一种盐酸羟苄唑眼用凝胶剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种盐酸羟苄唑眼用凝胶剂及其制备方法，包括如下步骤：将处方量的基质和增溶剂加注射用水混合溶胀或溶解，然后加入pH调节剂搅匀，得到基质溶液；按处方量称取盐酸羟苄唑，加注射用水溶解，再加入防腐剂、等渗调节剂和抗氧化剂，混匀，然后将其加入到基质溶液中，并加注射用水至1L，摇匀，微孔滤膜过滤，灭菌，分装即得。其中盐酸羟苄唑0.01~3g、基质0.1~20g、pH调节剂0.1~20g、增溶剂0.1~20g、等渗调节剂0.1~50g、防腐剂0.01~8g、抗氧化剂0.05~5g。所制得的产品不仅可以减少用药次数，避免药物在眼部的流失损失，还能显著提高药物治疗流行性出血性结膜炎的效果，并缩短病程。

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸羟苄唑眼用凝胶剂及其制备方法
本专利技术属于医药
，具体涉及一种盐酸羟苄唑眼用凝胶剂及其制备方法。
技术介绍
急性出血性结膜炎也称为流行性出血性结膜炎，具有潜伏期短、起病急、眼刺激症状重、结膜高度充血、传染性强、传播较快等特点，是近40年来世界范围内的流行性传染性眼病。引起急性出血性结膜炎的主要病原有肠道病毒70型和柯萨奇病毒A组24型变种，腺病毒11型也可引起该病。盐酸羟苄唑能选择性抑制被感染细胞的微小RNA病毒聚合酶，50μg/ml能有效地抑制人类肠道病毒、柯萨奇病毒和脊髓灰质炎病毒等多种株型；10μg/ml能抑制急性流行性出血性结呵呵角膜炎。抗微小RNA病毒作用机制，一般认为是在感染细胞内抑制病毒配码的依赖RNA的RNA聚合酶，使病毒RNA合成受阻，从而发挥抑制病毒作用。目前，市场上有盐酸羟苄滴眼剂产品，用于急性流行性出血性结膜炎。滴眼剂约占眼用制剂70%，多数为溶液型。由于容易配制、价格低廉、使用方便，人们易于接受。但是由于眼睛具有流泪和眨眼反射等非常有效的保护机制，使滴入到眼内的药液迅速从角膜前区域消除，加之角膜的生物屏障作用限制药物到达眼内靶组织。因此，溶液型的滴眼剂存在一定的局限性。如何改善这些问题，使盐酸羟苄唑与黏膜有较高亲和力且能保持长时间滞留眼表，进一步增加药物在眼部生物利用度，便是本专利技术主要目的。
技术实现思路
本专利技术的目的是为了解决现有技术的不足，提供一种能有效治疗治疗流行性出血性结膜炎的盐酸羟苄唑眼用凝胶剂及其制备方法。该凝胶剂可以延长药物在眼表的滞留时间并增加眼部生物利用度，相比盐酸羟苄唑溶液型滴眼剂有着一定的优势，不仅可以减少用药次数，避免药物在眼部的流失损失，还能显著提高药物治疗流行性出血性结膜炎的效果，并缩短病程。本专利技术采用的技术方案如下：一种盐酸羟苄唑眼用凝胶剂的制备方法，包括如下步骤：步骤（1），将处方量的基质和增溶剂加注射用水混合溶胀或溶解，然后加入pH调节剂搅匀，得到基质溶液；步骤（2），按处方量称取盐酸羟苄唑，加注射用水溶解，再加入防腐剂、等渗调节剂和抗氧化剂，混匀，然后将其加入到步骤（1）得到的基质溶液中，并加注射用水至1L，摇匀，微孔滤膜过滤，灭菌，分装即得；其中，盐酸羟苄唑眼用凝胶剂包括如下组分：盐酸羟苄唑0.01~3g、基质0.1~20g、pH调节剂0.1~20g、增溶剂0.1~20g、等渗调节剂0.1~50g、防腐剂0.01~8g、抗氧化剂0.05~5g；所述的基质是透明质酸钠、卡波姆、泊洛沙姆、黄原胶、壳聚糖、木聚糖、聚丙烯酸、海藻酸、结冷胶、聚维酮和羟丙甲纤维素中的一种或几种的组合。