【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术,属于化学制药和精细化工制备
。实现了多取代N-烯丙基-3-吲哚醛和3-氮杂二环己醛的一步合成,使用了金属催化的磺酰三氮唑分解成金属卡宾,随后金属卡宾环化高效的得到两种结构截然不同的氮杂环,即N-烯丙基-3-吲哚醛和3-氮杂二环己醛。本专利技术为高效制备官能化N-烯丙基-3-吲哚醛和3-氮杂二环己醛衍生物提供了一条新的技术路线,在化学制药和精细化工领域有广阔的应用。【专利说明】
本专利技术属于化学制药和精细化工制备
,即发散合成导向的N-烯丙 基-3-吲哚醛和3-氮杂二环己醛,尤其涉金属催化的卡宾环化反应,高效的生成 两种多取代的氮杂环,并且可以有效的控制产物的相对比例。本专利技术为高效制备官能化的 氮杂环衍生物提供了一条新的技术路线和设计策略,在化学制药和精细化工领域有广阔的 应用。
技术介绍
氮杂环是一大类重要的有机化合物,很多氮杂环具有特别的化学与生物活性,存 在于许多天然产物和药物分子中,也被应用于功能材料中。而含醛基的氮杂环类化合物更 是高附加值的有机分子,因为醛基可以非常方便的进一步衍生化得到很多其它结构的氮杂 环。N-烯丙基-3-吲哚醛和3-氮杂二环己醛因其结构中含有多种官能团和药效 团是两类非常有价值的氮杂环化合物,目前这两类化合物的制备方法有限,文献报道的方 法基本可以概括为以下几个方程式: (1)从吲哚1出发,经过Vilsmeier甲酰化得到3-吲哚醛2 (式1)。 【权利要求】1. 一种发散型导向的氮杂环的合成,其特征在于按照下述步骤进行: 按一定比例1 ...
【技术保护点】
一种发散型导向的氮杂环的合成,其特征在于按照下述步骤进行:按一定比例1‑磺酰基三氮唑、金属催化剂混合在一种有机溶剂中搅拌,根据底物和试剂特性,温度控制在一定温度之间,一定时间后,停止反应,加入适量甲醇,碳酸钾和少量水,搅拌过夜,用有机溶剂乙酸乙酯或二氯甲烷萃取三遍,有机相合并后用饱和食盐水洗,再用无水硫酸钠干燥,减压蒸除溶剂,残留物用乙酸乙酯和石油醚为洗脱剂,硅胶柱色谱分离纯化,得到相应氮杂环醛8和9;或者反应完成后减压蒸除有机溶剂,残渣直接硅胶色谱柱分离。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:徐华栋,徐科,贾志宏,周皓,沈美华,
申请(专利权)人:常州大学,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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