新发药业有限公司专利技术

新发药业有限公司共有117项专利

  • 本发明涉及一种瑞卡帕布的简便制备方法,该方法使用2‑甲基‑3‑硝基‑5‑氟苯甲酸酯和4‑(N‑甲基‑N‑PG基氨基甲基)苯甲酸酯于碱作用下缩合,所得缩合产物和环氧乙烷羟乙基化反应、磺酰氯保护、催化加氢吲哚环化制备2‑(4‑甲氨基甲基)苯...
  • 本发明提供一种2,6‑吡啶二羧酸的制备方法,利用1,7‑庚二酸或1,7‑庚二酸二酯(I)为原料,经卤代反应得到2,2,6,6‑四卤代物(II),然后和氨经环化反应制得二氢吡啶衍生物(III),再经氧化剂氧化或经氧化‑水解得到2,6‑吡啶...
  • 本发明涉及一种奈韦拉平的简便制备方法。本发明利用2‑硝基乙酸酯和2‑卤代巴豆醛经1,4‑加成反应得到2‑硝基‑3‑甲基‑4‑卤代‑5‑氧代正戊酸酯,然后和氨环化得到3‑硝基‑4‑甲基吡啶‑2‑酮,再经氯代试剂作用制备2‑氯‑3‑硝基‑4...
  • 本发明涉及一种阿贝西利中间体及阿贝西利的简便制备方法。本发明的阿贝西利中间体为1‑异丙基‑2‑甲基‑4‑氟‑6‑(3‑二甲氨基‑2‑氟)丙烯酰基‑1H‑苯并咪唑(Ⅴ),还提供阿贝西利中间体的制备方法。所述阿贝西利中间体和5‑(4‑乙基哌...
  • 本发明涉及一种4‑氨基‑2‑氯‑3‑硝基吡啶的环保制备方法。该方法利用3‑氨基丙腈和三氯硝基乙烯经1,4‑加成反应和环化反应得到4‑氨基‑2,2,3‑三氯‑3‑硝基‑1,2,3,6‑四氢吡啶,然后用缚酸剂消除氯化氢制得4‑氨基‑2‑氯‑...
  • 本发明涉及一种2,6‑二氯‑3‑硝基吡啶的制备方法。该方法利用2‑硝基乙酸酯和2‑卤代丙烯酸酯于有机碱催化下进行1,4‑加成反应,然后和氨经环化反应制得2,6‑二羟基‑3‑硝基吡啶,再和氯代试剂经氯代反应制得2,6‑二氯‑3‑硝基吡啶。...
  • 本发明提供一种阿哌沙班的制备方法,利用3‑甲酰基甲基正戊二酸单酯单酰胺(Ⅱ)和4‑硝基苯胺为原料,经还原胺化、分子内酰胺化反应生成1‑(4‑硝基苯基)哌啶‑2‑酮‑4‑乙酰胺(III),然后和卤代试剂反应得到1‑(4‑硝基苯基)哌啶‑2...
  • 本发明提供一种瓦他拉尼的简便制备方法,利用4‑卤代甲基吡啶(Ⅲ)和金属镁经格氏反应制备相应格氏试剂,然后和邻苯二甲腈加成、水合肼缩合制备1‑氨基‑4‑(吡啶‑4‑基)甲基酞嗪(Ⅳ),所得1‑氨基‑4‑(吡啶‑4‑基)甲基酞嗪(Ⅳ)和4‑...
  • 本发明提供一种二取代4‑氯喹啉‑3‑甲腈衍生物及伯舒替尼的制备方法。本发明以二取代邻硝基苯甲酸酯(Ⅱ)为原料,和乙腈于碱作用下缩合得式III化合物;式III化合物与氯甲酰化试剂经氯甲酰化反应得式Ⅳ1或式Ⅳ2化合物;式Ⅳ1化合物于加氢催化...
  • 本发明涉及一种吡昔替尼的简便制备方法,该方法利用N‑(2‑三氟甲基吡啶‑5‑基)甲基‑2‑氨基‑5‑烷氧羰基甲基吡啶或N‑(2‑三氟甲基吡啶‑5‑基)甲基‑2‑氨基‑5‑氰基甲基吡啶(Ⅱ)和乙腈于碱存在下缩合反应生成N‑(2‑三氟甲基吡...
