一种取代苯并恶唑衍生物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种取代苯并恶唑衍生物4-(3-(5-溴苯并[d]恶唑-2-基)-5-甲基苯基)-N，N-二甲基嘧啶-2-胺的制备方法，以3-溴-5-甲基苯乙酮为起始原料，经过丙烯酰基化、关环、氯化、胺化、上羧基、关环反应得到目标产物7，本发明专利技术产物作为模板小分子来合成多种多样的化合物库。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术设及一种医药中间体的新型制备方法，特别设及一种取代苯并恶挫衍生物 4-(3-(5-漠苯并恶挫-2-基）-5-甲基苯基）-N，N-二甲基喀晚-2-胺的制备方法。 技术背景 化合物4-(3-(5-漠苯并恶挫-2-基）-5-甲基苯基）-N，N-二甲基喀晚-2-胺， 结构式为：【主权项】1. 一种取代苯并恶挫衍生物4-(3-(5-漠苯并恶挫-2-基）-5-甲基苯基）-N，N-二 甲基喀晚-2-胺的制备方法，W3-漠-5-甲基苯己酬为起始原料，经过丙締酷基化、关环、 氯化、胺化、上駿基、关环反应得到目标产物7,合成路线如下：2. 根据权利要求1的方法，其特征为所述的6步反应是， (1) W3-漠-5-甲基苯己酬为起始原料，经过丙締酷基化反应得到2，(2) 把2进行关环反应，得到3，(3) 把3进行上氯化反应得到4，, (4) 把4进行胺化反应得到5，(5) 把5进行上駿基反应得到6，(6) 把6进行关环反应得到7，3. 根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的丙締酷基化反应制备化合物2所用的 试剂选自N，N-二甲基甲酯胺二甲基缩醒；所述的关环反应制备化合物3所用的试剂选自尿 素；所述的氯化反应制备化合物4所用的氯化剂选自氯化亚讽、=氯氧磯、五氯化磯、氯化 氨、氯气中的一种或几种的混合物；所述的胺化反应制备化合物5所用的碱选自=己胺、化 晚、碳酸钢、碳酸钟、碳酸氨钢、氨氧化钢、氨氧化钟、氨氧化裡中的一种或几种的混合物；所 述的上駿基反应制备化合物6所用的试剂选自二氧化碳、碳酸二甲醋、碳酸二己醋中的一 种或几种的混合物；所述的关环反应制备化合物7所用的试剂选自2-氨基-4-漠苯酪。4. 根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的丙締酷基化反应制备化合物2所用 的溶剂选自甲醇、己醇、正丙醇、异丙醇、四氨快喃、二氯甲烧、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间 二甲苯、N，N-二甲基甲酯胺、N，N-二甲基己酷胺、S己胺、化晚、己膳、醋酸中的一种或几 种的混合物；所述的关环反应制备化合物3所用的溶剂选自甲醇、己醇、正丙醇、异丙醇、四 氨快喃、二氯甲烧、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N，N-二甲基甲酯胺、N，N-二甲基 己酷胺、己膳、水中的一种或几种的混合物；所述的氯化反应制备化合物4所用的溶剂选自 甲醇、己醇、正丙醇、异丙醇、四氨快喃、二氧六环、二氯甲烧、S氯甲烧、甲苯、邻二甲苯、对 二甲苯、间二甲苯、N，N-二甲基甲酯胺、N，N-二甲基己酷胺、己膳、S氯氧磯中的一种或几 种的混合物；所述的胺化反应制备化合物5所用的溶剂选自甲醇、己醇、正丙醇、异丙醇、四 氨快喃、二氧六环、二氯甲烧、；氯甲烧、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N，N-二甲基 甲酯胺、N，N-二甲基己酷胺、醋酸、水中的一种或几种的混合物；所述的上駿基反应制备化 合物6所用的试剂选自甲醇、己醇、正丙醇、异丙醇、四氨快喃、二氧六环、二氯甲烧、S氯甲 烧、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N，N-二甲基甲酯胺、N，N-二甲基己酷胺、己膳、S 氯氧磯中的一种或几种的混合物；所述的关环反应制备化合物7所用的试剂选自甲醇、己 醇、正丙醇、异丙醇、四氨快喃、二氧六环、二氯甲烧、S氯甲烧、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、 间二甲苯、N，N-二甲基甲酯胺、N，N-二甲基己酷胺、己膳、S氯氧磯中的一种或几种的混合 物。5.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的丙締酷基化反应制备化合物2所用 的反应温度是〇°C~溶剂的回流温度；所述的关环反应制备化合物3所用的温度是0°C~ 溶剂的回流温度；所述的氯化反应制备化合物4所用的温度是0°C~溶剂的回流温度；所述 的胺化反应制备化合物5所用的温度是0°C~溶剂的回流温度；所述的上駿基反应制备化 合物6所用的温度是0°C~溶剂的回流温度；所述的关环反应制备化合物7所用的温度是 〇°C~溶剂的回流温度。【专利摘要】本专利技术公开了一种取代苯并恶唑衍生物4-(3-(5-溴苯并恶唑-2-基)-5-甲基苯基)-N，N-二甲基嘧啶-2-胺的制备方法，以3-溴-5-甲基苯乙酮为起始原料，经过丙烯酰基化、关环、氯化、胺化、上羧基、关环反应得到目标产物7，本专利技术产物作为模板小分子来合成多种多样的化合物库。【IPC分类】C07D413-10【公开号】CN104788442【申请号】CN201510154470【专利技术人】不公告专利技术人 【申请人】湖南华腾制药有限公司【公开日】2015年7月22日【申请日】2015年4月2日本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种取代苯并恶唑衍生物4‑(3‑(5‑溴苯并[d]恶唑‑2‑基)‑5‑甲基苯基)‑N，N‑二甲基嘧啶‑2‑胺的制备方法，以3‑溴‑5‑甲基苯乙酮为起始原料，经过丙烯酰基化、关环、氯化、胺化、上羧基、关环反应得到目标产物7，合成路线如下：

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：湖南华腾制药有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南;43