【技术实现步骤摘要】
利希普坦晶型I及其制备方法和用途
本专利技术属于抗心力衰竭药物领域，更具体地说，是涉及利希普坦（lixivaptan)或 式（I )的N_[3_氣_4_(10, 11-二氧-5H-批略并[2, l_c] [1，4]苯并二氣杂卓-10-基撰 基）苯基]-5-氟-2-甲基苯甲酰胺的晶型I及其制备方法、含有它的药物组合物及其在制 造治疗低钠血症药物中的用途。
技术介绍
精氨酸加压素（AVP)又称后叶加压素、抗利尿激素，是由下丘脑产生和垂体释放 的一种9肽环状激素，通过与不同的AVP受体亚型结合产生抗利尿、收缩血管、加强记忆、参 与体温和免疫调节、参与社会行为调节等不同的生理作用。AVP受体属于G-蛋白偶联受体， 根据传导机制的不同分为3种亚型：Vla、Vlb和V2受体。Via受体主要分布于血管平滑肌 细胞、血小板、肾上腺皮质和子宫肌层等部位，主要介导血管收缩、血小板聚集及子宫收缩。 Vlb受体主要分布于垂体前叶，介导ACTH释放；V2受体位于肾脏集合管细胞，主要参与调节 集合管对水的通透性。AVP参与了雷诺氏综合征、痛经、早产、促肾上腺皮质激素释放激素分 泌紊乱、抑郁症、慢性充血性心力衰竭、肝硬化、抗利尿激素分泌紊乱综合症等疾病的过程， 因此，AVP受体拮抗剂一直是世界范围内研究的热点。 人们开发AVP受体拮抗剂的兴趣开始于20世纪60年代初肽类AVP受体拮抗剂的 开发。然而，这些肽类化合物生物半衰期短，口服生物利用度低，虽然在动物实验中有拮抗 作用，但对人体的AVP受体拮抗活性较弱，很难作为理想药物进一步开发。从1991年第一 ...
【技术保护点】
一种利希普坦的晶型Ⅰ，其特征在于：所述晶型X‑射线粉末衍射特征吸收峰（2θ角）值为：4.500，12.760，13.500，16.940，18.780，19.260，19.960，21.180，21.500，23.920，24.640，26.260；所述2θ角的单位为度，误差为±0.2。
【技术特征摘要】
1. 一种利希普坦的晶型I，其特征在于：所述晶型x-射线粉末衍射特征吸收峰（2 θ 角）值为：4. 500,12. 760,13. 500,16. 940,18. 780,19. 260,19. 960, 21. 180, 21. 500, 23. 920， 24. 640, 26. 260 ;所述2 Θ角的单位为度，误差为±0. 2。2. 如权利要求1所述的利希普坦晶型I的制备方法，其特征在于：将利希...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘登科，白玫，刘颖，穆帅，张大帅，
申请(专利权)人：天津药物研究院，
类型：发明
国别省市：天津;12
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