杂环化合物作为蛋白酪氨酸酶抑制剂制造技术

技术编号：12267273 阅读：111 留言：0更新日期：2015-10-31 14:15

本发明专利技术涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及具有通式I，II和III的化合物及其药用盐、其前药及其水合物或溶剂合物，也涉及所包含所述化合物的药物组合物以及其作为蛋白酪氨酸酶抑制剂，尤其是作为c～Met抑制剂，在制备预防和治疗c-Met异常相关疾病。

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【技术实现步骤摘要】

：本专利技术涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及具有通式I，II和III的化合物及其药用盐、其前药及其水合物或溶剂合物，也涉及所包含所述化合物的药物组合物以及其作为蛋白酪氨酸酶抑制剂，尤其是作为C~Met抑制剂，在制备预防和治疗C-Met异常相关疾病。
技术介绍
：蛋白酪氨酸激酶己成为一种新的很有前景的抗肿瘤靶点。蛋白酪氨酸激酶是一类具有调节多种重要的生物学功能过程的一组酶，包括细胞生长分化、器官形成、新生血管形成、组1再生等蛋白酪氨酸激酶通过催化蛋白酪氨酸残基的磷酸化发挥它们的生物学效应，然后调节底物蛋白的生物活性。一类蛋白酪氨酸激酶的失调可能导致肿瘤生成和增长，并进一步对肿瘤的生存和进化起着重要作用（BlrnneJHunterT.Oncogenickinase signaling[J.Nature，2001，411 (6835) :355365 :)。因此，与肿瘤密切相关的蛋白酪氨酸激酶代表一类最重要的癌症治疗和药物发展相关的蛋白靶点。受体型蛋白酪氨酸激酶Me是肝细胞生长因子受体（HGFR)，由MET原癌基因编码。成熟的Met由一条胞外的（X链（50Da) 和跨膜的P链（145KDa，将含激酶区的胞内段锚定在细胞膜上）组成异二聚体的结构发挥功能。Met在绝大部分的癌及部分肉瘤中具有高表达和预后差紧密相关，如肺癌乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、胰癌、胃癌、肝癌卵巢癌、肾癌、神经胶质瘤、黑色素瘤等。c-Met通过与其配体HGF/SF相互作用或者通过其他途径激活胞内段的酪氨酸激酶，诱导细胞增殖、侵袭、迁移，神制细胞凋亡，促...

【技术保护点】
具有通式I所示结构的化合物及其药用盐、其前药、其水合物或溶剂合物。其中： X选自C或N； Ar1和Ar2各自独立选自被任选取代的环烷基，芳基，杂环，其中芳基或杂环其中芳基或杂环可以被以下R”基团单取代或多取代，‑OR’，‑SR’，‑NHR’，‑NR’2，‑CN，‑COOR′，‑OC(O)R′，N(R′)2，‑NHC(O)R′，‑C(O)NE(R′)2，‑NC(O)2R’，‑OC(O)N(R’)2，‑S(O)2R’或‑NHS(O)2R’；R”选自H，卤素，被任选取代的低级烷基、被任选取代的低级烯基、被任选取代的炔基，被任选取代的环烷基，‑OR’，‑SR’，‑NHR’，‑NR’2，‑CN，‑COOR′，‑OC(O)R′，N(R′)2，‑NHC(O)R′，‑C(O)NE(R′)2，‑NC(O)2R’，‑OC(O)N(R’)2，‑S(O)2R’或‑NHS(O)2R’；以上R’选自H，被任选取代的低级烷基、被任选取代的低级烯基、被任选取代的炔基，被任选取代的环烷基； R选自H，‑OH，F，Cl，被任选取代的低级烷基，C1‑C4烷氧基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：余强，
申请(专利权)人：盛世泰科生物医药技术苏州有限公司，余强，
类型：发明
国别省市：江苏;32

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