【技术实现步骤摘要】
3-氨基-7,8-二氣喧嘟及其中间体的合成方法
本专利技术属于药物中间体合成
，具体涉及一种3-氨基-7,8-二氣唾晰及其 中间体的合成方法。
技术介绍
3-氨基-7,8-二氣唾晰及其中间体是有机合成和药物化学中比较重要的化合物。 W 3-氨基-7,8-二氣唾晰或其中间体7,8-二氣唾晰-3-甲酸出发，与一系列酸或胺反应 生成的醜胺具有很好的生物活性，是非常重要的候选药物分子。最新研究表明，该些候选分 子除了能抑制互瞻细胞炎性蛋白la (MIP-la)和趋化因子受体l(CCRl)的结合，从而具有 很好的消炎作用和免疫调节作用等活性，此外，还能用来治疗HIV与抑制内膜增生和再狭 窄等疾病扣S6403587Bl;US2002137741Al)。近年来，通过把3-氨基-7,8-二氣唾晰及其 中间体和一些特定的结构相连从而寻求一些活性好的筛选药物或开发其其他生物活性已 经成为药物化学界的热点之一。 3-氨基-8-H氣甲基唾晰的合成，目前的主要方法是通过2,3-二氣苯胺和己氧基 甲叉基丙二酸二己醋缩合，产物在二苯離中高温环化生成4-氧代-7,8-二氣-1，4-二氨唾 晰-3-甲酸己醋；4-氧代-7,8-二氣-1,4-二氨唾晰-3-甲酸己醋与H氯氧磯反应并经催 化氨化脱氯得到中间体2, 3-二氣唾晰-3-甲酸己醋。2, 3-二氣唾晰-3-甲酸己醋水解得 到2,3-二氣唾晰-3-甲酸，后者和氯化亚讽反应后再与氨气反应得到2, 3-二氣唾晰-3-甲 醜胺，该化合物在强碱性条件下与次漠酸轴发生化fmann重排得到3-氨基-7,8-二...
【技术保护点】
3‑溴‑7，8‑二氟喹啉的合成方法，其特征在于：7，8‑二氟喹啉与N‑溴代琥珀酰亚胺，在加热条件下反应生成3‑溴‑7，8‑二氟喹啉。
【技术特征摘要】
1. 3-溴-7,8-二氟喹啉的合成方法，其特征在于：7,8-二氟喹啉与N-溴代琥珀酰亚 胺，在加热条件下反应生成3-溴-7,8-二氟喹啉。 2. 3-氨基-7,8-二氟喹啉的合成方法，其特征在于：包括以下步骤： 步骤1，3-溴-7,8-二氟喹啉与氨基甲酸叔丁酯，在加热条件下反应生成7,8_二 氟-3-叔氧羰氨基喹啉； 步骤2,常温下，步骤1所得7,8-二氟-3-叔氧羰氨基喹啉在酸性条件下脱氨基保护生 成3-氨基-7，8-二氟甲基喹啉； 其中，3-溴-7,8-二氟喹啉通过权利要求1所述的方法合成。 3. 7,8-二氟喹啉-3-甲酸的合成方法，其特征在于：包括以下步骤： 步骤1，3-溴-7,8-二氟喹啉在醋酸钯存在下、与一氧化碳在加热条件下，反应生成 7, 8-二氟喹啉-3-甲酸甲酯； 步骤2,步骤1所得7,8-二氟喹啉-3-甲酸甲酯在室温下经...
【专利技术属性】
技术研发人员：徐卫良，徐炜政，
申请(专利权)人：苏州康润医药有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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