本发明专利技术属药物制剂的配方技术领域。具体涉及一种可避孕且可预防性病和艾滋病传染的组合物。它提供了一种既可预防性病和艾滋病的传染，又具有良好避孕效果的阴道避孕膏。与现有的阴道避孕膏相比，本阴道避孕膏以棉酚为使精子丧失运动能力的有效避孕成分，而不再使用传统的毒副作用较大的杀精剂醋酸苯汞，更加安全也更加有效，同时利用棉酚的抗病毒、抗HIV活性，再辅以双烷基季铵盐类杀菌剂的杀菌作用，消除了性病、艾滋病在性交过程中通过体液传播的风险，可有效预防性交过程中性病和艾滋病的传染，在健康领域具有广阔的应用前景。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂的配方
，具体地讲是属于一种可避孕且可预防性病 和艾滋病传染的组合物。
技术介绍
性病和艾滋病严重威胁着人类的生存。尽管保险套可以起到阻止性病和艾滋病传 播的作用，但由于带安全套影响性生活的快感，男士多不希望带套，因而亟需能够替代安全 套，既不影响性生活的快感，又能够有效阻止性病和艾滋病的传播的制剂。 避孕是个古老的话题。随着全球人口的剧烈猛增，如何防止意外怀孕，已经成为一 个十分紧迫的课题，尤其是在禁止堕胎的国家。避孕的方法有多种，阴道避孕膏是其中的一 种。 醋酸苯汞是经典的杀精剂，已被作为有效活性成分用于制备阴道避孕膏。但该药 物剧毒，对阴道有刺激，因而不太受欢迎，使用未得到普及。加之该成分不具有杀菌、抗病 毒、抑制HIV的活性，且无法与临床上常用的消毒杀菌剂做成复合制剂，因此至今未见有兼 具避孕、杀菌、抗病毒、预防艾滋病的多种功能的制剂面世。 棉酚是锦葵科植物草棉、树棉或陆地棉成熟种子、根皮中提取的一种多元酚类物 质，最初是作为一种男性抗生育物质被识别出来的，已被用作有效的男性避孕药多年。它有 几个临床应用前景；抗锥体虫，抗疟疾，抗肿瘤和抗II型单纯疱瘆病毒、抑制包裹病毒，包 括HIV。临床试验表明，棉酚作为肾上腺、前列腺癌和乳腺癌、胶质瘤、子宫内膜异位症及子 宫肌瘤等的治疗药物也是有前途的（Han et al，1987)。最近有证据表明，它可以影响细胞 周期分布和细胞周期调控因子，如人类乳腺肿瘤细胞中的细胞周期蛋白Dl和Rb。但目前尚 未见棉酚作为抗生育和防止病毒传播的有效活性成分制备阴道药膏的任何报道。【
技术实现思路
】 本专利技术的目的是提供一种可避孕且可预防性病和艾滋病传染的组合物，以满足人 们的既可以享受性生活的乐趣，又可以避免怀孕和染病的风险的要求和愿望。本专利技术提供 了一种既可预防性病和艾滋病的传染，又具有良好避孕效果的阴道避孕膏。与现有的阴道 避孕膏相比，本阴道避孕膏以棉酚为使精子丧失运动能力的有效避孕成分，而不再使用传 统的毒副作用较大的杀精剂醋酸苯汞，更加安全也更加有效，同时利用棉酚的抗病毒、抗 HIV活性，再辅以双烷基季铵盐类杀菌剂的杀菌作用，消除了性病、艾滋病在性交过程中通 过体液传播的风险，从而有效预防性交过程中性病和艾滋病的传染。 本专利技术的目的可以通过以下技术方案实现： 制备一种组合物。该组合物由下列成分组成： 1)双烷基季铵盐，含量为300到3000mg/kg ; 2)棉酷，含量为 300 到 3000mg/kg ; 3)抗坏血酸脂肪酸醋，含量为100mg/kg到100g/kg ; 4)乳酸，用于将产品的pH调节到pH = 6. 0±0. 2 ;和 5)可接受的基质。 其中的双烷基季铵盐可以是双癸基二甲基溴化铵，也可以是双十二烷基二甲基溴 化铵、双十四烷基二甲基溴化铵、双十六烷基二甲基溴化铵、双十八烷基二甲基溴化铵或其 中的一种或几种的组合。其中的棉酚选自棉酚或其对映体、外消旋混合物，或其与醋酸的加 成盐。