进一步，优选的是所述的增溶剂是吐温-80、丙二醇、丙三醇、泊洛沙姆和羟丙基-β-环糊精中的一种或几种的组合。进一步，优选的是所述的pH调节剂是三乙醇胺、氢氧化钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠和盐酸中的一种或几种的组合。进一步，优选的是所述的等渗调节剂是氯化钠、葡萄糖、甘露醇、硼酸和硼砂中的一种或几种的组合。进一步，优选的是所述的防腐剂是羟苯乙酯、苯扎氯铵、苯扎溴铵、醋酸氯己定、聚季铵盐、三氯叔丁醇、苯乙醇和硫柳汞中的一种或几种的组合。进一步，优选的是所述的抗氧化剂是枸橼酸、酒石酸、硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、依地酸二钠、环己二胺四醋酸钠、N-羟基乙二胺三醋酸、二乙基三胺六醋酸、二巯乙基甘氨酸和乙二胺四乙酸中的一种或几种的组合。本专利技术与现有技术相比，其有益效果为：（1）相比盐酸羟苄唑滴眼剂，本专利技术盐酸羟苄唑眼用凝胶剂可以达到缓慢释药，减少滴眼次数的作用；（2）相比盐酸羟苄唑滴眼剂，本专利技术盐酸羟苄唑眼用凝胶剂与黏膜有较高亲和力且能保持长时间滞留眼表，可以避免药物因为眼睛具有流泪和眨眼使药液溢出或鼻泪管引流而导致的药物被清除等问题；（3）相比盐酸羟苄唑滴眼剂，本专利技术盐酸羟苄唑眼用凝胶剂可以延长药物的作用时间，达到增加疗效的作用，生物利用度高；（4）相比盐酸羟苄唑滴眼剂，本专利技术盐酸羟苄唑眼用凝胶剂能明显改善急性出血性角结膜炎患者的主要症状和体征，并缩短病程。盐酸羟苄唑眼用凝胶剂对控制急性出血性角结膜炎是有效和安全的。具体实施方式下面结合实施例对本专利技术作进一步的详细描述。本领域技术人员将会理解，下列实施例仅用于说明本专利技术，而不应视为限定本专利技术的范围。实施例中未注明具体技术或条件者，按照本领域内的文献所描述的技术或条件或者按照产品说明书进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过购买获得的常规产品。以下实施例用于说明本专利技术，但本专利技术不限于实施例。实施例1将透明质酸钠0.1g、卡波姆1.5g和吐温-800.1g加注射用水混合溶解，加入氢氧化钠0.1g搅匀，得到基质溶液；另称取盐酸羟苄唑0.01g，加注射用水溶解，再加入羟苯乙酯0.3g、氯化钠0.1g、硫代硫酸钠1g和乙二胺四乙酸0.5g，混匀，加入上述基质溶液中，加注射用水至1L，微孔滤膜过滤，灭菌，分装摇匀即得。实施例2将泊洛沙姆15g和丙二醇10g加注射用水混合溶解，加入磷酸氢二钠10g、磷酸二氢钠10g搅匀，得到基质溶液；另称取盐酸羟苄唑3g，加注射用水溶解，再加入苯扎氯铵0.1g、葡萄糖50g、二巯乙基甘氨酸3g和焦亚硫酸钠2g，混匀，加入上述基质溶液中，加注射用水至1L，微孔滤膜过滤，灭菌，分装摇匀即得。实施例3将黄原胶0.1g和丙三醇5g加注射用水混合溶解，加入三乙醇胺10g搅匀，得到基质溶液；另称取盐酸羟苄唑1g，加注射用水溶解，再加入苯扎溴铵0.1g、硼砂12g、亚硫酸氢钠2g和二乙基三胺六醋酸2g，混匀，加入上述基质溶液中，加注射用水至1L，微孔滤膜过滤，灭菌，分装摇匀即得。