一种四氢异喹啉衍生物的制备方法技术

技术编号:10952639 阅读:133 留言:0更新日期:2015-01-23 13:23
本发明专利技术公开了一种四氢异喹啉衍生物N-叔丁氧羰基-1,2,3,4-四氢异喹啉-5-醇的制备方法,以异喹啉为起始原料,经过上磺酸基、水解、氢化、叔丁氧羰基保护得到目标产物,该化合物是重要的医药中间体。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种医药中间体的新型制备方法,特别涉及一种N-叔丁氧羰 基-1,2, 3, 4-四氢异喹啉-5-醇的制备方法的一种制备方法。 技术背景 化合物N-叔丁氧羰基-1,2, 3, 4-四氢异喹啉-5-醇,结构式为:

【技术保护点】
一种制备N‑叔丁氧羰基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑5‑醇的方法,以异喹啉为起始原料,经过上磺酸基、水解、氢化、叔丁氧羰基保护得到目标产物5,合成路线如下。

【技术特征摘要】
1. 一种制备N-叔丁氧撰基-1,2, 3, 4-四氢异喹啉-5-醇的方法,以异喹啉为起始原 料,经过上磺酸基、水解、氢化、叔丁氧羰基保护得到目标产物5,合成路线如下。2. 根据权利要求1的方法,其特征为所述的4步反应是, (1) 以异喹啉为起始原料,经过上磺酸基反应得到2 ;(2) 把2进行水解反应,得到3;(3) 把3进行氢化反应得到4 ;(4) 把4进行上叔丁氧羰基保护反应得到5,3. 根据权利要求1-2的方法,其特征在于,所述的上磺酸基反应制备化合物2所用的试 剂选自浓硫酸、发烟硫酸中的一种或几种的混合物;所述的水解反应制备化合物3所用的 所用的碱选自碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、碳酸氢钠、批 啶、三异丙基胺、碳酸氢钾中的一种或几种的混合物;所述的氢化反应制备化合物4所用的 试剂选自硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化锂、氰基硼氢化钠、氢化锂铝、硼烷中的一种或几种的 混合物;所述的上叔丁氧羰基保护反应制备化合物5所用的碱选自碱选自氢氧化钠、氢氧 化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、碳酸氢钠、吡啶、三异丙基胺、碳酸氢钾中的一种 或几种的混合物。4. 根据权利要求1-2的方法,其特征在于,所述的上磺酸基反应制备化合物2所用的溶 剂选自浓硫酸、发烟硫酸中的一种或几种的混合物;所述的水解反应制备化...

【专利技术属性】
技术研发人员:陈芳军李书耘邓泽平
申请(专利权)人:湖南华腾制药有限公司
类型:发明
国别省市:湖南;43

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