高效率定向制备甲磺酸伊马替尼非针状α晶型的方法技术

技术编号:11705134 阅读:102 留言:0更新日期:2015-07-09 04:53
本发明专利技术涉及式(1)所示4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐即甲磺酸伊马替尼非针状α晶型的制备方法,该方法可以定向、高效率获得非针状α晶型伊马替尼。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及多晶型药物制备
,更具体而言,涉及一种甲磺酸伊马替尼非 针状a晶型的制备方法。
技术介绍
甲磺酸伊马替尼的商品名是"格列卫",中文化学名:4--N_氨基]-苯基]苯甲酰胺甲磺酸盐, 其化学结构式如下:【主权项】1. 一种甲磺酸伊马替尼非针状a晶型的制备方法,包括:将甲磺酸伊马替尼溶解在醇 类溶剂和乙醚的混合溶剂中,开启超声波发生器,加热至50°C-KKTC,析晶,过滤,干燥,得 目标晶型。2. 根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述醇类溶剂选自甲醇、乙醇、正丙 醇、异丙醇或丁醇中的一种或多种,更优选异丙醇。3. 根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述醇类溶剂与甲磺酸伊马替尼的 体积质量ml/mg比为20~5:1,优选15~8:1,更优选15~10:1。4. 根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述乙醚与甲磺酸伊马替尼的体积 质量比为5~0.5:1,优选2~1:1。5. 根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述超声波发生器中超声波的频率 为 20Hz~100KHz,优选 30Hz~80KHz,更优选 50Hz~60KHz。6. 根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述超声波发生器中超声波的功率 密度是 〇?lw/ml~10w/ml,优选 0? 5w/ml~5w/ml,更优选 2w/ml~3w/ml。7. 根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述加热温度为60°C~80°C,优选 65°C~75°C。8. 根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,超声时间为1-12小时,优选3~5小 时。9. 根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,甲磺酸伊马替尼非针状a晶型的纯 度为99. 0%以上。10. 根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述甲磺酸伊马替尼非针状a晶型 为球型。【专利摘要】本专利技术涉及式(1)所示4--N-氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐即甲磺酸伊马替尼非针状α晶型的制备方法,该方法可以定向、高效率获得非针状α晶型伊马替尼。【IPC分类】C07D401-04【公开号】CN104761539【申请号】CN201510173029【专利技术人】李慧珍, 孙长安, 张晓瑜, 胡春勇 【申请人】江苏豪森药业股份有限公司【公开日】2015年7月8日【申请日】2015年4月14日本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种甲磺酸伊马替尼非针状α晶型的制备方法,包括:将甲磺酸伊马替尼溶解在醇类溶剂和乙醚的混合溶剂中,开启超声波发生器,加热至50℃‑100℃,析晶,过滤,干燥,得目标晶型。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:李慧珍孙长安张晓瑜胡春勇
申请(专利权)人:江苏豪森药业股份有限公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

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