苏州楚凯药业有限公司专利技术

苏州楚凯药业有限公司共有18项专利

  • 本发明公开了一种抗感染的新药德拉沙星中间体2,6‑二氨基‑3,5‑二氟吡啶的制备方法,以2,3,5,6‑四氟吡啶作为原料,通过亲核反应、脱除反应得到2,6‑二氨基‑3,5‑二氟吡啶。本发明为抗菌药德拉沙星中间体提供一个新的合成路线,反应...
  • 本发明涉及了一种替格瑞洛关键中间体的制备方法,以顺式硅醚保护下的羟基环戊烯羧酸(I)为起始原料,通过重排反应将羧酸变为Boc保护下的氨基(II),利用高锰酸钾对烯烃加成,形成片呐醇中间体(III),而后在酸性条件下一锅法脱去羟基和氨基的...
  • 一类靶向雌激素受体荧光探针及其制备和使用方法
    本发明属于生物、医药技术领域,公开了一类靶向雌激素受体荧光探针及其制备和使用方法。本发明的荧光探针对雌激素受体具有高亲和力且对雌激素受体有较强的激动或拮抗活性,有潜在的癌症治疗功效。共聚焦荧光成像测试结果表明该类荧光探针选择性对表达雌激...
  • 本发明揭示了一种动脉瘤抑制剂XL784的制备方法,以哌嗪‑2‑甲酸为原料,运用双保护试剂2‑氯‑2‑苯乙醇对羧酸和邻位氨基进行保护得到中间体I,而后在碱性条件下将氯甲酸2‑甲氧基乙酯与另一氨基对接得到中间体II,在氢氧化钯、氢气作用下还...
  • 本发明属于医药技术领域,具体公开了一种含有白藜芦醇基团的氧桥双环庚烯类化合物的制备方法。以3‑(4‑羟基苯基)‑4‑(((E)‑3,5‑二羟基苯乙烯基)苯基)呋喃化合物和3,4‑二(4‑羟基‑苯基)呋喃化合物之一,以及乙烯磺酸酯和乙烯磺...
  • 本发明涉及了一种抗病毒药物中间体的制备方法,具体涉及5,7号位取代的1H‑苯并[e][1,4]二氮杂‑2(3H)‑酮衍生物的制备方法,以取代2‑氨基苯甲酸为原料,通过一锅法环化和锂试剂开环,用氯乙酰氯成环等步骤,得到取代1H‑苯并[e]...
  • 本发明公开了一种抗丙肝药物维帕他韦中间体10,11‑二氢‑5H‑苯并[d]萘并[2,3‑b]吡喃酮衍生物,即9‑溴‑3‑(2‑溴乙酰基)‑10,11‑二氢‑5H‑苯并[d]萘并[2,3‑b]吡喃‑8(9H)‑酮(V)的制备方法。具体为以...
  • 本发明涉及了一种抗病毒药物中间体的制备方法,具体涉及7‑羟基‑5‑(1H‑吡咯‑2‑基)‑1H‑苯并[e][1,4]二氮杂‑2(3H)‑酮的制备方法,以2‑氨基‑5‑甲氧基苯甲酸为原料,通过醋酸环化后,运用格氏试剂开环上吡咯环,在氢氧化...
  • 本发明涉及了一种托法替尼中间体新的制备方法,具体涉及托法替尼中间体(3R,4R)‑1‑苄基‑N,4‑二甲基哌啶‑3‑胺二盐酸盐的制备方法,以1‑苄基‑4‑甲基‑1,2,3,6‑四氢吡啶作为起始原料,通过一步法将烯烃氧化成酮II,之后与胺...
  • 本发明涉及了一种芴类衍生物的制备方法,芴类衍生物为1‑(9,9‑二取代‑9H‑芴‑2基)‑2‑(羟亚胺)丙基‑1‑酮类衍生物,以芴作为原料,通过9号位取代反应后由付克酰基化反应、亚硝酸钠反应等步骤,得到1‑(9,9‑二取代‑9H‑芴‑2...
  • 本发明涉及了一种药物中间体的制备方法,具体涉及具有通式I的胺类物质4‑(氨基甲基)‑N‑烷基四氢‑2H‑呋喃‑4‑胺的制备方法,以环酮作为原料,通过TMSCN及烷基胺反应,得到胺基氰类化合物II,经过硼氢化钠和Ni‑Al合金连用还原氰基...
  • 本发明公开了一种抗心衰药物中间体(2R,4S)-5-([1,1’-联苯基]-4-基)-4-((叔丁氧羰基)氨基)-2-甲基戊酸的制备方法,以丁氧羰基-D-酪氨酸为原料,在过渡金属催化剂双(双环戊二烯)四氟硼酸铑和配体(CK004)的催化...
  • 本发明公开了一种NEP抑制剂中间体的制备方法,公开了中性肽链内切酶(NEP)抑制剂中间体(2R,4S)-5-([1,1’-联苯基]-4-基)-4-((叔丁氧羰基)氨基)-2-甲基戊酸的在手性配体存在下选择性地还原制备方法。具体包括一种用...
  • 本发明公开了1,6-二氧螺环[4,4]壬烷-3,8-二烯衍生物的制法,包括以下步骤:步骤1)在25ml的圆底烧瓶中,加入异腈和炔酯以及二氧化碳,在一定条件下,剧烈搅拌;步骤2)反应结束后,减压蒸去溶剂,用石油醚-丙酮作为洗脱液柱层析分离...
  • 本发明提供了一种化合物(I)(1R,2S)-2-氟-环丙胺对甲苯磺酸盐的制备方法,包括步骤:化合物(II)与醋酸乙烯酯反应得到化合物(III);化合物(III)与格氏试剂反应得到化合物(IV);化合物(IV)与碘甲烷反应得到化合物(V)...
  • 本发明公开了一种5-苄基-7(S)-叔丁氧羰基氨基-5-氮杂螺[2,4]庚烷的制备方法,以乙酰乙酸苄酰胺作为原料,与1,2-二氯乙烷反应得到3-环丙基乙酰乙酸苄酰胺,3-环丙基乙酰乙酸苄酰胺用NBS溴化得到1-溴-3-环丙基乙酰乙酸苄酰...
  • 本发明公开了一种3-吲哚甲醛类化合物的合成方法,具体包括以下步骤:(1)以无水二甲基甲酰胺作为溶剂,缓慢加入三氯氧磷,0-5℃搅拌30分钟,制备Vilsmeier试剂;(2)以无水二甲基甲酰胺作为溶剂,加入如通式(I)所示的2-甲基苯胺...
  • 本发明提供了一种含吡咯烷酮结构的吲哚衍生物,具有式(IV)结构:其中,R为氢、烷基、烷氧基、硝基、卤素、氰基或甲磺酰基;R2为氢、烷基、芳香基、硝基、卤素、烷氧基或苄氧基。本发明还提供了一种含吡咯烷酮结构的吲哚衍生物的制备方法,包括以下...
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