  • 本发明涉及一种4‑取代基甲基‑1‑(2H)酞嗪酮(Ⅰ)的简便制备方法。该方法利用二G取代基苯(Ⅱ)和式Ⅲ化合物于溶剂A和碱存在下缩合,水解得到式Ⅳ化合物,然后式Ⅳ化合物或式Ⅳ化合物的酯化产物和水合肼缩合制备4‑(吡啶‑4‑基)甲基‑1‑...
  • 本发明公开了一种5‑卤代‑7‑氮杂吲哚的简便制备方法,本方法利用4,4‑二烷氧基正丁腈(Ⅱ)和2,3‑二卤代丙烯醛(Ⅲ)于溶剂和催化剂存在下,经1,4‑加成反应生成2,3‑二卤代‑4‑氰基‑6,6‑二烷氧基正己醛(Ⅳ),然后于碱、氨、铵...
  • 本发明涉及一种苯甲酸阿格列汀的制备方法,该方法利用3,3‑二卤代‑N‑甲基丙烯酰胺依次和(R)‑3‑Boc‑氨基哌啶、2‑氰基苄胺反应制备(R)‑3‑(3‑Boc氨基)哌啶‑1‑基‑3‑(2‑氰基)苄胺基‑N‑甲基丙烯酰胺,然后和羰基化...
  • 本发明提供一种2‑氨基‑5‑卤代吡啶的制备方法,包括步骤:于溶剂中,在酸性催化剂的催化下,4‑氰基‑1‑丁炔和卤素单质X2经加成反应得到4,4,5,5‑四卤代正戊腈;4,4,5,5‑四卤代正戊腈和氨经吡啶环化得到2‑氨基‑5‑卤代吡啶。...
  • 本发明公开了一种吡啶并嘧啶衍生物的制备方法,该方法利用3‑甲基‑2‑戊烯二酸二酯和环戊胺经酰胺化缩合制备1‑环戊基‑4‑甲基吡啶‑2,6‑(1H,5H)‑二酮,然后依次与甲叉化试剂(N,N‑二甲基甲酰胺缩二醇)、尿素“一锅法”缩合得到2...
  • 本发明涉及一种5‑(4‑叔丁氧羰基哌嗪‑1‑基)‑2‑氨基吡啶(Ⅱ)的制备方法,该方法利用顺‑3‑取代丙烯腈(Ⅲ)和硝基甲烷碱催化下缩合、然后和1‑叔丁氧羰基哌嗪缩合制备1‑(5‑硝基‑2Z,4Z‑戊二烯腈‑4‑基)‑4‑叔丁氧羰基哌嗪...
  • 本发明提供一种伊曲茶碱的环保制备方法,利用2‑甲基氨基氰基乙酸酯为初始原料,经过先酰胺化后环化或先环化后酰胺化反应,制备1,3‑二乙基‑5‑(N‑甲基‑N‑(E)‑3,4‑二甲氧基苯丙烯酰基)氨基‑6‑氨基脲嘧啶,然后再于碱存在下经环化...
  • 本发明涉及一种吡仑帕奈的简便制备方法。本发明方法包括(1)于溶剂中或无溶剂条件下,使式II化合物和式III化合物经酰胺化反应制备式IV化合物;(2)于溶剂中和催化剂存在下,使化合物IV与甲叉化试剂缩合得到化合物V,再在碱性试剂作用下脱氰...
  • 本发明提供一种帕博西尼的简便制备方法,利用乙酰乙酸酯于酸催化剂作用下脱水制备2‑乙酰基‑3‑甲基‑2‑戊烯二酸二酯(Ⅱ),然后与环戊胺酰胺化缩合制备3‑乙酰基‑1‑环戊基‑4‑甲基吡啶‑2,6‑(1H,5H)‑二酮(Ⅲ),再和甲叉化试剂...
  • 本发明涉及一种低成本3‑氨基‑4‑甲基吡啶的简便制备方法。该方法以卤代巴豆醛为原料,依次和硝基甲烷加成、甲叉化缩合、氨吡啶环化得到4‑甲基‑3‑硝基吡啶,然后经还原制备3‑氨基‑4‑甲基吡啶。本发明所用原料价廉易得,条件温和,操作简便安...