Silsesquioxane)交联聚合物；硅氧烷交 联聚合物，例如辛基聚甲基硅氧烷（caprylyl methicone)(和）PEG-12二甲硅油/PPG-20 交联聚合物；MQ/T丙基树脂。 本公开文本的另一个目的在于提供方法，其包含将这样的脱色组合物局部施用于 皮肤。将所述组合物每日施用1次或2次，且治疗方案可以持续进行例如1周、4周、8周或 更长，只要需要得到期望的可见的色素沉着减少。可以将所述组合物施用于人角质化表面， 例如皮肤。以便治疗、改善、减少或预防或延缓下列情况中的一种或多种产生：深色肤色、 色素沉着性皮肤变色、色素沉着性胎记、色素沉着过度、炎症后色素沉着过度、损伤后色素 沉着过度、雀斑、老人斑、肝色斑、日晒损伤、晒黑、色素沉着性粉刺斑点、瘢痕、黑斑病、黄褐 斑、烧伤后瘢痕、指甲染色、皮肤黄化或眼下部的暗圈。 本专利技术的这些和其它目的对于本领域技术人员而言在阅读如下本专利技术详细描述 (包括示例性实施方案和实施例）后显而易见。 详细描述 本专利技术的详细描述如本文所公开；然而，应理解，所公开的实施方案仅用于示例可 以以不同形式具体实施的本专利技术。此外，所给出的与本专利技术各种实施方案相关的每个实施 例预以示例本专利技术，而不限定本专利技术。因此，本文公开的具体结构和功能细节并不解释为限 定，而仅作为教导本领域技术人员以不同方式使用本专利技术的有代表性的基础。 本专利技术基于如下发现：3, 3'-硫代二丙酸（TDPA)和烟酰胺（3-吡啶甲酰胺）相组 合将皮肤中的黑色素减少至令人惊奇的程度。这一结本文档来自技高网...
【技术保护点】
用于减少人皮肤色素沉着的局部用组合物，包含：(i)有效量的包含3,3’‑硫代二丙酸或其盐或酯的酪氨酸酶抑制剂；和(ii)有效量的包含烟酰胺或其盐或其抑制黑色素小体转移的衍生物的黑色素小体转移抑制剂；和(iii)化妆品或皮肤病学可接受的载体。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：A·N·沙哈，U·三沙那姆，S·殷，
申请(专利权)人：雅芳产品公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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