蟾蜍灵衍生物、其药物组合物及用途制造技术

本发明专利技术提供了式II的蟾蜍灵衍生物。本发明专利技术还提供了包含该蟾蜍灵衍生物的药物组合物以及该蟾蜍灵衍生物在治疗癌症中的用途。

【技术实现步骤摘要】
本申请是申请号为201180000092.8(国际申请号为PCT/CN2011/000065)、申请日为2011年I月14日、专利技术名称为“某些化合物、组合物及方法”的中国专利申请的分案申请。本申请要求2010年I月15日提交的美国临时申请N0.61/295，177的优先权权益，通过引用将所述申请整体并入本文中。专利
本专利技术涉及可用于治疗癌症的某些化合物和其组合物。本专利技术尤其涉及。
技术介绍
癌症可被视作肿瘤细胞与其环境(包括其正常的相邻细胞)之间的通讯中断。在组织内，细胞之间通常交换生长刺激信号和生长抑制信号。通常，细胞在不存在刺激信号时不分裂，同样，在抑制信号的存在下会停止分裂。在癌性状态或肿瘤性状态下，细胞获得“覆盖(override) ”这些信号的能力和在正常细胞不会生长的条件下增殖的能力。蟾蜍灵(Bufalin)是从传统中药蟾酥(toad venom)中分离的蟾蜍二烯羟酸内酯(bufodienolide)的主要成分之一，已发现其在几种癌细胞系有活性。其在动物模型中的抗癌活性已有报道。然而，其临床应用由于其差的溶解度和狭窄的治疗指数而受到限制。

【技术保护点】
式II化合物或其药学上可接受的盐：其中R1和R2独立选自氢和C1‑6烷基，所述C1‑6烷基任选被选自以下的基团取代：C1‑C6烷基、C3‑7环烷基、‑OC1‑C6烷基、氨基、卤素、氰基、酰基、烷氧基羰基、氨基羰基、羟基和‑OC3‑7环烷基；或R1和R2可任选通过任何居间原子连接在一起形成3元至7元杂环烷基环，所述杂环烷基环任选被选自以下的基团取代：C1‑C6烷基、C3‑7环烷基、‑OC1‑C6烷基、氨基、卤素、氰基、酰基、烷氧基羰基、氨基羰基、‑OC3‑7环烷基、羟基和氧代；每次出现时，R3和R4独立选自氢、C1‑6烷基和C3‑7环烷基，所述C1‑6烷基任选被选自以下的基团取代：C1‑C6烷基、C3‑7环烷基、‑OC1‑C6烷基、氨基、卤素、氰基、酰基、烷氧基羰基、氨基羰基和‑OC3‑7环烷基，且所述C3‑7环烷基任选被选自以下的基团取代：C1‑C6烷基、C3‑7环烷基、‑OC1‑C6烷基、氨基、卤素、氰基、酰基、烷氧基羰基、氨基羰基、‑OC3‑7环烷基、羟基和氧代；或者R1和一个R3可任选通过任何居间原子连接在一起形成3元至7元杂环烷基环，所述杂环烷基环任选被选自以下的基团取代：C1‑C6烷基、C3‑7环烷基、‑OC1‑C6烷基、氨基、卤素、氰基、酰基、烷氧基羰基、氨基羰基、‑OC3‑7环烷基、羟基和氧代；和n选自1、2和3。...

【技术特征摘要】
2010.01.15 US 61/2951771.式II化合物或其药学上可接受的盐: 2.权利要求1所述的化合物，其中R1和R2都为氢。3.权利要求1所述的化合物，其中R1和R2连接在一起形成5元至7元杂环烷基环。4.权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中R3和R4各自独立选自氢和CV6烷基，所述Cu烷基任选被选自以下的基团取代=C1-C6烷基、C3_7环烷基、-OC1-C6烷基、氨基、卤素、氰1基、酸基、烷氧基擬基、氣基擬基、羟基和_oc3_7环烷基。5.权利要求1所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：钱向平，
申请(专利权)人：苏州润新生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32