一种黄藤素眼用凝胶剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种黄藤素眼用凝胶剂及其制备方法，包括如下步骤：将处方量的基质和抗氧化剂加注射用水混合溶胀或溶解，然后加入pH调节剂搅匀，得到基质溶液；按处方量称取黄藤素，加注射用水溶解，再加入防腐剂和等渗调节剂，混匀，然后将其加入到基质溶液中，并加注射用水至1L，摇匀，微孔滤膜过滤，灭菌，分装即得；其中，黄藤素0.5-30g、基质0.1-30g、pH调节剂0.1-20g、等渗调节剂1~100g、防腐剂0.01~8g、抗氧化剂0.02~5g。本发明专利技术产品相比黄藤素溶液型滴眼剂剂型有着一定的优势，不仅可以减少用药次数，避免药物在眼部的流失损失，还能显著提高药物治疗结膜炎和角膜炎的效果。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及，包括如下步骤：将处方量的基质和抗氧化剂加注射用水混合溶胀或溶解，然后加入pH调节剂搅匀，得到基质溶液；按处方量称取黄藤素，加注射用水溶解，再加入防腐剂和等渗调节剂，混匀，然后将其加入到基质溶液中，并加注射用水至1L，摇匀，微孔滤膜过滤，灭菌，分装即得；其中，黄藤素0.5-30g、基质0.1-30g、pH调节剂0.1-20g、等渗调节剂1~100g、防腐剂0.01~8g、抗氧化剂0.02~5g。本专利技术产品相比黄藤素溶液型滴眼剂剂型有着一定的优势，不仅可以减少用药次数，避免药物在眼部的流失损失，还能显著提高药物治疗结膜炎和角膜炎的效果。【专利说明】
本专利技术属于医药
，具体涉及。
技术介绍
眼部给药系统是一种具有局部治疗作用特征的药物传递系统，临床上主要用于杀 菌、消炎、散瞳、麻醉、治疗青光眼和降低眼内压等。滴眼剂约占眼用制剂70%，多数为溶液 型。由于容易配制、价格低廉、使用方便，人们易于接受。但是由于眼睛具有流泪和眨眼反 射等非常有效的保护机制，使滴入到眼内的药液迅速从角膜前区域消除，加之角膜的生物 屏障作用限制药物到达眼内靶组织。因此，溶液型的滴眼剂存在一定的局限性。 黄藤素（palmatine)又名掌叶防己碱、巴马汀、棕榈碱、非洲防己碱等，是从防己科 植物黄藤（Fibraureapierre)的干燥藤茎提取精制而得。现代药理研究证实：黄藤素具有 增强白细胞吞噬能力的作用，对多种革兰阳性和阴性菌有抑制作用，对白色念珠菌浅部或 深部感染，均有良好疗效。另外，实验也证明黄藤素能增强大鼠非特异性免疫、细胞免疫及 体液免疫功能，表明其对机体免疫功能的提高有作用。临床用于妇科炎症、菌痢、肠炎、呼 吸道及泌尿道感染、外科感染等的治疗。目前市场上还未见有黄藤素的滴眼剂产品，仅有 专利《一种滴眼剂》（授权号CN100335035C)和《以黄藤素为主药的眼用制剂》（申请号为 CN102488688A)提到黄藤素在眼用制剂方面的运用。但是这2项专利较多的提及的是溶液 型滴眼剂剂型。因此，如何克服现有技术的不足，提供一种可以延长药物在眼表的滞留时间 并增加眼部生物利用度的黄藤素眼用制剂是目前医药
亟需解决的问题。
技术实现思路
本专利技术的目的是为了解决现有技术的不足，提供一种能有效治疗治疗细菌感染的 结膜炎、角膜炎的黄藤素眼用凝胶剂及其制备方法。本专利技术产品相比黄藤素溶液型滴眼剂 剂型有着一定的优势，不仅可以减少用药次数，避免药物在眼部的流失损失，还能显著提高 药物治疗结膜炎和角膜炎的效果。 本专利技术采用的技术方案如下： 一种黄藤素眼用凝胶剂的制备方法，包括如下步骤： 步骤（1 )，将处方量的基质和抗氧化剂加注射用水混合溶胀或溶解，然后加入pH调节 剂搅匀，得到基质溶液； 步骤（2)，按处方量称取黄藤素，加注射用水溶解，再加入防腐剂和等渗调节剂，混匀， 然后将其加入到步骤（1)得到的基质溶液中，并加注射用水至1L，摇匀，微孔滤膜过滤，灭 菌，分装即得； 其中，黄藤素眼用凝胶剂包括如下组分： 黄藤素 0. 5-30g、基质0. l-30g、pH调节剂0. l-20g、等渗调节剂l~100g、防腐剂 0. 〇l~8g、抗氧化剂 0. 02~5g ; 所述的基质是黄原胶、壳聚糖、木聚糖、聚丙烯酸、海藻酸和结冷胶中的一种或几种的 组合。 进一步，优选的是所述的抗氧化剂是硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫 酸钠、依地酸二钠、环己二胺四醋酸钠、N-羟基乙二胺三醋酸、二乙基三胺六醋酸、二巯乙基 甘氨酸和乙二胺四乙酸中的一种或几种的组合。 