适合药用的甲磺酸伊马替尼非针状α晶型及其制备方法技术

技术编号:11825386 阅读:88 留言:0更新日期:2015-08-05 03:39
本发明专利技术涉及式(1)所示4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐即甲磺酸伊马替尼非针状α晶型及其制备方法。本发明专利技术的非针状α晶型稳定性与流动性好,适合工业化生产,并非常适合于医药制剂应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化学合成领域,尤其涉及4--N-氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐即甲磺酸伊马替尼非针状a 晶型及其制备方法。
技术介绍
甲磺酸伊马替尼(imatinib mesylate,商品名Gleevec)是由瑞士诺华公司研制 生产的世界上首个替尼类靶向抗肿瘤药物,美国FDA于2001年批准该药上市。【主权项】1. 式(1)化合物的非针状a晶型2. 根据权利要求1所述的式(1)化合物非针状a晶型,其特征在于,所述晶型的外部 形状是球型。3. 根据权利要求2所述的式(1)化合物非针状a晶型,其特征在于,所述晶型的粒径 d (0. 9) ^ 50 y m〇4. 根据权利要求3所述的式(1)化合物非针状a晶型,其特征在于,所述晶型的粒径 d (0. 5) =15-50 y m〇5. 根据权利要求3和4所述的式(1)化合物非针状a晶型,其特征在于,所述晶型的 粒径 d (0? 1) < 10 y m。6. 根据权利要求1所述的式(1)化合物非针状a晶型,其特征在于,所述晶型的堆密 度不小于〇. 2g/cm3。7. 根据权利要求1所述的式(1)化合物非针状a晶型,其特征在于,所述晶型的休止 角小于30°。8. 制备权利要求1~6任意一项所述式(1)化合物非针状a晶型的方法,所述方法是用 醇-卤代烃-水三相体系析晶,包括以下步骤: a、 将伊马替尼和甲磺酸成盐; b、 在溶剂中搅拌析晶; c、 分离干燥。9. 根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,所述醇选自甲醇、乙醇和/或异丙醇, 优选异丙醇。10. 根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,所述卤代烃选自二氯甲烷和/或氯 仿,优选氯仿。11. 根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,所述搅拌包括机械搅拌和超声波震 荡。12. 根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,所述醇-卤代烃-水的体积比是10 : 1~2 :1 〇【专利摘要】本专利技术涉及式(1)所示4--N-氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐即甲磺酸伊马替尼非针状α晶型及其制备方法。本专利技术的非针状α晶型稳定性与流动性好,适合工业化生产,并非常适合于医药制剂应用。【IPC分类】C07D401-04【公开号】CN104817536【申请号】CN201510173028【专利技术人】张晓瑜, 冯芮茂, 胡春勇, 李琴 【申请人】江苏豪森药业股份有限公司【公开日】2015年8月5日【申请日】2015年4月14日本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(1)化合物的非针状α晶型。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:张晓瑜冯芮茂胡春勇李琴
申请(专利权)人:江苏豪森药业股份有限公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

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