其中的抗坏血酸脂肪酸酯可以是L-抗坏血酸棕榈酸酯，也可以是L-抗坏血酸月桂 酸酯、L-抗坏血酸豆蔻酸酯、L-抗坏血酸硬脂酸酯、L-抗坏血酸油酸酯、L-抗坏血酸亚油 酸酯、L-抗坏血酸亚麻酸酯、L-抗坏血酸二十碳五烯酸酯、L-抗坏血酸二十二碳六烯酸酯 或其中的一种或几种的组合。其中的基质是由保湿剂、增稠剂和表面活性剂共同溶解或分 散在水中所形成的凝胶状物。保湿剂可以是甘油，也可以是丙二醇、丁二醇或其中的一种或 几种的组合，含量为l%wt.到50%wt.。增稠剂可以是海藻酸钠，也可以是透明质酸钠、壳 聚糖或其中的一种或几种的组合，含量为〇到1% wt.。表面活性剂可以是吐温系列，也可 以是司盘系列、卵磷脂、单甘脂、蔗糖酯或其中的一种或几种的组合，含量为0.01% wt.到 10% wt. 〇 性交前将本组合物施用于阴道或肛门等性交部位，即可达到避孕和预防性病、艾 滋病传染的目的。 有益效果： 本专利技术首次发现了以棉酚为主要活性成分的本组合物具备使精子失去活动能力， 且可杀灭致病菌，抑制病毒，包括HIV的活性，使之失去在性交伙伴之间通过体液传播的能 力，可以作为一种外用膏剂用于避孕和防止性病和艾滋病的传染。【具体实施方式】 下面的实例将具体说明本专利技术的操作方法，但不能作为对本专利技术的限定。 实施例1 将5g海藻酸钠、5g司盘80和15g吐温80溶于775g水中，然后加入200g甘油，调 配成Ikg基质。 向该基质中加入醋酸棉酚3000mg和抗坏血酸棕榈酸酯50g，边加边搅拌，使它们 均匀的分散在基质中。然后继续搅拌，边搅拌边加入双癸基二甲基溴化铵3000mg，同时用乳 酸将pH值维持在pH = 6. 0±0. 2,添加完毕后继续搅拌30min，即得到凝胶状膏剂。 凝胶状膏剂用基质按照膏剂：基质=10:0、1:1、1:9的比例稀释，调配成不同药物 含量浓度的制剂供试。 实施例2 在试验前Ih从健康自愿者取得精子，相等量的精液和供试制剂彻底混匀在低倍 显微镜下观察精子运动。每个样品观察若干视野，用照像追踪技术来测定精子的向前运动。 在各个浓度的供试制剂中，精子运动均完全消失，用大鼠附睾精子也观察到同样 结果。说明醋酸棉酚，即使在300mg/kg的浓度下，也足以使精子运动均完全消失。 实施例3 取小鼠（C57BL/6,雌性，22-24g，共10只），给饲普通饲料。每晚在每只雌性小鼠 的阴道处涂抹1:9稀释的制剂（醋酸棉酚的浓度为300mg/kg)，然后放入雄性小鼠5只，次 日上午将雄性小鼠与雌性小鼠分开。连续喂养30天，观察妊娠和下崽情况。30天后将雌性 小鼠断颈处死，解剖观察阴道和子宫的形态变化，有无怀孕当前第1页1 2 本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种可避孕且可预防性病和艾滋病传染的组合物。该组合物由下列成分组成：1)双烷基季铵盐，含量为300到3000mg/kg；2)棉酚，含量为300到3000mg/kg；3)抗坏血酸脂肪酸酯，含量为100mg/kg到100g/kg；4)乳酸，用于将产品的pH调节到pH＝6.0±0.2；和5)可接受的基质。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：汤鲁宏，万青华，杨菲菲，徐惠芬，
申请(专利权)人：江南大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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