进一步，优选的是所述的pH调节剂是三乙醇胺、氢氧化钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢 钠、盐酸中的一种或几种的组合。 进一步，优选的是所述的防腐剂是羟苯乙酯、苯扎氯铵、苯扎溴铵、醋酸氯己定、聚 季铵盐、三氯叔丁醇和苯乙醇中的一种或几种的组合。 进一步，优选的是所述的等渗调节剂是氯化钠、葡萄糖、甘露醇、硼酸和硼砂其中 的一种或几种的组合。 本专利技术与现有技术相比，其有益效果为： (1) 相比黄藤素滴眼剂，本专利技术的黄藤素眼用凝胶剂可以达到缓慢释药，减少滴眼次数 的作用； (2) 相比黄藤素滴眼剂，本专利技术的黄藤素眼用凝胶剂与黏膜有较高亲和力且能保持长 时间滞留眼表，可以避免药物因为眼睛具有流泪和眨眼使药液溢出或鼻泪管引流而导致的 药物被清除等问题； (3) 相比现有的黄藤素滴眼剂和眼用凝胶，本专利技术的黄藤素眼用凝胶剂可以延长药物 的作用时间，达到增加疗效的作用，生物利用度高。相比黄藤素的现有眼用技术，治疗结膜 炎、角膜炎的治愈率高。 【具体实施方式】 下面结合实施例对本专利技术作进一步的详细描述。 本领域技术人员将会理解，下列实施例仅用于说明本专利技术，而不应视为限定本发 明的范围。实施例中未注明具体技术或条件者，按照本领域内的文献所描述的技术或条件 或者按照产品说明书进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过购买获得的 常规产品。 以下实施例用于说明本专利技术，但本专利技术不限于实施例。 实施例1 将黄原胶0. lg、硫代硫酸钠2g和依地酸二钠3g加注射用水混合溶解，加入氢氧化钠 0. Ig搅匀，得到基质溶液；另称取黄藤素5g，加注射用水溶解，再加入羟苯乙酯0. lg、苯乙 醇5g和氯化钠 Ig混匀，加入上述基质溶液中，加注射用水至1L，微孔滤膜过滤，灭菌，分装 摇匀即得。 实施例2 将壳聚糖7. 5g、木聚糖7. 5g、焦亚硫酸钠4g加注射用水混合溶解，加入三乙醇胺20g 搅匀，得到基质溶液；另称取黄藤素30g，加注射用水溶解，再加入苯扎氯铵0. Ig和葡萄糖 IOOg混匀，加入上述基质溶液中，加注射用水至1L，微孔滤膜过滤，灭菌，分装摇匀即得。 实施例3 将木聚糖7. 5g、亚硫酸氢钠 Ig和环己二胺四醋酸钠2g加注射用水混合溶解，加入磷酸 氢二钠5g搅匀，得到基质溶液；另称取黄藤素15g，加注射用水溶解，再加入苯扎溴铵0. Ig 和甘露醇50g混匀，加入上述基质溶液中，加注射用水至1L，微孔滤膜过滤，灭菌，分装摇匀 即得。 实施例4 将聚丙烯酸25g、亚硫酸钠 Ig和N-羟基乙二胺三醋酸2g加注射用水混合溶解，加入磷 酸氢二钠5g、磷酸二氢钠 Sg搅匀，得到基质溶液；另称取黄藤素0. 5g，加注射用水溶解，再 加入醋酸氯己定〇. Ig和硼酸IOg混匀，加入上述基质溶液中，加注射用水至1L，微孔滤膜过 滤，灭菌，分装摇匀即得。 实施例5 将海藻酸20g、二巯乙基甘氨酸Ig和二乙基三胺六醋酸2g加注射用水混合溶解，加入 盐酸IOg搅匀，得到基质溶液；另称取黄藤素7g，加注射用水溶解，再加入聚季铵盐0. Olg 和硼砂l〇g、硼酸IOg混匀，加入上述基质溶液中，加注射用水至1L，微孔滤膜过滤，灭菌，分 装摇匀即得。 实施例6 将结冷胶30g和乙二胺四乙酸0. 02g加注射用水混合溶胀，加入氢氧化钠 IOg搅匀，得 到基质溶液；另称取黄藤素2g，加注射用水溶解，再加入三氯叔丁醇8g和甘露醇60g混匀， 加入上述基质溶液中，加注射用水至1L，微孔滤膜过滤，灭菌，分装摇匀即得本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种黄藤素眼用凝胶剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤（1），将处方量的基质和抗氧化剂加注射用水混合溶胀或溶解，然后加入pH调节剂搅匀，得到基质溶液；步骤（2），按处方量称取黄藤素，加注射用水溶解，再加入防腐剂和等渗调节剂，混匀，然后将其加入到步骤（1）得到的基质溶液中，并加注射用水至1L，摇匀，微孔滤膜过滤，灭菌，分装即得；其中，黄藤素眼用凝胶剂包括如下组分：黄藤素0.5‑30g、基质0.1‑30g、pH调节剂0.1‑20g、等渗调节剂1~100g、防腐剂0.01~8g、抗氧化剂0.02~5g；所述的基质是黄原胶、壳聚糖、木聚糖、聚丙烯酸、海藻酸和结冷胶中的一种或几种的组合。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：梅艳，李俊，
申请(专利权)人：昆明振华制药厂有限公司，
类型：发明
国别省市：云南;53