局部组合物及其使用方法技术

本发明专利技术公开了组合物和治疗方法，其使用了由奇迹果树的果实得到的提取物的组合物，当将该组合物局部施加与动物时，其可以提供对皮肤和关节状况的益处。此外，所述的提取物在体外还包含抗炎、抗微生物体和杀精子活性。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利说明】 相关申请 本申请要求2012年9月14日提交的美国临时申请No. 61/700, 981的优先权，该 文献的主题以引用方式全文并入本文。
本专利技术涉及配制用于局部给药的组合物，以及该组合物在哺乳动物中的使用方 法，其中所述的组合物包含由植物神秘果（Synsepalum dulcificum，也称为奇迹果）衆果 的种子、外皮或果肉（新鲜的）得到的提取物。
技术介绍
浆果包含健康所必需的微量营养物，例如维生素C、维生素E、类胡萝卜素和叶酸。 此外，由于浆果还富含植物化学物质，例如包含酚化合物，例如花青素（其是导致鲜红色、 蓝紫色、紫色和蓝色的类黄酮），所以它们可以具有其他的健康益处（Norshazila S.，Syed Zahir I. , Mustapha Suleiman, et al. Antioxidant Levels and Activities of Selected Seeds of Malaysian Tropical Fruits. Mai JNutr. 2010 16(1): 149-159)。体外研宄表 明浆果中的花青素和其他的多酚具有广泛的潜在地促进健康的性质，包含抗氧化剂、抗 微生物体、抗炎和抗癌作用（Beattie J.，CrozierA. and Duthie GG. Potential Health Benefits of Berries. Current Nutrition&Food Science.2005 1:71-86)。 由多种植物来源得到的浆果提取物已经用于多种应用中。包含浆果提取物的组合 物已经配制用于局部给药。例如美国专利No. 6, 576, 269公开了沙棘提取物在局部于皮肤 上以促进伤口愈合的组合物中的用途。此外，美国专利No. 7, 964, 223公开了用于治疗炎症 和癌症的黑莓提取物组合物。此外，由多种浆果种子来源得到的天然果油已经用于多种局 部应用中。例如美国专利No. 5,916, 573公开了用于局部于皮肤上的葡萄籽油。类似地，美 国专利No. 6, 964, 786公开了苦瓜（Momordica charantia L.)(苦瓜）油组合物以及它们 作为局部试剂在治疗抗炎和抗关节炎状况中的用途。 植物神秘果的浆果原产于热带非洲的西部，并且由于其唤起甜味的性质而闻名 了几个世纪(Kant R. Sweet proteins-potential replacement for artificial low calorie sweeteners. Nutr J.2005Feb 9 ;4:5. Review)。其被称为通过改变其味道的性 质而欺骗舌头的小果实。浆果的果肉包含能够通过由酸味来发觉甜味而改变味觉的糖蛋 白（非洲奇果蛋白）。尽管该果实的浆果主要用于品尝风味事宜中以及用作用于暂时改 变某些食物或饮料的味道的奇特事物，而且还被健康职业医生推荐用于改善癌症和糖尿 病患者的饮食习惯（Wilken MK and Satiroff B A. Pilot study of"miracle fruit"to improve food palatability for patients receiving chemotherapy. Clin J Oncol Nurs. 20120ct ；16(5) :E 173-7.) 〇 MFB的外皮和果肉（新鲜的）包含在体外表现出抗氧化活性的酚和类黄酮 化合物(Inglett GE. and Chen D.Contents of Phenolics and Flavonoids and Antioxidant Activities in Skin, Pulp, and Seeds ofMiracle Fruit. Journal of Food Science. 201176(3) :479-482.)。MFB的强烈红色的外皮包含大量的花青素和黄酮醇颜料， 例如已经分离并发现包含抗氧化活性的矢车菊素单半乳糖苷、矢车菊素单葡萄糖苷、矢车 菊素单阿拉伯糖苷、飞燕草素单半乳糖苷和飞燕草素单阿拉伯糖苷。MFB果肉包含非洲奇果 蛋白糖蛋白，其提供了与该果实有关的改变味道的性质。 构成大部分浆果（以重量计）的种子包含以前已经表征过的脂类（占种子干重的 大约 10-15% ) (Guney S. and Nawar ffff. Seed 脂类 s of the Miracle Fruit (Synsepalum dulcificum). Journal of Food Biochemistry I (1977) 173-184)。奇迹果衆果种子脂类的 脂肪酸组成包含：棕榈酸（43wt% )、油酸（32wt% )和亚油酸（18wt% )。高水平饱和脂肪 酸的结果是奇迹果籽油（MFSO)在室温下为固体。MFSO不包含胆固醇。 发现MFSO独特地具有高含量的a-和0 -香树精（其主要的三萜烯醇）。以前发现 这些三猫稀醇表现出有效的抗炎、抗蛋白酶和抗老化作用（Ching J, Chua TK, Chin LC, Lau AJ, Pang YK, Jaya JM, Tan CH, Koh HL. B -amyrin from Ardisia elliptica Thunb.Is more potent than aspirin in inhibiting collagen-induced platelet aggregation. Indian J Exp Biol. 2010Mar ；48 (3) :275-9) 〇 此外，MFSO包含相对高含量的植物甾醇类，识别为A7菠菜固醇，尚不知道其 存在于其他果油中。已经发现植物留醇类修复损坏的组织，起到伤口愈合剂的作用， 并且还发挥修复胶原蛋白和减少皱纹的作用（Boiler S, Soldi C, Marques MC, Santos EP, Cabrini DA, Pizzolatti MG, Zampronio AR, Otuki MF. Anti-inflammatory effect of crude extract and isolated compounds from Baccharis illinita DC in acute skin inflammation. J Ethnopharmacol. 2010Jul 20 ; 130 (2):262-6)〇 专利技术概述 题述专利技术提供了包含MFB提取物的组合物的用途。MFB提取物可以得自种子、外皮 或果肉，并且可以单独使用或者以组合方式用于组合物中，用于使用局部传递系统的任何 可行的或潜在的方法来给药。例如MFSO是由神秘果的果实种子通过提取来制备的。外皮 或果肉是由果实的无核部分提取的。 MFB提取物包含酚和类黄酮化合物，当这些化合物用于局部组合物中时，赋予抗炎 和再生作用。各种MFB提取物都具有有利的性质和可以引入到组合物中的独特的组分。例 如MFSO提取组合物包含棕榈酸、油酸和亚油酸的独特的混合物。MFSO组合物可以进一步包 含其他的脂肪酸和酯、三萜烯醇和植物留醇类。据信本专利技术所述的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种局部药物或化妆品组合物，其包含：由奇迹果浆果的外皮、果肉或种子中的至少一者得到的提取物作为该组合物的活性组分。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：E·瑞斯尼克，L·瑞斯尼克，A·瑞斯尼克，
申请(专利权)人：奇迹果油有限公司，
类型：发明
国别省市：美国;US