实施例4将壳聚糖1.5g和羟丙基-β-环糊精20g加注射用水混合溶解，加入盐酸10g搅匀，得到基质溶液；另称取盐酸羟苄唑3g，加注射用水溶解，再加入三氯叔丁醇5g、硼酸10g、枸橼酸2g和N-羟基乙二胺三醋酸3g，混匀，加入上述基质溶液中，加注射用水至1L，微孔滤膜过滤，灭菌，分装摇匀即得。实施例5将木聚糖1.5g和泊洛沙姆2g加注射用水混合溶解，加入盐酸5g搅匀，得到基质溶液；另称取盐酸羟苄唑2g，加注射用水溶解，再加入醋酸氯己定0.1g、甘露醇50g、酒石酸2g和环己二胺四醋酸钠3g，混匀，加入上述基质溶液中，加注射用水至1L，微孔滤膜过滤，灭菌，分装摇匀即得。实施例6将聚丙烯酸1.5g和吐温-802g加注射用水混合溶解，加入三乙醇胺5g搅匀，得到基质溶液；另称取盐酸羟苄唑2g，加注射用水溶解，再加入聚季铵盐0.01g、氯化钠20g、葡萄糖10g和依地酸二钠0.05g，混匀，加入上述基质溶液中，加注射用水至1L，微孔滤膜过滤，灭菌，分装摇匀即得。实施例7将海藻酸1.5g和吐温-806g加注射用水混合溶解，加入盐酸12g搅匀，得到基质溶液；另称取盐酸羟苄唑3g，加注射用水溶解，再加入苯乙醇5g、葡萄糖15g和亚硫酸钠2g，混匀，加入上述基质溶液中，加注射用水至1L，微孔滤膜过滤，灭菌，分装摇匀即得。实施例8将结冷胶15g、丙二醇10g和丙三醇10g加注射用水混合溶胀，加入氢氧化钠15g搅匀，得到基质溶液；另称取盐酸羟苄唑2g，加注射用水溶解，再加入三氯叔丁醇5g、葡萄糖6g和依地酸二钠5g，混匀，加入本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种盐酸羟苄唑眼用凝胶剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤（1），将处方量的基质和增溶剂加注射用水混合溶胀或溶解，然后加入pH调节剂搅匀，得到基质溶液；步骤（2），按处方量称取盐酸羟苄唑，加注射用水溶解，再加入防腐剂、等渗调节剂和抗氧化剂，混匀，然后将其加入到步骤（1）得到的基质溶液中，并加注射用水至1L，摇匀，微孔滤膜过滤，灭菌，分装即得；其中，盐酸羟苄唑眼用凝胶剂包括如下组分：盐酸羟苄唑0.01~3g、基质0.1~20g、pH调节剂0.1~20g、增溶剂0.1~20g、等渗调节剂0.1~50g、防腐剂0.01~8g、抗氧化剂0.05~5g；所述的基质是透明质酸钠、卡波姆、泊洛沙姆、黄原胶、壳聚糖、木聚糖、聚丙烯酸、海藻酸、结冷胶、聚维酮和羟丙甲纤维素中的一种或几种的组合。

【技术特征摘要】
1.一种盐酸羟苄唑眼用凝胶剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤（1），将处方量的基质和增溶剂加注射用水混合溶胀或溶解，然后加入pH调节剂搅匀，得到基质溶液；步骤（2），按处方量称取盐酸羟苄唑，加注射用水溶解，再加入防腐剂、等渗调节剂和抗氧化剂，混匀，然后将其加入到步骤（1）得到的基质溶液中，并加注射用水至1L，摇匀，微孔滤膜过滤，灭菌，分装即得；其中，1L盐酸羟苄唑眼用凝胶剂由如下组分组成：盐酸羟苄唑0.01~3g、基质0.1~20g、pH调节剂0.1~20g、增溶剂0.1~20g、等渗调节剂0.1~50g、防腐剂0.01~8g、抗氧化剂0.05~5g，余量为水；所述的基质是透明质酸钠、卡波姆、泊洛沙姆、黄原胶、壳聚糖、木聚糖、聚...

【专利技术属性】
技术研发人员：梅艳，李俊，
申请(专利权)人：昆明振华制药厂有限公司，
类型：发明
国别省市：云南;53