【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为离子通道调节剂的吡喃-螺环哌啶酰胺类相关申请的交叉引用本申请要求享有2012年1月16日提交的美国临时专利申请No.61/586,875的利益,将该申请的全部内容并入本文作为参考。本专利技术的
本专利技术涉及可用作离子通道抑制剂的化合物。本专利技术还提供包含本专利技术化合物的可药用组合物,及使用该组合物治疗多种病症的方法。本专利技术的背景疼痛是一种保护机制,其使得健康动物避免组织损伤和防止受伤组织的进一步损伤。然而,在许多情况中,疼痛持续超出其有用性,或者患者将受益于疼痛抑制。据认为电压-门控钠通道在疼痛信号传导中起关键作用。该信念是基于这些通道在正常生理学中的已知作用、由钠通道基因突变所引起的病理学状态、在疾病动物模型中的临床前研究以及已知钠通道调节剂的临床有用性(Cummins,T.R.、Sheets,P.L.,和Waxman,S.G.,Therolesofsodiumchannelsinnociception:Implicationsformechanismsofpain.Pain131(3),243(2007);England,S.,Voltage-gatedsodiumchannels:thesearchforsubtype-selectiveanalgesics.ExpertOpinInvestigDrugs17(12),1849(2008);Krafte,D.S.和Bannon,A.W.,Sodiumchannelsandnociception:recentconceptsandtherapeuticopportunities.Cur ...
【技术保护点】
式I的化合物:或其可药用盐,其中,每次出现独立地:R1是H、C1‑C6烃基、C1‑C6氟代烃基、C3‑C8环烃基、CF3、任选被取代的杂环烃基、芳基、杂芳基或直链、支链或环状(C1‑C8)‑R9,其中至多2个CH2单元可以被O、CO、S、SO、SO2、N、CF2或NR8替代;R2是C1‑C6烃基、氘代C1‑C6烃基、C1‑C6烃氧基、C1‑C6氟代烃基、CF3、CHF2或直链、支链或环状(C1‑C8)‑R9,其中至多2个CH2单元可以被O、CO、S、SO、SO2、N、CF2或NR8替代;R3是C1‑C6烃基或卤素;R8是H、C1‑C6烃基、C3‑C8环烃基、CF3或直链、支链或环状(C1‑C8)‑R9,其中至多2个CH2单元可以被O、CO、S、SO、SO2、N、CF2或NR替代,或2个R8与它们所连接的原子一起形成环;R9是H、CF3、CHF2、CH2F、CO2R、卤素、OH、任选被取代的芳基、杂芳基、C3‑C8环烃基、杂环烃基、N(R)2、NRCOR、CON(R)2、CN或SO2R;R是H、C1‑C6烃基、任选被取代的芳基、杂芳基、C3‑C8环烃基或杂环烃基;环A是任选被取代的芳基、 ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.01.16 US 61/586,8751.式I的化合物:或其可药用盐,其中,每次出现独立地:R1是CH2CH3、R2是CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、OCH2CH2CH3、OCH2CH2F、OCH2CH2OCH3、或OCH(CH3)2;R3是C1-C6烷基或卤素;环A是:其中R4是H、CH3、OCH3、OCH2CH3、F、Cl、OCHF2、CHF2、CF3、CH2OCH3、OCH(CH3)2、CH2OCH3或R5是H、CH3、OCH3、OCH(CH3)2、F、Cl、CF3、CN或CH2OH;且R6是H、F、Cl、CH3、CF3、CH2CH3、OCH3、OCH2CF3、OCH2CH3、OCH2CH2CH3、OCH2CH2CH(CH3)2、OtBu、tBu、OCH(CH3)2、OCH2CH(CH3)2、OCH(CH3)CH2CH3、CH(OH)CH(CH3)2、C(OH)(CH3)CH2CH3、OCH2C(CH3)2OH、C(CH3)2OH、CH2C(CH3)2OH、OCH2CH2OCH3、OCH2CH2OH、OCH2CH2CH2OH、SO2CH3、SO2CF3、SO2CH(CH3)2、SO2CH2CH3、CH2OCH2CF3、CH2OCH2CH2CF3、OCHF2、OCH2CF(CH3)2、或者环A是:其中:R4是H、OCH3、OCH2CH3、OCH2CF3、N(CH3)2、NH(CH2CH(CH3)2)或R5是H、CH3、OCH3、Cl、tBu、N(CH3)2或且R6是H、CN、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、CF3、OCH2CF3、n是1或2;且o是0。2.权利要求1的化合物,其中环A是3.权利要求2的化合物,其中选自:4.权利要求1的化合物,其中环A是5.权利要求4的化合物,其中环A选自如下:6.权利要求1的化合物,其中该化合物具有式IA:其中:R1是R2是OCH3、OCH2CH3、OCH2CH2CH3、OCH2CH2F、OCH2CH2OCH3、...
【专利技术属性】
技术研发人员:S·S·阿迪达鲁阿,V·阿鲁姆加姆,M·P·丹尼诺,B·A·弗里曼,E·A·卡莱勒,M·T·米勒,J·威,周竞兰,
申请(专利权)人:沃泰克斯药物股份有限公司,
类型:发明
国别省市:美国;US
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。