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一类含苯并三氮唑结构的1,3,4-恶二唑类衍生物的制法与用途制造技术

技术编号:10129111 阅读:252 留言:0更新日期:2014-06-13 15:46
一类含苯并三氮唑结构的1,3,4-恶二唑类衍生物,其特征是它有如下通式:结构式中R为:本发明专利技术的1,3,4-恶二唑类衍生物可做潜在的抗肿瘤药物。本发明专利技术公开了其制法。

【技术实现步骤摘要】
,3,4-恶二唑类衍生物的制法与用途【专利摘要】,3,4-恶二唑类衍生物,其特征是它有如下通式:结构式中R为:本专利技术的1,3,4-恶二唑类衍生物可做潜在的抗肿瘤药物。本专利技术公开了其制法。【专利说明】—类含苯并三氮唑结构的1, 3, 4-恶二唑类衍生物的制法与用途
本专利技术涉及,3,4_恶二唑类衍生物的制法与用途。
技术介绍
1,3,4_恶二唑衍生物种类繁多,它们是类具有重要生理活性的物质,其2,5位上的取代基可参与众多的化学反应,是有机合成和药物化学中重要的中间体。含有苯并三氮唑结构的1,3,4_恶二唑类衍生物具有活性好,低毒,分子量不高,脂溶性好等一系列作为潜在药物前体的优点。据文献报道,含苯并三氮唑结构的1,3,4_恶二唑类衍生物具有多种药理作用,如抗病毒、抗氧化、抗炎、抗肿瘤等。基于以上研究我们合成了,3,4_恶二唑类衍生物,由于其具有独特的骨架结构与官能团,此类化合物可能成为潜在的抗肿瘤药物。对具有新颖骨架结构的化合物进行开发与修饰,对于寻找潜在的低毒高效的药物前体意义重大,因此,深入研究此类化合物有着重要的意义。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一类新型的含苯并三氮唑结构的1,3,4_恶二唑类衍生物的制法与用途。本专利技术的技术方案如下:一类含苯并 三氮唑结构的1,3,4_恶二唑类衍生物,它具有如下通式:【权利要求】1.,3,4-恶二唑类衍生物,其特征是它有如下通式: 2.一种制备上述的1,3,4-恶二唑类衍生物的方法,它由下列步骤组成: 步骤1.将一定量苯并三氮唑溶于适量有机溶剂中,磁搅拌使之混合均匀,再加入适量的碱,最后加入一定量的C1CH2C00CH2CH3,加热回流反应一段时间(TLC检测反应进行程度)。反应结束后过滤,减压蒸馏至有机溶剂被全部蒸出得粗品。粗品经柱层析提纯最终得白色固体。 步骤2.在250ml烧瓶中加入步骤I中所得产物,以适量有机溶剂搅拌溶解,再加入适量水合肼,冰浴搅拌反应一段时间(TLC检测)。反应结束后,产物以固体形态大量析出,抽滤并以有机溶剂洗涤几次,得到第二步产物。 步骤3.取步骤2中所得产物,以适量有机溶剂加热搅拌溶解,再加入一定量的碱,最后逐滴加入一定量CS2,加热回流反应一段时间(TLC检测)。反应结束后,减压蒸至有机溶剂被全部蒸出,再加入冷水,调PH至偏酸性,析出固体,抽滤,有机溶剂重结晶。 步骤4.将一定量的步骤3所得产物溶于适量的有机溶剂中,加入一定量的碱,再加入一定量的各种取代基苄溴,加热搅拌回流一段时间(TLC检测)。反应结束后,减压蒸馏至有机溶剂被全部蒸出,有机溶剂重结晶,得到含苯并三氮唑结构的1,3,4_恶二唑类衍生物。3.根据权利要求所述的1,3,4_恶二唑类衍生物的制备方法。4.根据 权利要求所述的1,3,4_恶二唑类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。【文档编号】C07D413/06GK103848826SQ201210499005【公开日】2014年6月11日 申请日期:2012年11月30日 优先权日:2012年11月30日 【专利技术者】朱海亮, 张帅, 骆银, 刘芝珺, 何良强 申请人:南京大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类含苯并三氮唑结构的1,3,4‑恶二唑类衍生物,其特征是它有如下通式: 结构式中R为: 。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:朱海亮张帅骆银刘芝珺何良强
申请(专利权)人:南京大学
类型:发明
国别省市:江苏;32

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