阿齐沙坦酯钾的晶型及其制备方法及其用途技术

本发明专利技术涉及药物化学领域，公开了阿齐沙坦酯钾盐的晶型，所述阿齐沙坦酯钾盐的晶型是基本上纯净的。所述晶型为晶型A、晶型B、晶型C、晶型D、晶型G、晶型H、晶型I、晶型J、晶型K或晶型L。本发明专利技术所述基本上纯净的阿齐沙坦酯钾盐的晶型具有良好的性能，生物利用度高；在静电性方面具有良好的性能，静电性低，有利于生产工艺中操作；并且在降低临床收缩压(SBP)和24小时平均临床收缩压方面性能优异，因此可用于制备预防或治疗高血压的药物。采用本发明专利技术所述制备方法，可以制得阿齐沙坦酯钾盐基本上纯净的阿齐沙坦酯钾盐晶型，且合成工艺符合工厂GMP生产要求，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及阿齐沙坦酯钾盐的新晶型，包含阿齐沙坦酯钾晶型的药物组合物，及其制备方法和用途。
技术介绍
阿齐沙坦酯，也称为(5-甲基-2-氧代-1，3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲基2_乙氧基-1-{[2’ -(5-氧代-4，5-二氢-1，2，4-噁二唑-3-基)联苯-4-基]甲基}-1Η_苯并咪唑-7-羧酸酯，结构如式I所示，阿齐沙坦酯是血管紧张素II受体拮抗剂阿齐沙坦(TAK-536)的前药，用于治疗成人高血压，每日口服一次，阿齐沙坦酯可以单独使用也可以与其他抗高血压要联合使用

