一种降血脂的药物组合物及其应用制造技术

技术编号:10649037 阅读:256 留言:0更新日期:2014-11-13 13:26
本发明专利技术公开一种降血脂的药物组合物,其原料药及其重量份数为:槟榔提取物7~10,川芎提取物27~32,牡丹皮提取物72~82。该药物组合物可显著降低血清总胆固醇(TC)、甘油三脂(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)浓度,并显著提高血清高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)浓度,从而降低血脂,治疗高脂血症。而且,该药物组合物所包含的主要成份——槟榔提取物、川芎提取物和牡丹皮提取物对胃肠粘膜的刺激性较小,即使长期服用,也不会对患者产生显著的副作用效果。

【技术实现步骤摘要】
一种降血脂的药物组合物及其应用
本专利技术涉及一种药物组合物,特别是一种具有降血脂和减肥功能的药物组合物。
技术介绍
高脂血症是一种全身性疾病,是指血清总胆固醇(TC)含量、甘油三脂(TG)含量和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)过高,而血清高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)过低的症状。高脂血症患者血脂代谢异常,血脂含量增加,脂质在血管内壁发生沉积而引起血管硬化、狭窄,血管弹性减弱,血液粘稠度增加和动脉粥样硬化,导致心脑血管疾病的风险增加。所以,积极预防和治疗高脂血症是抑制动脉粥样硬化发展,降低心脑血管疾病发生的重要手段。目前,市场上常用的治疗高脂血症的中成药有血脂康等。血脂康是一种由红曲中提炼制成的阳性药,能抑制脂质在肝脏沉积和动脉粥样硬化斑块的形成,可保护血管内皮细胞。它的主要功能性成份是洛伐他汀类,可通过降低TC、TG和LDL-C的水平和提高HDL-C的水平调节异常血脂。血脂康的短期服用效果不明显,需要按照疗程服用。然而,长期服用血脂康会对胃肠粘膜产生损坏,其表现为:胃胀,胃痛和胃部灼烧等。文献《槟榔碱抗动脉粥样硬化分子机制的研究》中揭示,槟榔提取物——槟榔碱可促进一氧化氮(NO)的释放,提高内皮型一氧化氮合酶(eNOS)和信使核糖核酸(mRNA)的表达,降低血浆IL8水平,抑制粘附分子ICAM1及趋势因子IL8的受体CXCR2和MCP1mRNA的过度表达,从而发挥其抗动脉粥样硬化的作用。文献《川芎嗪后处理对大鼠心肌缺血再灌注损失的保护作用》中揭示,川芎提取物——川芎嗪可使血清中超氧化物歧化酶(SOD)、一氧化氮(NO)和一氧化氮合成酶(NOS)的含量增加,过氧化物脂质丙二醛(MDA)和肌酸激酶(CK)的生成减少,使心肌细胞肿胀减轻,从而降低心律失常发生率。文献《丹皮酚对高脂血症大鼠动脉内皮细胞的保护作用》中揭示,牡丹皮提取物——丹皮酚(Pae)可升高血清中的一氧化氮(NO)和血浆中的前列环素(PGI2),并减低血浆中的内皮素(ET),保护动脉内皮细胞,从而减轻动脉粥样硬化。然而,未见文献记载上述提取物的组合对于高脂血症的协同作用,且上述提取物也并非经由简单组合即可实现协同降血脂作用。专利技术人经大量实验发现,上述提取物的特殊组合可以发挥显著的协同降血脂作用,用药结果优于上述提取物的单独使用。而且,对于降血脂作用的发挥,该组合具有一定的剂量依赖性,并非剂量越高,降血脂效果越显著,过高剂量的使用甚至有升高血脂的风险。其原因正如文献《阿魏酸和川芎挥发油对大鼠试验性高血脂症的不同影响》所记载的,川芎提取物中所含的川芎挥发油会提升血清中的TC水平和LDL-C水平,并增加心肌TGF-β1mRNA的表达,从而具有升高血脂的作用。
技术实现思路
本专利技术的目的之一在于:提供一种降血脂的药物组合物,且其副作用小。本专利技术采用的技术方案如下:其原料药及其重量份数为:槟榔提取物7~10,川芎提取物27~32,牡丹皮提取物72~82。优选地,其原料药及其重量份数为:槟榔提取物8~9,川芎提取物28~30,牡丹皮提取物75~80。槟榔提取物由槟榔经水或醇提取、干燥粉碎后获得,其主要成份是槟榔碱,其能够极显著降低实验动物的TC、TG、LDL-C浓度以及动脉硬化指数,并显著提高HDL-C浓度。川芎提取物由川芎经水或醇提取、干燥粉碎后获得,其主要成份是川芎嗪,其能显著降低实验动物脑组织含水量及脑匀浆过氧化物脂质含量,增加脑组织超氧化物歧化酶的活性,有效防止脑缺血再灌注损失。牡丹皮提取物由牡丹皮经水或醇提取、干燥粉碎后获得,其主要成份是丹皮酚及其酚酸,其能显著降低实验动物的TC和LDL-C浓度,并显著降低主动脉斑块面积、内膜/中膜厚度比及内膜泡沫细胞数。研究发现,羧基酯脂肪酶(pCEase)与高脂血症的形成过程有关。