【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及，通过8-三氟甲基喹啉与N-溴代琥珀酰亚胺反应生成3-溴-8-三氟甲基喹啉，然后与氨基甲酸叔丁酯在醋酸钯、4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽以及碳酸铯的存在下反应生成3-叔氧羰氨基-8-三氟甲基喹啉，最后该化合物在盐酸和甲醇的混合溶剂中脱氨基保护得到3-氨基-8-三氟甲基喹啉。本专利技术的合成方法总收率高（57.80%）、操作方便、后处理简单，不使用剧毒试剂，对设备和环保要求低，适合大规模生产。【专利说明】
本专利技术属于药物中间体合成
，具体涉及一种。
技术介绍
3-氨基-8-三氟甲基喹啉及其中间体是有机合成和药物化学中一个重要的中间体。以这些化合物出发，可以合成一系列具有很好药物活性的候选药物分子。最新的研究表明，这些候选分子除了具有抗血管生成、抗凝血、抗肿瘤和抗肿瘤转移以及抗糖尿病引起的视网膜脱落等活性外，还能用来治疗关节炎和肠易综合症等疾病(US20030144507，US20040018192, W02004069792)。近年来，通过把3-氨基-8-三氟甲基喹啉及其中间体和一些特定的结构相连从而寻求一些活性好的筛选药物已经成为药物化学界的热点之一。 3-氨基-8-三氟甲基喹啉的合成，目前的主要方法是通过邻三氟甲基苯胺和乙氧基甲叉基丙二酸二乙酯缩合，产物在二苯醚中高温环化生成4-氧代-8-三氟甲基-1，4- 二氢喹啉-3-甲酸乙酯，然后与三氯氧磷反应并经催化氢化脱氯得到中间体8-三氟甲基喹啉-3-甲酸乙酯。8-三氟甲基喹啉-3-甲酸乙酯水解得到8-三氟甲基喹啉-3-甲酸，后者在D...
【技术保护点】
3‑氨基‑8‑三氟甲基喹啉的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：步骤1，8‑三氟甲基喹啉与N‑溴代琥珀酰亚胺在加热条件下，反应生成3‑溴‑8‑三氟甲基喹啉；步骤2，步骤1所得3‑溴‑8‑三氟甲基喹啉与氨基甲酸叔丁酯在醋酸钯、4,5‑双二苯基膦‑9,9‑二甲基氧杂蒽以及碳酸铯的存在下，在加热条件下反应生成3‑叔氧羰氨基‑8‑三氟甲基喹啉；步骤3，室温下，步骤2所得3‑叔氧羰氨基‑8‑三氟甲基喹啉在酸性条件下，脱氨基保护得到3‑氨基‑8‑三氟甲基喹啉。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：王玲，徐卫良，徐炜政，
申请(专利权)人：苏州康润医药有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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