一种甲磺酸伊马替尼的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种甲磺酸伊马替尼的制备方法，其包括下述步骤：将伊马替尼碱和极性有机溶剂混合均匀，得悬浊液I；在搅拌状态下，将甲基磺酸氨的水溶液和所述的悬浊液I混合，升温至60～70℃下进行反应，反应后降温结晶，过滤后即得；其中，极性有机溶剂的用量为4～6mL/g伊马替尼碱；甲基磺酸氨的水溶液中，水的用量为1～2mL/g伊马替尼碱。本发明专利技术甲磺酸伊马替尼的制备方法不使用强酸性的甲磺酸作为原料，该制备方法操作简便、安全，对设备要求低，反应条件温和，生产成本低，并且对环境友好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学和化学合成领域，尤其涉及一种甲磺酸伊马替尼的制备方 法。
技术介绍
伊马替尼是一种治疗普通种类癌症的药物。其甲磺酸盐目前由诺华公司在市面上 销售，在中国商品名称为格列卫。它被用于治疗慢性粒细胞性白血病（CML)、胃肠道间质 瘤和其他一些疾病。到2011年，该药已被FDA批准用于治疗10个不同的癌症。对于慢性 粒细胞白血病，酪氨酸激酶ABL被锁定在其活化形式，它导致慢性粒细胞白血病的异常表 型为：过度增殖和白细胞计数高。甲磺酸伊马替尼可与酪氨酸激酶活性位置结合，并阻止其 活动。甲磺酸伊马替尼的化学结构式（I)如下：

【技术保护点】
一种甲磺酸伊马替尼的制备方法，其包括下述步骤：将伊马替尼碱和极性有机溶剂混合均匀，得悬浊液I；在搅拌状态下，将甲基磺酸氨的水溶液和所述的悬浊液I混合，升温至60～70℃下进行反应，反应后降温结晶，过滤后即得；其中，所述极性有机溶剂的用量为4～6mL/g伊马替尼碱；所述甲基磺酸氨的水溶液中，水的用量为1～2mL/g伊马替尼碱。

【技术特征摘要】
1. 一种甲磺酸伊马替尼的制备方法，其包括下述步骤： 将伊马替尼碱和极性有机溶剂混合均匀，得悬浊液I;在搅拌状态下，将甲基磺酸氨的 水溶液和所述的悬浊液I混合，升温至60?70°C下进行反应，反应后降温结晶，过滤后即 得；其中，所述极性有机溶剂的用量为4?6mL/g伊马替尼碱；所述甲基磺酸氨的水溶液 中，水的用量为1?2mL/g伊马替尼碱。2. 如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的极性有机溶剂为甲醇、乙醇、异 丙醇和丙酮中的一种或多种。3. 如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的极性有机溶剂为乙醇、异丙醇和 丙酮中的一种或多种。4. 如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述伊马替尼碱和所述甲基磺酸氨的 摩尔比为1:1?1. 5:1。5. 如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述将伊马替尼碱和极性有机溶剂混 合时...

【专利技术属性】
技术研发人员：卓建，崔英杰，冯虓，
申请(专利权)人：上海龙翔生物医药开发有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31