【技术实现步骤摘要】
Heck反应合成3 _ ( 2,3 _二氢苯并映喃_ 5 _基）丙酸 的方法
本专利技术涉及药物合成领域，更特别涉及一种通过Heck反应合成3 -（2, 3 -二氢 苯并呋喃一 5 -基）丙酸的方法。
技术介绍
3 - (2, 3 -二氢苯并呋喃一5 -基）丙酸⑴是合成雷美替胺（Ramelteon)的 重要中间体。雷美替胺为日本Takeda公司研制的选择性褪黑激素受体激动剂，于2005年 9月以商品名RozeremTM首次在美国上市，用于治疗难以入睡型失眠症，对慢性失眠和短期 失眠也有确切疗效，2008年5月在日本获得批准。该药不良反应较少，长期使用不产生传统 镇静催眠药物所存在的成瘾性和依赖性，是首个不作为特殊管制的失眠症治疗药物。化合 物（I)虽有商品出售，但价格较高，
【技术保护点】
一种Heck反应合成3－(2，3－二氢苯并呋喃－5－基)丙酸的方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)式(III)化合物5‑溴‑2,3‑二氢苯并呋喃与式(II)化合物丙烯酸甲酯在有机溶剂中，在催化剂和碱存在的条件下，在0‑150℃下反应得到式(IV)化合物；(2)式(IV)化合物在溶剂中，在Pd/C的作用下在0‑80℃催化加氢，得到式(V)化合物；及(3)式(V)化合物在碱溶液中发生水解反应，得到化合物(I)3‑(2,3‑二氢苯并呋喃‑5‑基)丙酸；
【技术特征摘要】
1. 一种Heck反应合成3 -（2, 3-二氢苯并呋喃一 5-基）丙酸的方法，其特征在于， 包括以下步骤： (1)式（III)化合物5-溴-2, 3-二氢苯并呋喃与式（II)化合物丙烯酸甲酯在有机溶 剂中，在催化剂和碱存在的条件下，在0_150°C下反应得到式（IV)化合物；(2)式（IV)化合 物在溶剂中，在Pd/C的作用下在0-80°C催化加氢，得到式（V)化合物；及 (3)式（V)化合物在碱溶液中发生水解反应，得到化合物（1)3-(2,3-二氢苯并呋 喃-5-基）丙酸；2. 根据权利要求1所述的Heck反应合成3 -（2, 3 -二氢苯并呋喃一 5 -基）丙酸的 方法，其特征在于：在步骤（1)中，所述有机溶剂选自01^、01^0、0麻(：、01^、匪?、乙腈、四氢 呋喃、甲苯和二氧六环中的一种或几种。3. 根据权利要求1所述的Heck反应合成3 -（2, 3-二氢苯并呋喃一 5-基）丙酸 的方法，其特征在于：在步骤（1)中，所述催化剂选自Pd(OAc)2、Pd(dba)2、Pd(L-proline) 2、 PdCl2、Pd2 (dba) 3、PdCl (al lyl) 2 及 PdCl2 (cod)中的一种或几种。4. ...
【专利技术属性】
技术研发人员：李卓才，李苏杨，
申请(专利权)人：苏州乔纳森新材料科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。