pCEase在胰脏中合成,在小肠内腔水解为胆固醇酯、甘油三酯等物质。实验观察饲喂高脂饲料的大鼠,可发现pCEase的表达明显上调。研究人员认为:本专利技术的药物组合物能够调节实验动物的血脂水平,与其能够抑制pCEase的活性密切相关。优选地,药物组合物还包括药学上可接受的载体辅料,制备成医用剂型。该载体辅料如可压性淀粉、微晶纤维素等赋形剂,羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素等崩解剂,乙醇、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素等粘合剂,硬脂酸镁等润滑剂等。优选地,医用剂型为片剂。本专利技术的专利技术目的之二在于:提供本专利技术的药物组合物在制备减肥药物中的应用。本专利技术提供的药物组合物可显著降低TC、TG、LDL-C浓度,并显著提高HDL-C浓度,从而降低血脂,治疗高脂血症。而且,本专利技术提供的药物组合物所包含的主要成份——槟榔提取物、川芎提取物和牡丹皮提取物对胃肠粘膜的刺激性较小,即使长期服用,也不会对患者产生显著的副作用效果。具体实施方式以下结合具体实施例和试验例,对本专利技术作进一步阐述。以下实施例和试验例用于说明本专利技术,但不限制本专利技术的范围。实验例:药物组合物的制备实施例1将各提取物、淀粉、羧甲基淀粉钠和硬脂酸镁过80目筛,称量备用;称量槟榔提取物7g,川芎提取物28g,牡丹皮提取物80g,淀粉216.5g和羧甲基淀粉钠15g,混合均匀;在混合粉中加入75%的乙醇50ml,搅拌制成软材,过18目筛制粒,在60℃下干粒20min;干粒通过18目筛整粒,加入硬脂酸镁3.5g,进行压片,片重0.35g,控制片重差异在5%以内;既得本专利技术的药物组合物片剂(1000粒制剂)。实施例2将各提取物、淀粉、羧甲基淀粉钠和硬脂酸镁过80目筛,称量备用;称量槟榔提取物8g,川芎提取物27g,牡丹皮提取物82g,淀粉215.5g和羟丙基甲基纤维素14g,混合均匀;在混合粉中加入75%的乙醇50ml,搅拌制成软材,过18目筛制粒,在60℃下干粒20min;干粒通过18目筛整粒,加入硬脂酸镁3.5g,进行压片,片重0.35g,控制片重差异在5%以内;既得本专利技术的药物组合物片剂(1000粒制剂)。实施例3将各提取物、淀粉、羧甲基淀粉钠和硬脂酸镁过80目筛,称量备用;称量槟榔提取物9g,川芎提取物30g,牡丹皮提取物78g,微晶纤维素212.5g和羟丙基甲基纤维素17g,混合均匀;在混合粉中加入75%的乙醇50ml,搅拌制成软材,过18目筛制粒,在60℃下干粒20min;干粒通过18目筛整粒,加入硬脂酸镁3.5g,进行压片,片重0.35g,控制片重差异在5%以内;既得本专利技术的药物组合物片剂(1000粒制剂)。实施例4将各提取物、淀粉、羧甲基淀粉钠和硬脂酸镁过80目筛,称量备用;称量槟榔提取物9g,川芎提取物29g,牡丹皮提取物77g,淀粉217.5g和羧甲基淀粉钠14g,混合均匀;在混合粉中加入75%的乙醇50ml,搅拌制成软材,过18目筛制粒,在60℃下干粒20min;干粒通过18目筛整粒,加入硬脂酸镁3.5g,进行压片,片重0.35g,控制片重差异在5%以内;既得本专利技术的药物组合物片剂(1000粒制剂)。实施例5将各提取物、淀粉、羧甲基淀粉钠和硬脂酸镁过80目筛,称量备用;称量槟榔提取物10g,川芎提取物31g,牡丹皮提取物75g,微晶纤维素213.5g和羧甲基淀粉钠17g,混合均匀;在混合粉中加入75%的乙醇50ml,搅拌制成软材,过18目筛制粒,在60℃下干粒20min;本文档来自技高网
...

【技术保护点】
一种降血脂的药物组合物,其特征在于:其原料药及其重量份数为:槟榔提取物7~10,川芎提取物27~32,牡丹皮提取物72~82;所述槟榔提取物是由槟榔经水或醇提取、干燥粉碎后获得,其有效成份为槟榔碱;所述川芎提取物是由川芎经水或醇提取、干燥粉碎后获得,其有效成份为川芎嗪;所述牡丹皮提取物是由牡丹皮经水或醇提取、干燥粉碎后获得,其有效成份为丹皮酚及其酚酸。

【技术特征摘要】
1.一种降血脂的药物组合物,其特征在于:其原料药及其重量份数为:槟榔提取物7~10,川芎提取物27~32,牡丹皮提取物72~82;所述槟榔提取物是由槟榔经水或醇提取、干燥粉碎后获得;所述川芎提取物是由川芎经水或醇提取、干燥粉碎后获得;所述牡丹皮提取物是由牡丹皮经水或醇提取、干燥粉碎后获得。2.如权利要求1所述的药物组合物,其特征在于:其原料药及...

【专利技术属性】
技术研发人员:汪海石永平王怀新常明芳孙士真
申请(专利权)人:北京赛德维康医药研究院
类型:发明
国别省市:北京;11

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1