5-羟基-1-甲基海因的应用制造技术

技术编号:11213753 阅读:103 留言:0更新日期:2015-03-27 00:21
本发明专利技术属于药物新用途领域,公开了5-羟基-1-甲基海因、其药用盐及其立体异构体在制备治疗咳嗽的药物中的应用。本发明专利技术通过枸橼酸引咳法测定5-羟基-1-甲基海因对枸橼酸引起的豚鼠咳嗽的影响,结果显示5-羟基-1-甲基海因对枸橼酸引起的豚鼠咳嗽具有明显的抑制作用,能够显著延长咳嗽潜伏期,且在大鼠体内生物利用度良好。因此本发明专利技术提供了5-羟基-1-甲基海因、其药用盐及其立体异构体在制备治疗咳嗽的药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】
5-羟基-1-甲基海因的应用
本专利技术属于药物新用途领域,具体涉及5-羟基-1-甲基海因、其药用盐及其立体 异构体在制备治疗咳嗽的药物中的应用。本专利技术还涉及含有5-羟基-1-甲基海因、其药用 盐及其立体异构体的药物制剂,以及其与一种或多种其他药用活性成分组成的药物组合物 的应用。
技术介绍
咳嗽是一种常见病症,但长时间的咳嗽,会把气管病变扩散到邻近的小支气管,使 病情加重。另外,长期、剧烈咳嗽不仅会影响工作和休息,消耗体力,甚至会引起喉痛,音哑, 呼吸肌痛,呼吸道出血,诱发肺气肿等,因此咳嗽虽为常见病,但不容忽视,需引起高度警 惕。 凡能抑制咳嗽反射弧中的任何一个环节的药物都具有止咳作用。按其作用和机制 不同分为两大类:(1)中枢性止咳药:能选择性地抑制延髓咳嗽中枢而产生止咳作用的药 物,多用于癌症、急性肺梗塞、左心衰竭引起的咳嗽,常用药物有可待因、咳必清、咳美芬、咳 平;(2)外周性止咳药:亦称为末梢性止咳药,通过抑制咳嗽反射弧中感受器、传入神经、传 出神经中任何一个环节而起到止咳作用的药物,对刺激性干咳或阵咳效果较好,常用的如 咳宁、甘草片。也有部分药物兼有中枢性和外周性两种作用,既能抑制咳嗽中枢也能抑制肺 及胸膜牵张感受器引起的肺-迷走神经反射,如:二苯哌丙烷、磷酸苯哌丙烷,只是主次不 同而已。然而上述药物,若长期服用,有的容易上瘾如可待因,有的止咳效果不明显。所以 开发一种止咳效果显著,毒副作用低的药物迫在眉睫。 海因类化合物是指含有各种取代基的五元氮杂环化合物,又称作乙内酰脲类化合 物。由于其结构中存在多种官能团,且具有较大的反应活性,各种不同取代的海因及其衍生 物已广泛应用于医药、农药、化工和纺织等领域。其中海因类化合物的药理作用主要表现在 抗菌、抗炎、抗癫痫、降低血糖、钠离子通道阻滞剂、抑制尿毒症毒素的产生等。 5-羟基-1-甲基海因是海因类化合物中一个重要的衍生物,结构如式I所示, 本文档来自技高网...

【技术保护点】
5‑羟基‑1‑甲基海因、其药用盐及其立体异构体在制备治疗咳嗽的药物中的应用。

【技术特征摘要】
1.5-羟基-1-甲基海因、其药用盐及其立体异构体在制备治疗咳嗽的药物中的应用。2. 包含5-羟基-1-甲基海因、其药用盐及其立体异构体的药物制剂在制备治疗咳嗽的 药物中的应用。 3. 5-羟基-1-甲基海因、其药用盐及其立体异构体与一种或多种药用活性成分组成的 药物组合物在制备治疗咳嗽的药物中的应用。4. 如权利要求3所述的应用,所述药用活性成分为抗感染药物,选自青霉素、阿莫西 林、环丙沙星、红霉素、阿米卡星、咪康唑、齐多夫定、金刚烷胺、阿昔洛韦、利巴韦林、异烟肼 或利福平中的一种或两种以上。5. 如权利要求3所述的应用,所述药用活性成分为镇咳药,...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘清国吴永谦周岩董雪莲
申请(专利权)人:吉林省创智医药开发有限公司山东轩竹医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:吉林;22

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