江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司专利技术

江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司共有25项专利

  • 甲磺酸氟马替尼晶型及其制备方法和用途
    本发明提供一种甲磺酸氟马替尼晶型C、其制备方法、药物组合物及其在制备治疗慢性髓性白血病的药物中的用途。该晶型C具有较好的稳定性和溶解性。
  • 本发明涉及反式-4-二甲基胺基巴豆酸盐酸盐的制备方法,其是一种重要医药中间体式(I)的制备过程,4-溴代巴豆酸甲酯和二甲胺类化合物经过取代、成盐、水解、成盐制得式(I)化合物反式-4-二甲基胺基巴豆酸盐酸盐。该制备方法工艺简洁、收率高,...
  • 本发明涉及盐酸鲁拉西酮晶型及其制备方法和用途。具体而言,本发明公开了一种盐酸鲁拉西酮晶型、其制备方法、其药物组合物及其制药用途,其XRD特征峰如图1所示。本发明所提供的盐酸鲁拉西酮晶型性状稳定,可重复性好,适合药物开发。
  • 本发明公开了一种1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯与L-苯丙氨酸共晶物及其制备方法。具体地,本发明公开式(I)所示钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂1-(β-D-吡喃葡糖基)-4...
  • 本发明公开了一种甲磺酸氟马替尼晶型C及其制备方法,以及含有治疗有效量的该晶型药物组合物及其在治疗慢性髓性白血病中的应用。
  • 托西酸贝格列汀晶型及其制备方法和用途
    本发明公开了一种托西酸贝格列汀的晶型及其制备方法和用途,其XRD图谱特征峰2θ(±0.2°)为6.07、8.78、12.04、13.62、13.62、18.75、19.13、20.02和24.96。本发明所提供的晶型稳定性良好。
  • 托西酸贝格列汀晶型及其制备方法和用途
    本发明公开了一种托西酸贝格列汀晶型及其制备方法和用途,其XRD图谱特征峰2θ(±0.2°)为3.66、7.30、11.85、12.80、15.20、17.85、18.30、19.72、20.66、21.14、21.84、22.86、28...
  • 本发明公开了一种甲磺酸氟马替尼晶型及其制备方法和用途,其XRD特征峰如图1所示,其制备方法包括用叔丁醇溶解甲磺酸氟马替尼,然后在10℃~20℃条件下析晶,最后过滤得目标晶型。
  • 本发明公开了一种甲磺酸氟马替尼晶型及其制备方法和用途,其XRD特征峰如图1所示,其制备方法包括用丙酮溶解甲磺酸氟马替尼,然后在0~10℃条件下析晶,最后过滤得目标晶型。
  • 本发明涉及一种培美曲塞及其盐的制备方法,更加具体地涉及一种高产率制备培美曲塞及其盐的方法,所述方法包括(a)以式(I)4-碘苯甲酸乙酯为原料,与丙烯醇进行Heck反应,得式(II)化合物;(b)将式(II)化合物与硝基甲烷缩合再脱去一分...
  • 本发明涉及一种培美曲塞二钠关键中间体的制备方法,更加具体地涉及一种高产率制备培美曲塞二钠关键中间体的方法,所述方法包括:(a)以式(I)化合物为原料,与丙烯醇进行Heck反应,得式(III)化合物;(b)将式(III)化合物与硝基甲烷缩...
  • 本发明涉及一种培美曲塞或其盐的制备方法,包括如下步骤:(a)将L-谷氨酸成盐后溶解于N-甲基吡咯烷酮和水的混合溶剂中;(b)将式(I)化合物与CDMT反应制得活性酯;(c)将上述步骤所获得的活性酯加入步骤(a)所获得的L-谷氨酸盐溶液中...
  • 本发明涉及一种成本低且适合工业化生产的制备瑞格列奈的方法。该方法包括:1)在碱、碳酸钠或碳酸钾存在下,使式(II)所示的(S)-胺与丙二酸二甲酯反应得式(III)所示化合物;2)在碱、碳酸钠或碳酸钾存在下,使式(III)所示化合物与式(...
  • 本发明涉及一种依替巴肽的液相合成方法,该方法包括如下步骤:1)液相合成片断1;2)液相合成肽段2;3)将肽段1和肽段2缩合,制得合保护肽段3;4)将肽段3与H-Cys(R4)-NH2缩合,制得肽段4;5)将肽段4脱保护基,得到线性肽;6...
  • 本发明涉及一种地西他滨的合成与工业化生产方法,即以2-脱氧-D-核糖为原料,与甲醇反应得到甲苷,3,5-二羟基用9-芴甲氧羰基保护,然后与氯化氢反应得到1-氯芴糖,1-氯芴糖再与硅烷化的5-氮杂胞嘧啶反应,然后脱保护基,精制后得到地西他...
  • 本发明涉及硫酸头孢噻利中间体及其制备方法。具体而言,本发明涉及式(Ⅱ)所示硫酸头孢噻利中间体及其制备方法,该方法反应时间较短,且收率较高。
  • 本发明的目的在于涉及一种制备注射用比伐卢定的冻干工艺。该工艺在不改变已上市产品处方的前提下通过对其预冻工艺的研究,增加退火操作,进而获得制剂产品,所得制剂产品相对于普通的冻干工艺,外观良好,质量稳定。
  • 本发明涉及一种比伐卢定的液相合成方法。首先合成四个全保护的片段,然后将这四个片段依次缩合得到全保护的比伐卢定,最后脱除所有保护基团得到比伐卢定粗品,再经过高效液相色谱纯化,得到比伐卢定纯品。该方法不需要树脂和大过量的保护氨基酸及缩合剂,...
  • 本发明涉及甲磺酸氟马替尼晶型B及其制备方法和用途。本发明涉及甲磺酸氟马替尼一种晶型及其制备方法,以及含有治疗有效量的该类化合物药物组合物,及其在制备治疗慢性髓性白血病药物中的应用。
  • 本发明公开了甲磺酸氟马替尼晶型A及其制备方法和用途。具体地,本发明涉及甲磺酸氟马替尼的一种晶型及其制备方法,以及含有治疗有效量的该化合物的药物组合物,及其在制备治疗慢性髓性白血病药物中的应用。