【技术保护点】
一种阿齐沙坦酯钾盐的晶型，所述的晶型是晶型A、晶型B、晶型C、晶型D、晶型E、晶型F、晶型G、晶型H、晶型I、晶型J、晶型K或晶型L，所述阿齐沙坦酯钾盐的晶型是基本上纯净的。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.01.14 CN 201210010823.31.一种阿齐沙坦酯钾盐的晶型，所述的晶型是晶型A、晶型B、晶型C、晶型D、晶型Edas型F、晶型G、晶型H、晶型1、晶型J、晶型K或晶型L，所述阿齐沙坦酯钾盐的晶型是基本上纯净的。2.根据权利要求1所述的阿齐沙坦酯钾盐的晶型，所述晶型是晶型A，所述晶型A其X-射线粉末衍射图中大约在2 Θ为7.41位置有峰；或者其X-射线粉末衍射图中大约在.2 Θ为7.41，22.83位置中的一处或多处有峰；或者其X-射线粉末衍射图中大约在2 Θ为.7.41，10.74，18.19，22.83，23.29，23.66，24.8位置中的一处或多处有峰；或者其X-射线粉末衍射图中大约在 2 Θ 为 4.50，7.41，8.97，9.29，10.74，10.91，12.54，13.74，14.55，14.87，15.52，15.98，16.49，17.80，18.19，18.66，18.90，19.38，19.74，20.03，20.57，21.55，21.9.1,22.83，23.29，23.67，24.20，24.50，24.80，25.11，25.63，26.68，27.30，28.32，28.77，29.34，2.9.95，31.71，32.54位置中的一处或多处有峰；或者其X-射线粉末衍射图基本上如图1所示，其中衍射角2 Θ为7.41的峰的相对强度大于50%，或者大于60%，或者大于70%，或者大于80%,或者大于90%,或者大于99%。3.根据权利要求1所述的阿齐沙坦酯钾盐的晶型，所述晶型是晶型B，所述晶型B其X-射线粉末衍射图中大约在2 Θ为23.11位置有峰；或者其X-射线粉末衍射图中大约在2 Θ为23.01，23.11，26.01，28.32位置中的一处或多处有峰；或者其X-射线粉末衍射图中大约在 2 Θ 为 5.79，5.99，15.56，18.36,20.07，20.30,20.93,23.01,23.11,23.37，.25.24，25.65，26.01，27.12，28.32位置中的一处或多处有峰；或者其X-射线粉末衍射图中大约在 2 Θ % 5.79, 5.99，11.54，13.30，14.68，15.56，16.31，18.36，20.07，20.30，20.66，.20.93，21.08，22.01，22.40，23.01，23.11，23.37，25.24，25.65，26.01，26.64，.27.12，28.32，29.53，29.99，32.98，33.10，36.48位置中的一处或多处有峰；或者其X-射线粉末衍射图基本上如图2所示，其中衍射角2 Θ为23.11的峰的相对强度大于50%，或者大于60%,或者大于70%,或者大于80%,或者大于90%,或者大于99%。4.根据权利要求1所述的阿齐沙坦酯钾盐的晶型，所述晶型是晶型C，所述晶型C其X-射线粉末衍射图中大约在2 Θ为6.20位置有峰；或者其X-射线粉末衍射图中大约在.2 Θ为6.20, 18.70位置中的一处或多处有峰；或者其X-射线粉末衍射图中大约在2 Θ为 6.20，12.64，13.36，14.48，16.00，18.70，20.30,21.38，22.78，23.80，25.04 位置中的一处或多处有峰；或者其X-射线粉末衍射图中大约在2 Θ为6.20, 12.64，13.36，14.02，.14.48，16.00，17.74，18.12，18.70，20.30，21.38，22.78，23.80，25.04，25.6，27.52，28.16，.28.32，31.32位置中的一处或多处有峰；或者其X-射线粉末衍射图基本上如图3所示，其中衍射角2 Θ为6.20的峰的相对强度大于50%，或者大于60%，或者大于70%，或者大于80%,或者大于90% ,或者大于99%。5.根据权利要求1所述的阿齐沙坦酯钾盐的晶型，所述晶型是晶型D，所述晶型D其X-射线粉末衍射图中大约在2 Θ为6.18位置有峰；或者其X-射线粉末衍射图中大约在.2 Θ为6.18，18.62位置中的一处或多处有峰；或者其X-射线粉末衍射图中大约在2 Θ为.6.18，15.22，18.62，19.34，23.54，24.88，26.94位置中的一处或多处有峰;或者其X-射线粉末衍射图中大约在 2 Θ 为 6.18，12.14，12.90，14.26，14.84，15.22，18.62，19.34，20.16，.21.62，23.54，24.88，26.94位置中的一处或多处有峰；或者其X-射线粉末衍射图中大约在.2Θ 为 .6.18，12.14，12.90，13.64，14.26，14.84，15.22，17.38，18.04，18.62，19.34，20.16，.21.62，22.30，22.76，23.54，24.40，24.88，26.08，26.94，27.74，31.56，34.06 位置中的一处或多处有峰；或者其X-射线粉末衍射图基本上如图5所示，其中衍射角2 Θ为6.18的峰的相对强度大于50 %，或者大于60 %，或者大于70 %，或者大于80 %，或者大于90 %，或者大于 99%。6.根据权利要求1所述的阿齐沙坦酯钾盐的晶型，所述晶型是晶型E，所述晶型E其X-射线粉末衍射图中大约在2 Θ为6.16位置有峰；或者其X-射线粉末衍射图中大约在2 Θ为6.16，28.28位置中的一处或多处有峰；或者其X-射线粉末衍射图中大约在2 Θ为6.16，.13.34，16.22，18.58，19.88，21.46，22.86，26.84，28.28，33.62 位置中的一处或多处有峰；或者其X-射线粉末衍射图基本上如图7所示，其中衍射角2 Θ为6.16的峰的相对强度大于50%,或者大于60%,或者大于70%,或者大于80%,或者大于90%,或者大于99%。7.根据权利要求1所述的阿齐沙坦酯钾盐的晶型，所述晶型是晶型F，所述晶型F其X-射线粉末衍射图中大约在2 Θ为17.96，22.52，23.32位置中的一处或多处有峰；或者其X-射线粉末衍射图中大约在 2 Θ 为 5.90, 8.46，17.26，17.96，19.60, 21.66，22.52，23.32位置中的一处或多处有峰；或者其X-射线粉末衍射图基本上如图9所示。8.根据权利要求1所述的阿齐沙坦酯钾盐的晶型，所述晶型是晶型G，所述晶型G其X-射线粉末衍射图中大约在2 Θ为28.28位置有峰；或者其X-射线粉末衍射图中大约在.2 Θ为6.18，28.28，40.50位置中的一处或多处有峰；或者其X-射线粉末衍射图中大约在.2 Θ 为 6.18，13.32，14.10，14.44，16.02，17.80，18.70，21.30，22.70，22.90，23.70，.24.38，.24.74，26.90，28.28，40.50位置中的一处或多处有峰；或者其X-射线粉末衍射图基本上如图11所示，其中衍射角2 Θ为28.28的峰的相对强度大于50%，或者大于60%，或者大于.70%,或者大于80%,或者大于90%,或者大于99%。9.根据权利要求1所述的阿齐沙坦酯钾盐的晶型，所述晶型是晶型H，所述晶型H其X-射线粉末衍射图中大约在2 Θ为6.18位置有峰；或者其X-射线粉末衍射图中大约在.2 Θ为6.18，22.80位置中的一处或多处有峰；或者其X-射线粉末衍射图中大约在2 Θ为.6.18，13.32，14.10，14.36，17.34，18.72,22.80,23.56，27.02 位置中的一处或多...

【专利技术属性】
技术研发人员：雷鑫，吕志卿，王天明，
申请(专利权)人：广东东阳光药业有限公司，乳源东阳光药业有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44