氢化诺卜基三乙基碘化铵的制备方法与应用技术

技术编号:10213358 阅读:268 留言:0更新日期:2014-07-12 23:52
本发明专利技术涉及一种氢化诺卜基三乙基碘化铵的制备方法,以及由该方法所制备的氢化诺卜基三乙基碘化铵用作人体肿瘤抑制剂的应用,该化合物对人体肿瘤细胞具有明显的抑制作用;氢化诺卜基三乙基碘化铵的制备方法是由氢化诺卜基氯与碘化钠反应制得氢化诺卜基碘,再由氢化诺卜基碘与三乙胺反应得到氢化诺卜基三乙基碘化铵。本发明专利技术氢化诺卜基三乙基碘化铵的制备方法所制备的氢化诺卜基三乙基碘化铵对人肺癌H460细胞、人乳腺癌MCF7细胞、人肝癌SMMC7721细胞、人胃癌MK-45细胞的半数抑制浓度IC50值分别为8.3μg/ml、13.25μg/ml、2.28μg/ml、1.27μg/ml,基本小于10μg/ml,部分达到SFDA《抗肿瘤药物药效学指导原则》的要求,表现出良好的抗肿瘤活性。

【技术实现步骤摘要】
氢化诺卜基三乙基碘化铵的制备方法与应用
本专利技术涉及一种氢化诺卜基三乙基碘化铵的制备方法与氢化诺卜基三乙基碘化铵用作人体肿瘤抑制剂的应用,属于医药领域。
技术介绍
松节油的来源为松科松属植物树干分泌的松脂,松脂蒸馏后所得到的挥发油即为松节油。松节油的主要成分是α-菔烯和β-菔烯。我国松树资源非常丰富,松林面积约为1-600万km2,松节油的年产量约为8~10万吨,仅次于美国,居世界第2位,但在深度加工产品品种及利用上与发达国家相比还有一定的差距。从香脂冷杉叶提取的精油主要成分有β_菔烯(31% )、α-菔烯(16% )、δ-3-蒈烯(20% )、醋酸冰片(7% )、α -潷草烯(0.16% )。体外实验显示,香脂冷杉精油对MCF7、PC-3、Α-549、DID-U M4BEU、纤维细胞、L-929和CT-26生长均具抑制作用,GI5tl为0.76~1.7mg/mL,对正常纤维细胞的作用小于对肿瘤细胞的作用,提示肿瘤细胞对其具敏感性。但该项研究证明α-潷草烯对上述癌细胞具有抗癌活性,而精油中其它化合物没有抑制肿瘤细胞生长的活性,即α-菔烯和β-菔烯没有抗癌活性。过量β-菔烯与多聚甲醛在无水ZnCl2催化下反应制得诺卜醇,诺卜醇经高压催化加氢得到氢化诺卜醇。氢化诺卜醇的学名是1-轻乙基-6,6-二甲基诺菔烧或6,6-二甲基双环[3,1,I]庚-2-烷-2-乙醇。氢化诺卜醇具有松叶的清淡气息,可参与调香,也可直接用作化工原料,或经化学改性后还可以进一步用于合成其他香料并应用于医药领域。氢化诺卜醇衍生物的合成与性能研究为开发和利用松节油开辟了新途径。【
技术实现思路
】为解决上述技术问题,本专利技术提供一种氢化诺卜基三乙基碘化铵的制备方法与氢化诺卜基三乙基碘化铵用作人体肿瘤抑制剂的应用。本专利技术所说的化合物是氢化诺卜基三乙基碘化铵,其基本参数如表1所示。表1氢化诺卜基三乙基碘化铵的基本参数本文档来自技高网
...

【技术保护点】
一种氢化诺卜基三乙基碘化铵的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将氢化诺卜基氯与碘化钠反应,二者的摩尔比为1∶1.5,加热下反应制得氢化诺卜基碘代烷;再由氢化诺卜基碘代烷与三乙胺在乙腈中反应,二者的摩尔比为1∶1.1,70~80℃加热回流6h得到氢化诺卜基三乙基碘化铵。

【技术特征摘要】
1.一种氢化诺卜基三乙基碘化铵的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将氢化诺卜基氯与碘化钠反应,二者的摩尔比为1: 1.5,加热下反应制得氢化诺卜基碘代烧;再由氢化诺卜基碘代烷与三乙胺在乙腈中反应,二者的摩尔比为1: 1.1,70~80°C加热回流6h得到氢化诺卜基三乙基碘化铵。2.根据权利要求1所述的氢化诺卜基三乙基碘化铵的制备方法所制备的氢化诺卜基...

【专利技术属性】
技术研发人员:王宗德赵玲华肖转泉范国荣陈金珠陈尚钘王鹏
申请(专利权)人:江西农业大学
类型:发明
国别省市:江西;36

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1