【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及吡咯并苯并二氮杂(吡咯并苯并二氮杂卓,pyrrolobenzodiazepines)(PBD),尤其是这样的吡咯并苯并二氮杂其具有不稳定的C2保护基团,形式为与细胞结合剂的接头。
技术介绍
吡咯并苯并二氮杂一些吡咯并苯并二氮杂(PBD)具有识别和键合于DNA的特定序列的能力;优选的序列是PuGPu。第一PBD抗肿瘤抗生素,安曲霉素(antramycin),发现于1965年(Leimgruber,et al.,J.Am.Chem.Soc.,87,5793-5795(1965);Leimgruber,et al.,J.Am.Chem.Soc.,87,5791-5793(1965))。自那以后,已报道许多天然存在的PBD,以及已开发用于各种类似物的10种以上的合成路线(Thurston,et al.,Chem.Rev.1994,433-465(1994);Antonow,D.and Thurston,D.E.,Chem.Rev.2011 111(4),2815-2864)。家族成员包括修道院霉素(abbeymycin)(Hochlowski,et al.,J.Antibiotics,40,145-148(1987))、契卡霉素(chicamycin)(Konishi,et al.,J.Antibiotics,37,200-206(1984))、DC-81(日本专利58-180487;Thurston,et al.,Chem.Brit.,26,7 ...
【技术保护点】
一种化合物,选自A:以及其盐和溶剂化物。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.10.12 US 61/712,9241.一种化合物,选自A:
以及其盐和溶剂化物。
2.一种化学式ConjA、ConjB或ConjC的结合物:
其中CBA表示细胞结合剂。
3.根据权利要求2所述的结合物,其中,所述细胞结合剂是抗体或其
活性片段。
4.根据权利要求3所述的结合物,其中,所述抗体或抗体片段是针对
肿瘤相关抗原的抗体或抗体片段。
5.根据权利要求3所述的结合物,其中,所述抗体或抗体片段是抗体,
所述抗体结合于一种或多种肿瘤相关抗原或细胞表面受体,所述肿
瘤相关抗原或细胞表面受体选自(1)-(88):
(1)BMPR1B;
(2)E16;
(3)STEAP1;
(4)0772P;
(5)MPF;
(6)Napi3b;
(7)Sema 5b;
(8)PSCA hlg;
(9)ETBR;
(10)MSG783;
(11)STEAP2;
(12)TrpM4;
(13)CRIPTO;
(14)CD21;
(15)CD79b;
(16)FcRH2;
(17)HER2;
(18)NCA;
(19)MDP;
(20)IL20R-α;
(21)短小蛋白聚糖;
(22)EphB2R;
(23)ASLG659;
(24)PSCA;
(25)GEDA;
(26)BAFF-R;
(27)CD22;
(28)CD79a;
(29)CXCR5;
(30)HLA-DOB;
(31)P2X5;
(32)CD72;
(33)LY64;
(34)FcRH1;
(35)IRTA2;
(36)TENB2;
(37)PSMA–FOLH1;
(38)SST;
(38.1)SSTR2;
(38.2)SSTR5;
(38.3)SSTR1;
(38.4)SSTR3;
(38.5)SSTR4;
(39)ITGAV;
(40)ITGB6;
(41)CEACAM5;
(42)MET;
(43)MUC1;
(44)CA9;
(45)EGFRvIII;
(46)CD33;
(47)CD19;
(48)IL2RA;
(49)AXL;
(50)CD30-TNFRSF8;
(51)BCMA-TNFRSF17;
(52)CT Ags–CTA;
(53)CD174(Lewis Y)-FUT3;
(54)CLEC14A;
(55)GRP78–HSPA5;
(56)CD70;
(57)干细胞特异性抗原;
(58)ASG-5;
(59)E...
【专利技术属性】
技术研发人员:菲利普·威尔逊·霍华德,
申请(专利权)人:斯皮罗根有限公司,
类型:发明
国别省市:瑞士;CH
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