本发明专利技术公开了一种含瑞格列奈二甲双胍的药物组合物及其制备方法，该片剂应用特定比例的葡甲胺、二氧化硅、微晶纤维素、十二烷基硫酸钠、羟丙甲纤维素、交联聚维酮、硬脂酸镁与瑞格列奈、盐酸二甲双胍进行组合，并用多步混合法结合搅拌切割制粒技术对瑞格列奈二甲双胍进行制粒，既保证了颗粒的可压性，同时又提高了片剂中瑞格列奈的含量均匀度及其与二甲双胍的溶出度，工艺简便，适合工业化生产。
【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了，该片剂应用特定比例的葡甲胺、二氧化硅、微晶纤维素、十二烷基硫酸钠、羟丙甲纤维素、交联聚维酮、硬脂酸镁与瑞格列奈、盐酸二甲双胍进行组合，并用多步混合法结合搅拌切割制粒技术对瑞格列奈二甲双胍进行制粒，既保证了颗粒的可压性，同时又提高了片剂中瑞格列奈的含量均匀度及其与二甲双胍的溶出度，工艺简便，适合工业化生产。【专利说明】-种含瑞格列奈二甲双舰的药物组合物及其制备方法
本专利技术是属于药物制剂领域，具体涉及一种含瑞格列奈二甲双脈的药物组合物及 其制备方法。
技术介绍
II型糖尿病是严重危害人类健康的常见多发慢性代谢性疾病，久病可导致多系 统、多脏器进行性损害，有效控制血糖可延缓并发症的发展。目前，对II型糖尿病尚无根治 方法，大多数在饮食及运动疗法的基础上，科学合理的用好降糖药是保证患者能否长期达 标，成功治疗，减少并发症的关键。 二甲双脈（Met化rmin)，化学名为1，1-二甲基双脈（结构如式I所示），是目前应 用最广泛的降糖药，在2型糖尿病的治疗中有着重要地位。二甲双脈通过促进葡萄糖在肝 脏的无氧代谢并抑制糖异生，可有效减少肝糖输出，减少肠道对葡萄糖的吸收，并可增加周 边葡萄糖的摄取和利用，来提高膜岛素的敏感性。二甲双脈还能够改善体重指数，改善体重 指数主要是通过影响脂代谢来完成。 【权利要求】1. 一种含瑞格列奈二甲双胍的药物组合物，其特征在于：由如下重量份的组分组成： 瑞格列奈 0. 5?2. 0份， 盐酸二甲双胍 300?800份， 微晶纤维素 50?200份， 葡甲胺 1?5份， 十二烷基硫酸钠 2?5份， 羟丙甲纤维素 10?30份， 交联聚维酮 10?40份， 二氧化硅 1?3份， 硬脂酸镁 1?6份， 欧巴代薄膜包衣预混剂 10?50份。2. 如权利要求1所述的含瑞格列奈二甲双胍的药物组合物，其特征在于：由如下重量 份的组分组成： 瑞格列奈 1份 盐酸二甲双胍 500份 微晶纤维素 50?100份 葡甲胺 1?5份 十二烷基硫酸钠 2?5份 羟丙甲纤维素 10?20份 交联聚维酮 15?30份 二氧化硅 1?2份 硬脂酸镁 2?4份 欧巴代薄膜包衣预混剂 10?30份。3. 如权利要求1所述的含瑞格列奈二甲双胍的药物组合物，其特征在于：由如下重量 份的组分组成： 瑞格列奈 2份 盐酸二甲双胍 500份 微晶纤维素 50?100份 葡甲胺 1?5份 十二烷基硫酸钠 2?5份 羟丙甲纤维素 10?20份 交联聚维酮 15?30份 二氧化硅 1?2份 硬脂酸镁 2?4份 欧巴代薄膜包衣预混剂 10?30份。4. 如权利要求1所述含瑞格列奈二甲双胍的药物组合物的制备方法，其特征在于：包 括如下步骤： 1)原辅料处理： 将瑞格列奈原料药微粉化，使其d (0. 9) < 10Mm，备用； 将盐酸二甲双胍80?120目筛粉碎，备用； 交联聚维酮、葡甲胺、十二烷基硫酸钠过60目筛，备用； 2) 预混： a. 取1/3?3/4量的微晶纤维素，1/3?3/4量的羟丙甲纤维素，1/3?2/3量的交联 聚维酮、二氧化硅与1/4?1/2量的盐酸二甲双胍，投入多向运动混合机中混合5?10分 钟，再将剩余盐酸二甲双胍加入混合机中混合5?10分钟，30?50目筛分散，得混合物①， 备用； b. 将瑞格列奈、葡甲胺、十二烷基硫酸钠混合，再加入约等量的微晶纤维素混合，60目 筛分散，再加入剩余微晶纤维素混合，得混合物②，备用； c. 将混合物②与约等体积混合物①混合1次，投入混合机中，再取混合物①等量递加 混合2次，每次混合5?10分钟，再将剩余的混合物①加入，混合5?10分钟，得预混合药 粉，备用； 3) 制粒干燥： a. 将剩余羟丙甲纤维素用纯化水配制成3?10%羟丙甲纤维素水溶液，备用； b. 将预混合药粉投入制粒机中，加入已配置好的羟丙甲纤维素水溶液搅拌制软材，出 料； c. 将制得的颗粒置沸腾干燥机中干燥，控制物料温度< 50°C，干燥5~20分钟，取出物 料，使用摇摆式颗粒机，20?30目筛分散，将分散后的颗粒置沸腾干燥机中继续干燥至水 分< 2. 5%，出料，得颗粒①； 4) 总混： 将制得的颗粒①、剩余的交联聚维酮投入多向运动混合机内，初混5?10分钟；再将硬 脂酸镁投入多向运动混合机，总混3?5分钟，得混合颗粒②； 5) 压片： 根据颗粒含量计算片重，控制片重在应压片重的±4%范围内，硬度控制在70?150N/ _2,压片，得瑞格列奈二甲双胍素片； 6) 包衣： 按处方量配置70%?90%乙醇溶液,在搅拌状态下缓缓加入处方量的胃溶型薄膜包衣 预混剂，继续搅拌45分钟以上，配成浓度约为6%?7%的包衣液；将素片投入包衣锅中，预 热，使片床温度达到约40°C以上，调节好喷枪位置和喷浆流量，开始包衣，控制片床温度在 35°C左右，雾化压力0. 2?0. 4Mpa，至处方量配置的包衣液喷完，喷浆结束，在包衣机中对 薄膜包衣片干燥5?15分钟，包衣结束，制得瑞格列奈二甲双瓜片。【文档编号】A61P3/10GK104224783SQ201410480362【公开日】2014年12月24日 申请日期:2014年9月19日 优先权日:2014年9月19日 【专利技术者】任东, 冯卫, 刘波 申请人:四川海思科制药有限公司本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种含瑞格列奈二甲双胍的药物组合物，其特征在于：由如下重量份的组分组成：瑞格列奈 0.5～2.0份，盐酸二甲双胍 300～800份，微晶纤维素 50～200份，葡甲胺 1～5份，十二烷基硫酸钠 2～5份，羟丙甲纤维素 10～30份，交联聚维酮 10～40份，二氧化硅 1～3份，硬脂酸镁 1～6份，欧巴代薄膜包衣预混剂 10～50份。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：任东，冯卫，刘波，
申请(专利权)人：四川海思科制药有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51
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